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文档简介

常用兽药安全使用技术

第一节抗生素

抗生素曾名抗菌素,是某些生物(主要是细菌、放线菌、真菌等微生物)在

其生命活动过程中产生的。能在低微浓度下选择性地杀灭他种生物或抑制其机能

的化学物质,已成为当前和将来不可缺少的最常用的药物。抗生素主要用微生物

发酵法进行生产,如青霉素、红霉素等。少数抗生素如甲碉霉素等可用化学合成

方法生产。此外,还可将生物合成的抗生素经分子结构改造,即将微生物发酵产

生的前体或母核再经化学修饰后制成各种半合成抗生素,如氨芾青霉素、头抱氨

节等。

[分类]

1、根据作用特点分类:

(1)主要抗革兰氏阳性细菌的抗生素,有青霉素类、红霉素、林可霉素等。

(2)主要抗革兰氏阴性细菌的抗生素,有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新

霉素和多粘菌素等。

(3)广谱抗生素,有四环素类和酰胺醇类等。

(4)抗真菌的抗生素,有制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素等。

(5)抗寄生虫的抗生素,有伊维菌素、阿维菌素、盐霉素、马杜霉素等。

2、根据化学结构分类:

(1)B-内酰胺类,包括青霉素、头痢菌素等。

(2)氨基糖昔类,包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等。

(3)四环素类,包括土霉素、四霉素、多西环素等。

(4)酰胺醇类,包括甲碉霉素、氟苯尼考等。

(5)大环内脂类,包括红霉素、吉他霉素、泰乐菌素等。

(6)林可胺类,包括林可霉素等。

(7)多肽类,包括杆菌肽、粘菌素等。

一、青霉素类:

青霉素类抗生素属化学结构中含内酰胺环的B-内酰胺类抗生素。可由发酵

液提取或半合成法制得。此类抗生素自20世纪40年代初青霉素G的首次应用,

直到半合成青霉素的研制成功,一直在临床治疗中居重要地位。按其特性,可分

3组:(1)主要抗革兰阳性菌的窄谱青霉素,有青霉素G(注射用)等;(2)

耐青霉素酶的青霉素,有苯唾西林、氯唾西林等;(3)广谱青霉素,有氨苇西

林、阿莫西林等。

青霉素钠(青霉素G钠):

由青霉菌等的培养液中分离而得。是青霉素G(一种不稳定的有机酸)与金

属钠离子结合而成的盐。

[性状]白色结晶性粉末;无臭或微有特异性臭;有引湿性;遇酸、碱或氧

化剂等迅速失效,水溶液在室温中放置易失效。本品在水中极易溶解,在乙醇中

溶解,在脂肪油或液状石蜡中不溶。

[药理]主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属及螺旋体、

放线菌等,于细菌繁殖期起杀菌作用。分支杆菌属、支原体属、衣原体属、立克

次体属、怒卡菌属和其他真菌、原虫等均对本品耐药。B-内酰胺类抗生素的抗

菌作用系通过干扰细菌细胞壁合成。

青霉素内服后在胃酸中大部分灭活,一般剂量达不到有效血浓度。其钠(钾)

盐肌内注射后吸收迅速,约0.5h达血药峰浓度,对多数敏感菌的有效血药浓度

可维持6~8h。青霉素的长效制剂(普鲁卡因盐或二革基乙二胺盐)吸收缓慢,

可维持较低的有效血药浓度达24h以上。青霉素外用不易从完整的粘膜或皮肤吸

收。注入乳室后在最初儿小时可大量吸收,泌乳量愈高的乳腺吸收愈多。

[用途]青霉素适用于敏感细菌所致的各种疾患.如猪丹毒、炭疽、气肿疽、

恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫

炎、肺炎、败血症等。治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。

[药物相互作用]

(1)阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用,合用可升高

青霉素类的血药浓度,也可能增加毒性。

(2)红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜合

用。

(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、

羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性,禁

忌配伍.也不宜接触。

(4)胺类与青霉素G可形成不溶性盐.使吸收发生变化。这种相互作用可

利用以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。

(5)青霉素G钠溶液与某些药物溶液(盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石

酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合,

因可产生混浊.絮状物或沉淀。

[注意]

(1)青霉素钠或钾易溶于水,在水中B-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸

和青霉曝唾酸.后者降低水溶液的pH值,进一步加强青霉素水解,水解率随温

度升高而加速.因此注射液应在临用前新鲜配制。必需保存时,应置冰箱中,宜

当天用完。

(2)掌握与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响青霉素的药效。

(3)青霉素毒性虽低,但少数家畜可发生过敏反应,严重者出现过敏性体

克。如不急救,常致死亡。

(4)青霉素钾100万单位(0.625g)和青霉素钠100万单位(0.6g)分别

含钾离子L5mmol(0.066g)和钠离子L7mmol(0.039g),大剂量注射可能出

现高钾血症和高钠血症。对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。用大

剂量青霉素钾静脉注射尤为禁忌。

(5)休药期奶废弃3日。

[用法与用量]临用前加灭菌注射用水适量使溶解

肌内注射一次量每1kg体重马、牛1万~2万单位羊、猪、驹、犊2

万~3万单位犬、猫3万~4万单位禽5万单位一日2~3次连用2~3日

[制剂与规格]注射用青霉素钠(1)0.24g(40万单位)(2)0.48g(80

万单位)(3)0.6g(100万单位)(4)0.96g(160万单位)(5)2.4g(400

万单位)注射用青霉素钾(1)0.25g(40万单位)(2)0.5g(80万单位)(3)

0.625g(100万单位)(4)1.og(160万单位)(5)2.5g(400万单位)

