北京中医药药物化学课后习题

绪论

一、选择题

1.药物他莫昔芬作用的靶点为（）

A钙离B雌激素受体C5-羟色胺受体DB1-•受体E胰岛受

体

2.下述说法不属于商品名的特征的是（）

A简易顺口B商品名右上标以®C高雅D不庸俗E暗示药品药

物的作用

3.后缀词干cillin是药物（）的

A青霉素B头狗霉素C咪哇类抗生素D洛昔类抗炎药E地平类

钙拮抗剂

4.下述化学官能团优先次序第一的是（）

A异丁基B烯丙基C芾基D三甲胺基E甲氨基

5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）

A甲氧苇咤B普奈洛尔C硝苯地平D氮甲E吗啡

6.第一个被发现的抗生素是（）

A苯哇西林钠B头泡克洛C青霉素D头泡嚷屈E头泡他嚏

二、问答题

1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?

2.简述药物的分类。

3.简述前药和前药的原理。

4.何为先导化合物？

答案

一、选择题

1.B2.E3.A4.A5.A6.C

二、问答题答案

1.答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种

能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生

产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。

2.答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，

天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。

3.答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或

无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药

物称作前体药物，简称前药。

4.答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化

学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

第二章中枢神经系统药物

一、选择题

A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）

I.异戊巴比妥不具有下列那些性质（）

A.弱酸性B.溶于乙醛、乙醇C.水解后仍有活性

D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）

A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N一氧化吗啡

3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）

A.盐酸吗啡B.枸椽酸芬太尼C.二氢埃托啡

D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因

4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）

A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化醐抑制剂

C.阿片受体抑制剂D.5—羟色胺再摄取抑制剂

E.5—羟色胺受体抑制剂

5.（-）-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为（）

A.B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式

B.B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式

C.B/C环呈顺式,C/D环呈反式，C/E呈顺式

D.B/C环呈顺式,C/D环呈反式，C/E环呈顺式

E.B/C环呈反式,C/D环呈顺式，C/E环呈顺式

6.MorphineHydrochloride注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（）

A.水解反应B.氧化反应C.还原反应

D.水解和氧化反应E.重排反应

7.中国药典规定,MorphineHydrochloride水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醛振摇后,

酸层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查以下何种杂质（）

A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮

8.按化学结构分类，Pethadone属于（）

A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌咤类E.苯基丙胺类（氨基酮类）

9.按化学结构分类，Methadone属于（）

A.生物碱类B.哌嚏类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类

B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）

[10〜14]

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌唬醇

10.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺（）

11.5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嗑嚏三酮（）

12.1-（4•氟苯基）4[4（4-氯苯基）4羟基-1-哌咤基卜1-丁酮（）

13.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩嚷嗪-10-丙胺（）

14.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H』票岭-2,6-二酮一水合物（）

C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答窠，C、D为与A、B均无关

的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被

选用。）

[15-19]

B.

C.两者均是D.两者均不是

15.阿片受体拮抗剂（）16.阿片受体激动剂（）

17.苯吗喃类合成镇痛药（）18.Naltrexone（）

19.Naloxone（）

二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途

20.异戊巴比妥21.地西泮

三、合成题

24.写出异戊巴比妥的合成路线。

四、问答题

25.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

26.如何用化学方法区别吗啡和可待因？

27.合成类镇痛药按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都

具有类似吗啡的作用？

答案

一、选择题

A型题

I.D2.D3.A4.A5.C6.B7.D8.D9.C

B型题

I0.Dll.A12.E13.B14.C

C型题

15.C16.D17.D18.A19.B

二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途

20.结构式:

化学名：5—乙基一5（3一甲基丁基）一2,4,6（1H,3H,5H）』密咤三酮

主要临床用途：主要用于镇静、催眠和抗惊厥。

21.结构式:

主要临床用途：本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛

和抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症。

22.结构式:

临床用途：治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于阵图、强化麻醉及人工冬眠。

23.化学名：1—（4—氟苯基）-4[4—（4一氯苯基）一4一羟基一1一哌咤基]—1—丁酮

临床用途：治疗精神分裂症、躁狂症。

三、合成题

O

H

四、问答题

25.答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易通过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一

取代巴比妥酸的pKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。

如5位上引入两个基团，生成的5,5位取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，

未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经烯酮而发挥

作用。

26.答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化

钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加胺水，则颜色转深，几乎呈

黑色，可待因无此反应。

27.答：合成类镇痛药按结构可分为：哌咤类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡

的五环的结构，但都具有吗啡镇痛药的几本结构，即：（1）分子中具有平坦的芳

环结构。（2）有••个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中

心和平坦结构在同一平面。（3）含有哌咤或类似哌咤的空间结构，而燃基部分在离

体构型中应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

第三章外周神经系统药物

一、选择题

A型题

1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（）

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团是，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上B位甲基取代，M氧作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强并持久

D.Bethanechol的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）

A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE基和后形成二氨

基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine机构中N-甲基

氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铉碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯能抑制剂

