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文档简介
药理学抗高血压药正常成人:收缩压小于140mmHg(18.6kPa)
舒张压小于90mmHg(12.6kPa)原发性高血压:占90%-95%发病机制不明继发性高血压:是一些疾病的表现第2页,共46页,2024年2月25日,星期天BloodPressure=CardiacOutputXPeripheralResistancePreloadContractility
HeartRate CirculatingFluidVolumeRenalSodiumHandlingSympatheticNervousSystemReninAngiotensinAldosteroneSystemArteriolarVenousVasoconstrictionVenousVascularSmoothMuscleVascularremodeling
第3页,共46页,2024年2月25日,星期天VVVasomotorcenterAfterloadVolumeKidneysPreloadReninAngIIAldosteroneBP=COxTPVRb1b2a1b1ResistancearteriolesCapacitancevenulesTotalPeripheralVascularResistance(TPVR)AngICardiacOutputHearta2TPVRVSMCsVascularSmoothMuscleCells第4页,共46页,2024年2月25日,星期天抗高血压药物分类一、影响血容量的药物:利尿药氢氯噻嗪等二、交感神经抑制药
1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药
2.肾上腺素能受体阻断药
β肾上腺素能受体阻断药
α1受体阻断药
α、β受体阻断药(拉贝洛尔)第5页,共46页,2024年2月25日,星期天三、1.血管紧张素I转换酶抑制剂
2.血管紧张素II受体阻断药四、钙通道阻断药五、血管扩张药
1.
直接扩张血管药(肼屈嗪、硝普钠)
2.
钾通道开放药(米诺地尔、吡那地尔)第6页,共46页,2024年2月25日,星期天一、主要影响血容量的药物——利尿药
常用的是噻嗪类,单用有抗高血压作用,可使患者血压平均降低约10%左右。 利尿药的降压机制:
早期:排钠利尿,造成体内钠、水负平衡,血容量减少,心输出量减少,降低血压。第7页,共46页,2024年2月25日,星期天长期:1)动脉平滑肌细胞内低钠,Na+-Ca2+交换,细胞 内钙含量减少2)血容量轻度降低3)血管平滑肌上的α受体、血管紧张素Ⅱ受体,对NA、血管紧张素等的敏感性降低4)诱导血管壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺 素第8页,共46页,2024年2月25日,星期天
氢氯噻嗪【药效学】
氢氯噻嗪12.5-25.0mg/天,可使多数病人达到抗高血压的作用加大剂量,心血管病的发生率和死亡率增加第9页,共46页,2024年2月25日,星期天【不良反应】
痛风、低钾 缺钾促发两种室性心律失常:尖端扭转型心律失常心室颤动 增加高脂血症 增加糖尿病人的血糖
——不宜用于有糖尿病的高血压病人第10页,共46页,2024年2月25日,星期天
二、血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)
疗效好,不良反应少,乐于接受第11页,共46页,2024年2月25日,星期天第12页,共46页,2024年2月25日,星期天血管紧张素原肾素
AngⅠ
缓激肽PGI2、NO
ACE
AngⅡ
失活肽舒血管抗生长增殖收缩血管促NE释放促醛固酮分泌促ET-1分泌促细胞增殖ACE抑制剂第13页,共46页,2024年2月25日,星期天抗高血压机制1.抑制ACE活性使血浆中血管紧张素Ⅱ减少,醛固酮生成减少2.抑制激肽酶Ⅱ,使缓激肽的降解减少缓激肽通过血管内皮细胞释放PGI2和NO,增强扩血管效应.第14页,共46页,2024年2月25日,星期天降压特点1.外周阻力下降,无反射性心率加快,肾血流量增加,不引起体位性低血压及水钠潴留2.防止或逆转高血压患者左室心肌肥厚和动脉血管平滑肌的增生,防止动脉硬化。3.作用强且迅速,可口服第15页,共46页,2024年2月25日,星期天4.减少血管紧张素Ⅱ和醛固酮的分泌,降低前、后负荷,改善心功能不全
5.糖尿病肾病患者:抑制重构,可推迟或防止糖尿病肾病的 发展,降低肾小球对蛋白的通透性,使 尿蛋白减少,肾功能改善。
第16页,共46页,2024年2月25日,星期天第17页,共46页,2024年2月25日,星期天第18页,共46页,2024年2月25日,星期天【临床应用】1.适用于各型高血压
2.防治和逆转高血压患者的左室肥厚和动脉硬化
3.可降低糖尿病、肾病患者的肾小球损伤
4.提高高血压患者的生活质量,并降低死亡率第19页,共46页,2024年2月25日,星期天【不良反应】
干咳、血管神经性水肿、皮疹、味觉缺乏、血钾升高、脱发等
孕妇禁用—对胎儿有害,机制不明第20页,共46页,2024年2月25日,星期天血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药安全、有效、耐受性好、有心、脑、肾保护作用
AT1亚型:主要分布在血管、心肌,脑、肾和肾小球旁细胞,其功能与心血管调节和分泌醛固酮有关
AT1受体阻断药物有:氯沙坦Losartan、厄贝沙坦Irbesartan、和缬沙坦Valsartan等第21页,共46页,2024年2月25日,星期天氯沙坦
【药理作用】
阻断AT1受体及由血管紧张素Ⅱ引起的收缩血管、醛固酮分泌,发挥抗高血压作用,并可逆转高血压左室心肌肥厚。
第22页,共46页,2024年2月25日,星期天【临床应用】
1、高血压2、慢性心功能不全第23页,共46页,2024年2月25日,星期天