注:每Img青霉素钠相当于1670个青霉素单位;每Img青霉素钾相当于1598

个青霉素单位。

青霉素钾(青霉素G钾):

参见青霉素钠。

普鲁卡因青霉素:为青霉素的普鲁卡因盐。

[性状]白色结晶性粉末。在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中略溶,在水中微

溶。遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效。

[用途][药物相互作用][注意]与青霉素相仿。限用于对青霉素高度敏感的

病原菌,不宜用于治疗严重感染。可与青霉素钠(钾)混合制成注射剂,以兼顾

长效和速效。

注射用普鲁卡因青霉素的休药期,牛10日,羊9日,猪7日;牛奶废弃期

3日。

[用法与用量]临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液

肌内注射一次量每1kg体重马、牛1万~2万单位羊、猪、驹、犊

2万~3万单位犬、猫3万~4单位一日1次连用2~3日

[制剂与规格]注射用普鲁卡因青霉素(1)40万单位(普鲁卡因青霉素30

万单位与青霉素钠(钾)10万单位)(2)80万单位(普鲁卡因青霉素60

万单位与青霉素钠(钾)20万单位)(3)160万单位(普鲁卡因青霉素120

万单位与青霉素钠(钾)40万单位)(4)400万单位(普鲁卡因青霉素

300万单位与青霉素钠(钾)100万单位)普鲁卡因青霉素注射液(1)10mL:

300万单位(2)10ml:450万单位。

注射用苇星青霉素:为青霉素的二茉基乙二胺盐与缓冲剂及悬浮剂适量

混合制成的无菌粉末。

[性状]白色结晶性粉末。极难溶于水。

[用途][药物相互作用][注意]参见青霉素钠。为长效青霉素,只适用于青

霉素所致的轻度或慢性感染。对急性重度感染不宜单独应用,须先注射青霉素取

得速效,然后用本品配合治疗。休药期为牛14日,牛奶废弃期3日,羊14日(产

奶期禁用),猪10日。

[用法与用量]临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液

肌内注射一次量每1kg体重马、牛2万、3万单位羊、猪3万~4

万单位犬、猫4万~5万单位必要时3~4日重复一次。

[制剂与规格]注射用茉星青霉素(1)30万单位(2)60万单位(3)

120万单位。

苯理西林钠(苯嗖青霉素钠):为半合成的耐酸、耐酶的异嗯哇类

青霉素。

[性状]白色粉末或结晶性粉末;无臭或微臭。在水中易溶,在丙酮或丁醇

中极微溶解,在醋酸乙酯或石油酸中几乎不溶。2%水溶液的pH值为5.(^7.0.

[用途]主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染。如败血症、肺炎、乳腺炎、

烧伤创面感染等。

[药物相互作用]参见青霉素钠。

(1)同其他内酰胺类抗生素一-样,与氨基糖昔类抗生素混合后,可明显

减弱两者的抗菌活性,故不能在同一容器内给药。

(2)与氨茶西林或庆大霉素联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性。

(3)在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、磺胺嗒唬、去甲

肾上腺素、戊巴比妥、维生素B族、维个素C等均呈配伍禁忌。

[注意]参见青霉素钠。

[用法与用量]肌内注射一次量每1kg体重马、牛、羊、猪10~15mg

犬、猫15~20mg一日2~3次连用2~3日

[制剂与规格]注射用苯嚏西林钠(1)0.5g(2)1g(3)2g

氯嗖西林钠(邻氯青霉素钠):为半合成的耐酸、耐酶的异嗯哇类青

霉素。

[性状]白色粉末或结晶性粉末;微臭,昧苦;有引湿性。在水中易溶,在

乙醇中溶解,在醋酸乙酯中几乎不溶。

[用途]同苯哇西林钠。用于产青霉素酶葡萄球菌引起的各种严重感染如败血

症、骨髓炎、呼吸道感染、心内膜炎及化脓性关节炎等,亦用于奶牛的乳腺炎。

[药物相互作用]氯哇西林钠溶液与下列药物溶液呈物理性配伍禁忌(产生

混浊、絮状物或沉淀):盐酸土霉素、盐酸四环素、硫酸庆大霉素、维生素C

和盐酸氯丙嗪。

[注意]参见青霉素钠。

(1)本品适用于内服和乳腺内投药。

(2)肾功能严重减退时应适当减少剂量。

(3)乳管注入休药期,牛10日,奶废弃期2日。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重犬、猫20~40mg一日2次连

用2~3日乳管注入奶牛每乳室200mg每日或隔日一次

[制剂与规格]注射用氯哇西林钠0.5g

氨茉西林钠:为半合成的广谱青霉素。

I?性状]白色或类白色的粉末或结晶;无臭或微臭,味微苦;有引湿性。在

水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醛中不溶。

[用途]主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛

的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等;子宫炎、腺

疫、猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等;羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎

等。

[药物相互作用]参见青霉素钠。

本品溶液与下列药物有配伍禁忌:乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、

盐酸金霉素、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、氯化

钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C等。

[注意]参见青霉素钠。

(1)对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。

(2)对青霉素过敏的动物禁用;成年反当动物禁止内服;马属动物不宜长

期内服。

(3)本品溶解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异,即两者愈高,

稳定性愈差。

在5c时1%氨芾西林钠溶液的效价能保持7天。

(4)在酸性葡萄糖溶液中分解较快,有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低,

故宜以中性液体作溶剂。

(5)休药期牛6日,猪15日。牛奶废弃期2日。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重犬、猫20~30mg一日2、3次

混饮每1L水禽600mg

肌内、静脉注射一次量每1kg体重家畜10~20mg一日2~3次连

用2~3日

[制剂与规格]

