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文档简介
化学制药工艺化学制药工艺路线设计方法contents目录工艺路线的评价与选择化学合成药物的工艺研究第一节化学制药工艺路线设计方法一、概述二、逆合成分析法三、模拟类推法二、逆合成分析法(一)逆合成分析法的基本概念与主要方法逆合成分析法(retrosyntheticanalysis),又称切断法(thedisconnectionapproach)和追溯求源法,是有机合成路线设计的最基本、最常用的方法。逆合成分析法的突出特征是逆向逻辑思维,从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程,与化学合成的实际过程刚好相反,因此被称为“逆”合成,或“反”合成。二、逆合成分析法二、逆合成分析法Robinson托品酮合成法:二、逆合成分析法Mannich反应二、逆合成分析法当代有机合成化学大师、哈佛大学E.J.Corey教授于上世纪60年代正式提出了逆合成分析法。Corey提出了切断(disconnection)、合成子(synthon)和合成等价物(syntheticequivalent)等概念。逆合成分析的过程可以简单地概括为:以目标分子的结构剖析为基础,将切断、确定合成子、寻找合成等价物三个步骤反复进行,直到找出合适的起始原
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