【不良反应】
头痛、头晕没有咳嗽和血管神经性水肿早期妊娠期不用氯沙坦,可引起胎儿损伤或死亡。动物乳汁中药物显著增加,也不用于哺乳期患者第24页,共46页,2024年2月25日,星期天二、β受体阻断药普荼洛尔(propranolol)
【药理作用】
普萘洛尔可使高血压患者的收缩压下降15-20%,舒张压下降10-15%。但最大降压作用出现较晚,常需数周时间。
第25页,共46页,2024年2月25日,星期天作用机制1. 阻断心脏β1,降低心输出量2.阻断肾脏的β,肾素分泌释放减少阻断下丘脑、延髓等部位的β受体,使血压下降4.阻断突触前膜的β2受体,使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少5. 改变压力感受器的敏感性;增加前列环素的合成第26页,共46页,2024年2月25日,星期天【临床应用】
对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好,尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。
选择性β1受体阻滞药阿替洛尔(Atenolol)和美托洛(metoprolol),口服易于吸收,其抗高血压作用优于普萘洛尔。
第27页,共46页,2024年2月25日,星期天三、Ca2+通道阻断药硝苯地平(Nifedipine、心痛定、硝苯吡啶)
反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加,不宜用于高血压伴心肌缺血的病人。有报告短效制剂加重心肌缺血。
【不良反应】
有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等,发生率约10%,可能由于其扩张血管引起第28页,共46页,2024年2月25日,星期天
第三代钙通道阻断药(氨氯地平)
1.无反射性交感神经兴奋;作用时间长
2.阻断钙通道,降低细胞内钙含量,减少细胞内异常代谢产物的产生
3.负性频率和负性肌力作用,减少心肌的耗氧,
对缺血心肌有保护作用
4.逆转高血压患者的心肌肥厚第29页,共46页,2024年2月25日,星期天氨氯地平(Amlodipine)
氨氯地平是新的二氢吡啶类药物,具有起效慢,作用时间长,生物利用度高等特点
扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉,无反射性心动过速,对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响,可缓慢扩张肾动脉,减少心绞痛的发作次数,并能减轻或逆转左室肥厚,适用于治疗高血压。
第30页,共46页,2024年2月25日,星期天
中枢性降压药可乐定(clonidine、可乐宁、氯压定)【药理作用】
心率减慢、心输出量减少,外周血管阻力降低和肾血管阻力降低,对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响,抑制胃肠的运动和分泌功能,适用于兼有溃疡病的高血压患者。并对中枢神经系统有明显的镇静作用第31页,共46页,2024年2月25日,星期天【作用机制】1.激动延髓孤束核的α2受体
2.激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体
3.激动突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉 受体,通过负反馈,使NA释放减少
4.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体,兴奋后引起 利钠作用第32页,共46页,2024年2月25日,星期天5.中枢镇静作用:其机制可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应
6.可乐定通过兴奋α2受体,抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动,控制戒断症状第33页,共46页,2024年2月25日,星期天【临床应用】
中度高血压患者,尤适用兼有溃疡病的高血压和肾性高血压患者。第34页,共46页,2024年2月25日,星期天去甲肾上腺素神经末梢阻断药利血平:抑制囊泡的摄取功能胍乙腚:影响递质的释放功能结果:肾上腺素能神经末梢无法正常释放递质。第35页,共46页,2024年2月25日,星期天α1肾上腺素受体阻断药降低动脉血管阻力,增加静脉容量和肾素活性:
哌唑嗪(Prazosin) 特拉唑嗪(terazosin) 多沙唑嗪(doxazosin)
第36页,共46页,2024年2月25日,星期天哌唑嗪(prozosin)
【药理作用】1.阻断α1受体,扩张动脉和静脉
2.增加患者血浆的高密度胆固醇,降低低密度胆固醇,甘油三酯和总胆固醇,减少冠脉病变
3.缓解前列腺增生病人的排尿困难哌唑嗪适用于各型高血压第37页,共46页,2024年2月25日,星期天直接扩张血管药
【药理作用】1.松弛动脉血管平滑肌。降低外周阻力,降低血压2.扩张血管,反射性交感神经兴奋,增加心率、心力,
CO和心肌耗氧量3.提高血浆肾素活性和水钠潴留4.合用β受体阻断药、利尿药能减少心输出量的增加,预防肺动脉高压第38页,共46页,2024年2月25日,星期天
硝普钠(SodiumNitroprusside,
[药理作用]
扩张动脉和静脉,降低心脏的前、后负荷,改善心功能。对肾血流和肾小球滤过率无明显影响,血浆肾素活性可增加[作用机制]
分解产生NO,激活鸟苷酸环化酶(GC),增加细胞内cGMP,激活依赖于cGMP的蛋白激酶,促进肌球蛋白轻链去磷酸化,松驰血管平滑肌第39页,共46页,2024年2月25日,星期天【临床应用】
可用于高血压危象、高
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