注射用氨茉西林钠(l)0.5g(2)1g(3)2g

氨革西林钠可溶性粉(1)100g:55g(2)100g:10g

阿莫西林(羟氨茶青霉素):

I?性状]本品系阿莫西林的三水化合物。为白色或类白色结晶性粉木;味微苦。

在水中微溶,在乙醇中儿乎不溶,0.5%水溶液的pH值为3.5~5.5。本品的耐酸

性比氨茉西林强。本品的钠盐为白色或类白色粉末或结晶;无臭或微臭,味微苦;

有引湿性。在水或乙醇中易溶,在乙醛中不溶。10%水溶液的pH值应为&0^10.0o

[用途]同氨革西林钠。主用于牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球

菌性呼吸道感染,坏死梭杆菌性腐蹄病,链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶

牛);犊牛大肠杆菌性肠炎,犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡菌、链球菌、大肠

杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃肠道感染

及多种细菌引起的皮炎和软组织感染。

[:药物相互作用]参见氨莘西林钠。

(1)对细菌敏感的氨基糖苗类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪链球

菌的体外杀菌作用。

(2)本品对产内酰胺酶细菌的抗菌活性可被克拉维酸增强。

[注意]参见青霉素钠、氨节西林钠。

(1)本品在胃肠道的吸收不受食物影响。为避免动物发生呕吐、恶心等胃

肠道症状,宜在饲后服用。

(2)牛内服休药期20日,注射休药期25日,牛奶废弃期4日。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重犊10mg犬、猫10~20mg—

日2次

连用5日。

皮下、肌内注射•次量每1kg体重牛6~10mg犬、猫5~10mg

一日1次连用5日

[制剂与规格]阿莫西林可溶性粉:(1)10%(2)5%

注射用阿莫西林钠:(1)0.5g(2)1.0g

海他西林(缩酮氨苇青霉素):由氨羊西林与丙酮发生反应而制成。

[性状]白色或类白色粉末或结晶。在水、乙醇和乙醛中不溶。其钾盐易溶

于水和乙醇。1.1g海他西林钾相当于1g海他西林或0.9g氨茉西林。

[用途][药物相互作用][注意]参见氨茶西林钠。乳管注人的奶牛休药期10

日.奶废弃期3日。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重犬、猫10~20111g一日2次连

用夕5日乳管注入每乳室奶牛62.5mg间隔24h一次不得超过3次

[制剂与规格](1)复方氨苇西林片(氨苇西林40噌+海他西林10g)

(2)复方氨苇西林粉(100g:氨苇西林80g+海他西林

20g)

二、头胞菌素类:

头抱菌素类抗生素为一类半合成的广谱抗生素。是以头抱菌的培养提取物一

头抱菌素C为原料,改造其侧链而成。为一组母核为7氨基头抱烷酸的B内酰胺

抗生素。常用的约30种,兽医临床应用不广,仅有头抱氨茉、头抱羟氨革、头

抱嚷吠等少数品种。

三、8-内酰胺酶抑制剂:

B内酰胺酶抑制剂是一种B内酰胺类药物。分为竞争性和非竞争性两类,不

可逆的B-内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与酶牢固结合而使酶失活,清除抑制剂后

也不能使酶复活。舒巴坦和克拉维酸皆属此类。此类抑制剂作用强,对葡萄球菌

和多种革兰氏阴性菌的B内酰胺酶均有作用。

克拉维酸钾(棒酸钾):自棒状链霉菌的培养滤液中分离而得的一

种新型内酰胺类抗生素,属氧青霉烷类化合物。

[性状]白色或微黄色结晶性粉末;微臭;极易引湿。在水中极易溶解,在

甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙酸中不溶。极易引湿,其1%水溶液的pH值

应为6.0~8.0。

[用途]本品单独应用无效。常与青霉素类药物联用。以克服细菌产生B-

内酰胺酶引起耐药性.而提高疗效。主用于产酶和不产酶金黄葡萄球菌、葡萄球

菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染,亦用于

敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。

[药物相互作用][注意]参见阿莫西林。犊内服休药期4日;牛注射休药期

14日;牛奶废弃期1日。

本品性质极不稳定。易吸湿失效。原料药应严封在-20℃以下干燥处保存。

需特殊工艺制剂,才能保证药效。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重家畜10~15mg(以阿莫西林计)

一日2次

皮下、肌内注射一次量每1kg体重家畜6~7mg(以阿莫西林计)一

日1次

[制剂与规格]复方阿莫西林粉50g:(阿莫西林5g与克拉维酸1.25g)

注射用阿莫西林克拉维酸钾1.2g:(阿莫西林1g与克拉维

酸0.2g)

四、氨基糖苔类

氨基糖甘类曾称氨基糖成类,是一类由氨基环醇和氨基糖以昔键相连接而形

成的碱性抗生素。这类抗生素包括:链霉素、新霉素、卡那霉素等;它们的共同

特点是:①水溶性好,性质稳定;②抗菌谱较广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴

性杆菌及分支杆菌属(结核杆菌)均有抗菌活性,主要抑制细菌合成蛋白质;③

细菌对本类的不同品种间可部分或完全地交叉耐药;④胃肠道吸收差,肌内注射

后大部分以原形经肾脏排出;⑤具不同程度的肾毒性和耳毒性.也有神经一肌肉

接头的阻滞作用。

[药理作用]主要对需氧革兰氏阴性杆菌有强大杀菌作用,有的品种对绿脓

杆菌或金黄葡萄球菌及结核杆菌也有效,但对链球菌属和厌氧菌常无效。其作用

机理主要为作用于细菌的核糖体,抑制蛋白质的正常合成,使细菌细胞膜通透性

增强,导致细胞内钾离子、腺喋聆、核甘酸等重要物质外漏,引起死亡。

[药物相互作用]

(1)氨基糖昔类与青霉素类或头雁菌素类联用有协同作用。例如与青霉素

联合作用于草绿色链球菌;与耐酶半合成青霉素(如苯映西林)联合作用于金黄

葡萄菌.;与头抱菌素类联合作用于肺炎杆菌;与青霉素或氨芾西林联合作用于李

斯德氏菌属;与竣苇西林联合作用于绿脓杆菌等。

(2)本类药物在碱性环境中抗菌作用较强,与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶

碱等)联用可增强抗菌效力,但毒性亦相应增强。pH值超过8.4时,则使抗菌

作用减弱。

(3)Ca"、Mg\Na\NH,\K.等阳离子可抑制氨基糖甘类的抗菌活性,

做药敏测定试验时应注意培养基中的阳离子浓度。

(4)与利尿药(如吠塞米、依他尼酸等)、红霉素等联合可能会增强本类

药物的耳毒性。

[毒副作用]

(1)肾毒性主要损害近曲小管上皮细胞,出现蛋白尿、管型尿、红细胞,

严重时出现肾功能减退,其损害程度与剂量大小及疗程长短成正比。庆大霉素的

发生率较高。

(2)耳毒性可表现为前庭功能失调及耳蜗神经损害。两者可同时发生,

亦可出现其中的一种反应。但前者多见于链霉素、庆大霉素等,而后者多见于新

霉素、卡那霉素。

(3)神经肌肉阻滞本类药物可抑制乙酰胆碱的释放,并与Ca?-络合,促

进神经肌肉接头的阻滞作用。其症状为心肌抑制和呼吸衰竭,以新霉素、链霉素

和卡那霉素较多发生。可静脉注射新斯的明和钙剂对抗。

(4)内服可能损害肠壁绒毛器官而影响肠道对脂肪、蛋白质、糖、铁等的

吸收。亦可引起肠道菌群失调,发生厌氧菌或真菌的二重感染,动物中兔易发,

忌用。

硫酸链霉素:链霉素由放线菌属的灰链霉菌的培养滤液中提取而得。常

用其硫酸盐。

[性状]白色或类白色的粉末;无臭或几乎无臭,味微苦;有引湿性。在水

中易溶,在乙醇或氯仿中不溶。

[用途]用于治疗各种敏感菌的急性感染,如家畜的呼吸道感染(肺炎、咽

喉炎、支气管炎)、泌尿道感染、牛流感、放线菌病、钩端螺旋体病、细菌性胃

肠炎、乳腺炎及家禽的呼吸系统病(传染性鼻炎等)、细菌性肠炎等。也可用于

控制乳牛结核病的急性暴发(每天注射,连续6、7天)。

[药物相互作用]参见本节前言。

(1)与其他氨基糖昔类同用或先后连续局部或全身应用,可能增加对耳、

肾及神经肌肉接头等的毒性作用,使听力减退、肾功能降低及骨骼肌软弱、呼吸

抑制等。后者可用抗胆碱酯酶药(新斯的明)、钙剂等进行解救。

(2)与多粘菌素类合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加对肾和神

经肌肉接头毒性作用。

[注意]

(1)链霉素对其他氨基糖苗类有交叉过敏现象。对氨基糖苜类过敏的患畜

硬禁用本品。

(2)患畜出现失水(可致血药浓度增高)或肾功能损害时慎用。

(3)用本品治疗泌尿道感染时,宜同时内服碳酸氢钠使尿液呈碱性。

(4)本品内服极少吸收,仅适用于肠道感染。

[用法与用量]内服一次量驹、犊1g一日2~3次仔猪、羔羊

0.25^0.5mg一日2次混饮每1L水禽30~120mg肌内注射一次量

每1kg体重家畜10~15mg家禽20~30mg一日2次连用2~3日。

[制剂与规格]注射用硫酸链霉素:(1)0.75g(75万单位)

(2)1g(100万单位)

(3)2g(200万单位)

(4)5g(500万单位)

硫酸卡那霉素:卡那霉素由链霉菌产生,临床用硫酸卡那霉素系由单

硫酸卡那霉素或卡那霉素加一定量的硫酸制得。

[性状]白色或类白色的粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在氯仿或乙醇

中儿乎不溶。

[用途]内服用于治疗敏感菌所致的肠道感染。肌内注射用于敏感菌所致的

各种严重感染,如败血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染等。

也曾用于缓解猪喘气病症状。

[药物相互作用][注意]参见本节前言及硫酸链霉素。

[用法与用量]肌内注射一次量家畜1015mg一日2次连用2~3

[制剂与规格]注射用硫酸卡那霉素:(1)0.5g(50万单位)

(2)1g(100万单位)

(3)2g(200万单位)

硫酸卡那霉素注射液:(l)5ml:0.5g(50万单位)

(2)10ml:1.0g(100万单位)

(3)10ml:0.5g(50万单位)

硫酸庆大霉素:庆大霉素由放线菌属小单抱菌所产生,由G,3.及G

三种成分组成,它们的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸盐。

I?性状]白色或类白色的粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇、丙

酮、氯仿或乙醛中不溶。

[用途]用于敏感菌引起的败血症、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠

道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、乳腺炎及皮肤、软组织感染。内服不吸收,

用于肠道感染。

[药物相互作用][注意]参见本节前言及硫酸链霉素。

(1)本品与青霉素G联合,对链球菌具协同作用。

(2)有呼吸抑制作用,不可静脉推注。

(3)休药期,猪肌内注射40日;内服3~10日。

[用法与用量]内服一日量每1kg体重驹、犊、仔猪、羔羊1015mg

2~3次分服

肌内注射一次量每1kg体重家畜2~4mg犬、猫夕5mg一日2次连

用2~3日

[制剂与规格]硫酸庆大霉素注射液:(1)2ml:0.08g(8万单位)

(2)5ml:0.2g(20万单位)

(3)10mL:0.2g(20万单位)

(4)10mL:0.4(40万单位)

硫酸新霉素:新霉素从弗氏链霉菌的培养滤液中提取而得。常用其硫酸

盐。新霉素与卡那霉素结构相似,含有A、B、C三种成分,主要为B、C。性极

稳定。

[性状]白色或类白色的粉末;无臭;极易引湿;水溶液呈右旋光性。在水

中极易溶解,在乙醇、乙酸、丙酮或氯仿中几乎不溶。

[用途]注射毒性大,已禁用。内服用于肠道感染,局部应用对葡萄球菌和

革兰氏阴性杆菌引起的皮肤、眼、耳感染及子宫内膜炎等有良好疗效。

[药物相互作用][注意]参见本节前言及其他氨基糖甘类药物。

(1)本品毒性反应比卡那霉素大,注射后可引起明显的肾毒性和耳毒性。

(2)内服本品可影响维生素A或Bi?及洋地黄昔类的吸收。

(3)休药期,内服牛1日;猪3日;羊2日;鸡5日。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重牛、猪、羊10mg犬、猫10〜

20mg一日2次连用3〜5日混饮每1水禽50~75mg

[制剂与规格]硫酸新霉素片:(1)0.1g(10万单位)

(2)0.25g(25万单位)

硫酸新霉素可溶性粉:(1)100g:3.25g(325万单位)

(2)100g:6.5g(650万单位)

(3)100g:32.5g(3250万单位)。

硫酸新霉素滴眼液:8mL(4万单位)。

盐酸大观霉素:大观霉素为链霉素所产生的由中性糖和氨基环醇以首

键结合而成的一种氨基环醇类抗生素。临床用其二盐酸盐五水化合物。

I?性状]白色或类白色结晶性粉末。在水中易溶,在乙醇氯仿或乙醛中儿乎

不溶。

[用途]主要用于猪、鸡和火鸡。防治仔猪的肠道大肠杆菌病(白痢)及肉

鸡的慢性呼吸道病和传染性滑囊炎。也有助于平养鸡的增重和改善饲科效率。对

1〜3日龄火鸡雏和刚出壳的雏鸡皮下注射可防治火鸡的气囊炎(火鸡支原体感

柒)和鸡的慢性呼吸道病(大肠杆菌伴发)。亦能控制滑液支原体、鼠伤寒沙门

氏菌和大肠杆菌等感染的死亡率,降低感染的严重程度。

[药物相互作用][注意]参见本节前言。

(1)大观霉素与四环素同用呈拮抗作用。

(2)注射应用的安全性大于其他氨基糖昔类抗生素,火鸡雏每只皮下注射

50mg未见不良反应,90mg产生短暂共济失调和昏迷,约4h后康复。

(3)本品的耳毒性和肾毒性低于其他常用的氨基糖苗类抗生素,但能引起

神经肌肉阻滞作用,注射钙制剂可解救。

(4)内服的休药朗,猪21日鸡5日产蛋期禁用。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重仔猪10mg一日2次连

用:T5日混饮每1L水鸡厂2g连用3—5日皮下注射每只火鸡雏10mg

雏鸡2.5~5.Omgo

[制剂与规格]盐酸大观霉素可溶性粉:(1)5g:2.5g(250万单位)

(2)50g:25g(2500万单位)

(3)100g:50g(5000万单位)

硫酸安普霉素:从链霉菌培养液中提取的一-种氨基环醇类抗生素。

[性状]微黄色或黄褐色粉末,有引湿性。在水中易溶,在甲醇、丙酮、氯

仿或乙醛中几乎不溶。

[用途]主要用于治疗猪大肠杆菌病和其他敏感菌所致的疾病。也可治疗犊

牛肠杆菌和沙门氏菌引起的腹泻。对鸡的大肠杆菌、沙门氏菌及部分支原体感染

也有效。

[药物相互作用][注意]参见其他氨基糖甘类。

(1)本品应密封贮存于阴凉干燥处,注意防潮。

(2)本品遇铁锈能失效,饮水系统中要注意防锈。也不要与微量元素补充

剂相混合。

(3)饮水给药必须当天配制。

(4)休药期,鸡7日,猪21日。产蛋期禁用。

[用法与用量]混饲每1000kg饲料猪80〜100g(以安普霉素计)连用

7日混饮每1L水鸡0.25〜0.5g(以安普霉素计)连用5日。

[制剂与规格]硫酸安普霉素可溶性粉;(1)100g:40g(4000万单位)

(2)100g:50g(5000万单位)

硫酸安普霉素预混剂:(1)1000g:20g(2000万单位)

(2)1000g:30g(3000万单位)

(3)1000g:100g(10000万单位)

(4)1000g:165g(16500万单位)

五、四环素类:

四环素类抗生素是一类碱性广谱抗生素。包括从链霉菌属培养物提取的四环

素、土霉素、金霉素以及多种半合成四环素如多西环素。四环素类对多种革兰氏

阳性和阴性菌及立克次体属、支原体属、螺旋体等均有效,其抗菌作用的强弱次

序为多西环素〉金霉素>四环素〉土霉素。本类药物对革兰氏阳性菌的作用优于

革兰氏阴性菌,而对变形杆菌、绿脓杆菌无作用。半合成四环素类对许多厌氧菌

有良好作用,70%以上的厌氧菌对多西环素敏感。本类药物为快效抑菌药,其作

用机理相似于氨基糖甘类,系通过细胞外膜的亲水性孔,由内膜上能量依赖性转

移系统进入细胞,与核糖体30s亚基特异结合,阻止氨基酰-tRNA联结,从而抑

制肽链延长和蛋白质合成。四环素可用于敏感菌所致的呼吸道、肠道、泌尿道及

软组织等部位感染和某些支原体病。金霉素现仅供局部应用,亦可与土霉素一样

作为饲料药物添加剂用于畜牧生产。

土霉素:由土壤链霉菌的培养液中提取而得。

[性状]淡黄色的结晶性或无定形粉末;无臭;在日光下颜色变暗,在碱性

溶液中易破坏失效。在乙醇中微溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠试液和稀盐酸

中溶解。其盐酸盐为黄色结晶性粉末,在水中易溶。

[用途]用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽及大肠杆菌和沙门氏菌感

染、急性呼吸道感染、马鼻疽、马腺疫和猪支原体肺炎等。对敏感菌所致泌尿道

感染,宜同服维生素c酸化尿液。亦常用作饲料药物添加剂,除可一定程度地防

治疾病外,还能改善饲料的利用效率和促进增重。

[药物相互作用]

(1)与碳酸氢钠同用,可能升高胃内pH值,而使四环素类的吸收减少及活

性降低,

(2)与钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、祕、铁等的药物(包括中草

药)同用时可与四环素类形成不溶性络合物,减少药物的吸收。

(3)与强利尿药如吠嚷米等同用可使肾功能损害加重。

(4)四环素类属快效抑菌药,可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用,

宜避免同用。

[注意]

(1)本品应避光密闭,在凉暗的干燥处保存。忌日光照射。忌与含氯量多

的自来水和碱性溶液混合。不用金属容器盛药。

(2)内服时避免与乳制品和含钙、镁、铝、铁、钮等药物及含钙量较高的

饲料伍用。食物可阻滞四环素类吸收,宜饲前空腹服用。

(3)成年反当动物、马属动物和兔不宜内服四环素类,因易引起消化紊乱,

导致减食、腹胀、下痢及维生素B、K缺乏等症状。长期应用可诱发耐药细菌和

真菌的二重感染,严重者引起败血症而死亡。马有时在注射后亦可发生胃肠炎,

宜慎用。

(4)患畜肝、肾功能严重损害时忌用四环素类药物。

(5)休药期,内服牛、羊5日,产奶期禁用;猪5日。注射牛22日,

产奶期禁用;猪20日。

[用法与用量]内服一次量每1kg休重猪、驹、犊、羔10~25mg犬

15~50mg禽25~50mg一日2~3次连用3~5日静脉注射一次量每1kg体

重家畜510mg一日2次连用2~3日

[制剂与规格]土霉素片:(1)0.05g(5万单位)

(2)0.125g(12.5万单位)

(3)0.25g(25万单位)

注射用盐酸土霉素:(1)0.2g(20万单位)

(2)1g(100万单位)

盐酸四环素:四环素由链霉菌的培养滤液中取得。常用其盐酸盐。

[性状]黄色结晶性粉末;无臭;味苦;有引湿性;遇光色渐变深,在碱性

浓度中易破坏失效。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醛中不溶。

[用途][药物相互作用][注意]参见土霉素。休药期,牛5日,猪5日,鸡

2日

[用法与用量]内服一次量每1kg体重猪、驹、犊、羔10~25mg犬

15~50mg禽25~50mg一日2~3次连用3~5日静脉注射一次量每1kg体重

家畜5~10mg一日2次连用2~3日

[制剂与规格]盐酸四环素片:(1)0.125g(12.5万单位)

(2)0.25g(25万单位)

注射用盐酸四环素:(1)0.25g(25万单位)

(2)0.5g(50万单位)

(3)1g(100万单位)

盐酸金霉素:金霉素由链霉菌的培养液中取得。常用盐酸盐,其水溶液

在四环素类中最不稳定,在中性或碱性溶液中很快被破坏。抗菌作用同土霉素,

因刺激性强现已不用于全身感染。多作为外用制剂和饲料药物添加剂的原料。

盐酸多西环素(强力霉素):由土霉素6-位上脱氧而制成的半合成

四环素类抗生素。制品为盐酸盐半乙醇半水合物。

[性状]淡黄色或黄色结晶性粉末;无臭,味苦。室温中稳定,遇光变质。

在水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中儿乎不溶。

[用途]适应症同土霉素。尤适用于肾功能减退患畜。

[药物相互作用][注意]参见土霉素。

(1)犬、猫内服常引起恶心、呕吐,可进食以缓和此种反应。

(2)给马静脉注射多西环素,即使低剂量,亦常伴发心脏节律不齐、虚脱

和死亡。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重猪、驹、犊、羔3~5mg犬、

猫5~10mg禽15~25mg一日1次连用3~5日。

[制剂与规格]盐酸多西环素片:(1)0.05g(2)0.1g

六、酰胺醇类:

广谱抗生素。临床应用品种有甲碉霉素和氟苯尼考。

甲碉霉素:本品是氯霉素的同类物,己人工合成。

[性状]白色结晶粉末;无臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,

在水中微溶。

[药理]抗菌谱与抗菌作用与氯霉素近似。本品口服后吸收迅速而完全,连

续用药在体内无蓄积。

[用途]适应症同氯霉素。主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和肠道等感

染。

[注意]

(1)本品也有血液系统毒性、主要为可逆性的红细胞生成抑制,但未见再

生障碍性贫血的报道。

(2)肾功能不全患畜要减量或延长给药间期。

(3)本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6倍。对疫苗接种期间的

动物或免疫功能严重缺损的动物应禁用。

(4)除日本外,欧共体和日本,美国均禁用食品动物。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重畜禽5romg一日2次连

用2~3日。

[制剂与规格]甲碉霉素片:(1)25mg(2)100mg(3)125mg(4)

250mg

甲飒霉素散(l)10g:甲碉霉素0.5g(2)508:甲碉霉素2.58o

(3)100g:甲硼霉素5g。

氟苯尼考(氟甲碉霉素):为人工合成的甲硼霉素单氟衍生物。

[性状]白色或类白色的结晶性粉末;无臭。在二甲基甲酰胺中极易溶解,

在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中极微熔解。

[药理]抗菌谱与抗菌活性略优于氯霉素与甲碉霉素,对多种革兰氏阳性菌

和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。

内服和肌内注射吸收迅速,分布广泛,半衰期长,血药浓度高,能较长时间

地维持血药浓度。本品口服吸收良好,猪即使在饲喂状况下吸收也较完全。由于

胆汁中浓度高,且有较高的内服生物利用度,预示存在肝肠循环。

[用途]主用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病。对梭杆菌

引起的牛腐蹄病有较好疗效。亦用于敏感菌所致的猪、鸡传染病如猪接触传染性

胸膜肺炎等。

[注意]参见甲硼霉素。

(1)本品勿用于哺乳期和孕期的母牛(有胚胎毒性)。

(2)本品不引起再生障碍性贫血,但用药后牛可出现短暂的厌食、饮水减

少和服泻等不良反应。注射部位可出现炎症。

(3)美国FDA批准的,仅供牛用的注射剂。

(4)休药期,注射牛28日。

[用法与用量]口服一次量每1kg体重猪、鸡20~30mg一日2次连

用夕5日肌内注射一次量每1kg体重牛20mg猪、鸡20~30mg犬、

猫20~22mg一日2次连用3~5日。

[制剂与规格]氟苯尼考注射液2mL:0.6go

氟苯尼考粉50g:5go

七、大环内酯类

大环内酯类是一类具有14〜16元大环的内酯结构的弱碱性抗生素。自1952

年发现代表品种红霉素以来已陆续有古他霉素、螺旋霉素及它们的衍生物问世。

并出现动物专用品种如泰乐菌素、替米考星等。本类药物的抗菌谱和抗菌活性基

本相似,主要对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、厌氧球菌及军团菌属、支

原体属、衣原体属有良好作用。

本类药物内服可吸收,体内分布广泛,胆汁中浓度很高,不易透过血脑屏障。

主要从胆汁排出,粪中浓度较高。

红霉秦:由链霉菌的培养滤液中取得。药用其游离碱及盐类如乳糖酸红

霉素、硫氟酸红霉素等。

[性状]白色或类白色结晶或粉末;无臭;味苦;微有引湿性。本品在甲醇、

乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。

[用途]主要用于耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,如

肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻

炎也有相当疗效。也可配成眼膏或软膏用于皮肤和眼部感染。红霉素可作为青霉

素过敏动物的替代药物。

[药物相互作用]

(1)红霉素对林可霉素类的效应有拮抗作用,不宜同用。

(2)内酰胺类药物与本品(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌效

能,故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时,两者不宜同用。

[注意]本品忌与酸性物质配伍。

[用法与用量]口服一次量每1kg体重犬、猫10~20mg一日2次

连用3~5日外用将眼膏或软膏涂于眼睑内或皮肤粘膜上。

[制剂与规格]红霉素肠溶片:(1)0.125g(12.5万单位)

(2)0.25g(25万单位)

红霉素片:(1)0.05g(5万单位)

(2)0.125g(12.5万单位)

(3)0.25g(25万单位)

孚L糖酸红霉素:本品为红霉素的乳糖酸盐。

[性状]白色或类白色结晶或粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在丙

酮或氯仿中微溶,在乙醛中不溶。

[药理][用途][药物相互作用][注意]参见红霉素。

(1)本品局部刺激性较强,不宜作肌内注射。静脉注射的浓度过高或速度

过快时,易发生局部疼痛和血栓性静脉炎。

(2)在pH值过低的溶液中很快失效,注射溶液的pH值应维持在5.5以上。

[用法与用量]静脉注射一次量每1kg体重马、牛、羊、猪3〜5mg

犬、猫5~10mg一日2次连用2〜3日。临用时先用灭菌注射用水溶解(不

可用氯化钠注射液),然后用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过0.1%,注射速

度应缓慢。

[制剂与规格]注射用乳糖酸红霉素:(1)0.25g(25万单位)

(2)0.3g(30万单位)

硫氟酸红霉素:本品为红霉素的硫鼠酸盐。

[性状]白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。在甲

醇、乙醇中易溶,在水、氯仿中微溶。

[药理][用途][药物相互作用][注意]参见红霉素。

休药期鸡3日,产蛋期禁用。

[用法与用量]混饮每1L水鸡125mg(以硫氟酸红霉素计)连用

3~5日

[制剂与规格]硫氟酸红霉素可溶性粉100g:5g(500万单位)

吉他霉素(北里霉素):由链霉菌培养液取得的一种多组分的16元

大环内酯类抗生素。

[性状]白色或淡黄色粉末;无臭,味苦。在甲醇、乙醇、氯仿、乙醛中极

易溶解,在水中几乎不溶。

[药物相互作用][注意]参见红霉素。

本品与红霉素交叉耐药,对长期应用红霉素的鸡场宜少用。

[用法与用量]内服一次量每1kg体重猪20~30mg禽20~50mg

一日2次,连用夕5日

[制剂与规格]吉他霉素片:(1)5mg(0.5万单位)

(2)50mg(5万单位)

(3)100mg(10万单位)

酒石酸吉他霉素:为吉他霉素的酒石酸盐。

[性状]白色或淡黄色粉末;无臭,味微苦。在水、甲醇、乙醇中极易溶解,

在丙酮、氯仿中易溶,在乙醛中几乎不溶。

[用途]同吉他霉素。

[注意]休药期,鸡7日,产蛋期禁用。

[用法与用量]混饮每1L水禽250~500mg(以吉他霉素计)连用夕5

[制剂与规格]酒石酸吉他霉素可溶性粉10g:5g(500万单位)

泰乐菌素:由链霉菌的类似菌株培养液中取得。

[性状]白色至浅黄色粉末。在甲醇中易溶,在乙醇、丙酮、氯仿中溶解,

在水中微溶,在己烷中几乎不溶。其盐类易溶于水。

[药理]

抗菌作用机理和抗菌谱与红霉素相似。对革兰氏阳性菌和一些阴性菌有效。

敏感菌有金黄葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、化脓棒状杆菌等。对支原体

属特别有效,是大环内酯类中抗支原体作用最强的药物之一。

酒石酸泰乐菌素内服后易从胃肠道(主要是肠道)吸收。给猪内服后lh即

达血药峰浓度。磷酸泰乐菌素则较少被吸收。泰乐菌素碱基注射液皮下或肌内注

射能迅速吸收。泰乐菌素吸收后同红雷素一样在休内广泛分布,注射给药的脏器

浓度比内服高2~3倍,但不易透入脑脊液。

[用途]主要用于防治猪、禽支原体病,如鸡的慢性呼吸道病和传染性窦腔

炎及猪的支原体肺炎和支原体关节炎。对敏感菌并发的支原体感染尤为有效。本

品也用于治疗牛巴斯德氏菌引起的肺炎、运输热和化脓放线菌引起的腐蹄病以及

猪巴斯德氏菌引起的肺炎和猪痢疾密螺旋体引起的下痢。

[药物相互作用]参见红霉素

[注意]

(1)本品的水溶液遇铁、铜、铝、锡等离子可形成络合物而减效。

(2)细菌对其他大环内酯类耐药后,对本品常不敏感。

(3)本品较为安全。鸡皮下注射有时仅发生短暂的颜面肿胀,猪亦偶见直

肠水肿和皮肤红班、瘙痒等反应。

(4)产蛋母鸡和泌乳奶牛禁用。马属动物注射本品易致死,禁用。

(5)休药朗,注射牛21日,产奶牛禁用。猪14日。

[用法与用量]肌内注射一次量每1kg体重牛18mg猪9mg一日2次

连用5日。

[制剂与规格]泰乐菌素注射液:(1)50mL:2.5g(250万单位)

(2)50mL:10g(1000万单位)

(3)100mL:5g(500万单位)

(4)100mL:20g(2000万单位)

酒石酸泰乐菌素:本品为泰乐菌素酒石酸盐。

[性状]白色至淡黄色粉末。在氯仿中易溶,在水或甲醇中溶解,在乙醛中

儿乎不溶。

[用途]同泰乐菌素。

[药物相互作用][注意]同泰乐菌素。

(1)对红霉素治疗无效的鸡慢性呼吸道病,应用本品效果亦差。

(2)饮水给药的休药期为鸡1日,产蛋期禁用。

[用法与用量]皮下、肌内注射一次量每1kg体重猪、禽5~13mg

一日2次连用5日混饮每1L水禽500mg(以泰乐菌素计)连用3~5

日。

[制剂与规格]酒石酸泰乐菌素可溶性粉:(1)5g:5g(500万单位)

(2)10g:10g(1000万单位)

(3)20g:20g(2000万单位)

注射用酒石酸泰乐菌素:6.25g(625万单位)

磷酸泰乐菌素:本品为泰乐菌素的磷酸盐。

[性状]白色或类白色粉末。在氯仿中易溶,在水或甲醇中溶解,在乙醛中

几乎不溶。

[用途]同泰乐菌素。

本品用于防治猪的萎缩性鼻炎、弯杆菌性下痢;肉牛的化脓放线菌引起的肝

脓疡及鸡的慢性呼吸道病。对猪、鸡有增重和改善饲料报酬的效应。

[药物相互作用][注意]见泰乐菌素。休药期鸡5日。

[用法与用量]混饲每1000kg饲料猪400~800g鸡300~600g。

[制剂与规格]磷酸泰乐菌素预混剂100g:8.8g(880万单位)

磷酸替米考星:替米考星是一种由泰乐菌素半合成的大环内酯类抗生

素。

[用途]主用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎,也用于猪、鸡的支原体

病。

[药物相互作用]参见红霉素。本品与肾上腺素联用可促进猪死亡。

[注意]

(1)本品禁止静脉注射。牛一次静脉注射5mg/kg即致死,对猪、灵长类

动物和马也有致死的危险性。

(2)肌内注射和皮下注射均可出现局部反应(水肿等),亦不能与眼接触。

皮下注射部位应选在牛肩后肋骨上的区域内。

(3)本品毒作用的靶器官是心脏,可引起心动过速和收缩力减弱。

(4)应用本品时应密切监视心血管状态。

(5)本品的注射用药慎用于除牛以外的动物。

(6)休药期牛皮下注射28日猪内服14日。产奶期奶牛和肉牛犊禁用。

[用法与用量]皮下注射一次量每1kg体重牛10mg2~3日一次每个

注射点不超过15mL,混饲每1000kg饲料猪200~400g(以替米考星计)。

[制剂与规格]磷酸替米考星注射液:(1)50mL:15g

(2)100mL:30g

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