3.下列与Adrenaline不符的叙述是（）

A.可激动a和B受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易变质

D.B一碳一R构型为活性体，具有右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚胺氧位甲基转移酶的代谢

4.临床药用（-）-Ephedrine的结构是（）

5.DijAenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（)

A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.胺基醛类

6.下列何者具有明显中枢镇静作用（）

A.ChlorphenamineB.ClemastineC.Acrivastine

D.LoratadineE.Cetrizine

7.Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（）

A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基

C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短

E.酰胺键比酯键不易水解

8.具有酰胺结构的麻醉药是（）

A.CocaineB.ProcaineC.DyclonineD.LidocaineE.Tetraxaine

9.Procaine的化学名称是（）

A.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯

B.2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺

C.4-氨基苯甲酸-2-甲氨基乙酯

D.4-（丁胺基）苯甲酸2（甲氨基）甲酯

E.1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌咤甲酰胺

10.属于长效局部麻醉药的是（）

A.TetracaineB.BupivacaineC.ProcaineD.LidocaineE.Cocaine

B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）

[11-15]

A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散

C.麻醉辅助用药，也可用于控制肌阵挛

D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

11.D-TubcurarineChloride()12.NeostigmineBromide()

13.Salbutamol()14.Adrenaline()15.AtropineSulphate()

[16-20]

A.ProcaineB.BupivaxaineC.Dyclonine

D.QuinisocaineE.Carbizocaine

16.属于胺基甲酸酯类的是()17.属于氨基酸类的是()

18.属于酰胺类的是()19.属于氨基酮类的是()

20.属于芳酸酯类的是()

C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答案，C、D为与A、B均无关

的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被

选用。）

[21〜25]

A.PilocarpineB.TacrineC.两者均是D.两者均不是

21.乙酰胆碱酯酶抑制剂（）22.M胆碱受体拮抗剂（）

23.拟胆碱药物（）24.含内酯结构（）25.含三环结构（）

X型题（每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，选出正确答案，少选或多选

均不得分。）

26.Lidocaine比Procaine稳定是因为（）

A.酰胺键旁邻二甲基的空间位阻B.碱性较强C,通常酰胺键比酯键较难水解

D.甲基的供电子作用E.无游离芳伯胺基

27.ProcaineHydrochloride具有下列哪些性质（）

A.具有重氮化一偶合反应B.水溶液与苦味酸试液产生沉淀C.具有水解性

D.水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性碱性条件下不稳定

E.易氧化变质

28.LidocaineHydrochloride具有下列哪些性质（）

A.水溶液在酸、碱催化下易水解B.水溶液与苦味酸试液产生沉淀

C.水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色

D.水溶液与亚硝酸钠反应后遇碱性B—蔡酚试液产生猩红色沉淀

E.水溶液受空气中的氧、光线的影响易氧化变质

o

29.局部麻醉药A」g_x_（C）n!N（通式中，X可以是（）

A.-CH2-B.-O-C.-S-D.-NH-E.-CH2CH2-

30.Lidocaine具有()

A.抗心律失常作用B.镇静催眠作用C.局部麻醉作用

D.中枢兴奋作用E.镇痛作用

二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途

31.氯贝胆碱32.溟新斯的明

33.硫酸阿托品

三、合成题

35.以1一［（4一氯苯基）苯基甲基］哌嗪为原料写出盐酸西替利嗪的合成路线。

36.以对硝基甲苯为原料，合成盐酸普鲁卡因。

四、问答题

37.简述麻醉药的构效关系。

38.试简述胆碱酯酶复活剂解磷定（Pralidoxime）的作用机制。

39.比较抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构，简述Atropine及合成胆碱药的构效关系。

答案

一、A型题

l.B2.E3.D4.C5.E6.A7.E8.D9.A10.B

B型题

ll.D12.A13.E14.C15.B16.E17.D18.B19.C20.A

C型题

21.B22.D23.C24.A25.B

X型题

26.ACE27.ABCDE28.BC29.ABCD30AC

写出化学结构式或名称及其主要临床用途

31.结构式:.cr

临床用途：用于术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。

临床用途：用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。

临床用途：主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、慢性下痢、痉挛性

大肠炎等。

34.化学名：浪化N-甲基（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-占吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙镂

临床用途：在一般治疗剂量下能显著抑制胃酸、胃蛋白酶原及胃蛋白酶的分泌，对

胃及十二指肠溃疡疗效显著。

2HCI

37.有机磷酯类与乙酰胆碱酯酶（AChE）反应，生成的磷酰化乙酰胆碱酯酶的水解速

率非常慢，很难经水解重新释放出活性的AChE,陈胜中度症状。解磷定为毗嚏甲醛后

季馁盐，分子中季钱正离子与磷酰化的AChE负离子不为有亲和性，分子中月亏基的亲和

性氧原子，进攻磷酰化乙酰胆碱酯酷的磷原子，通过亲和性反应断裂酶中丝氨酸氧原子

与磷原子间的之间，重新释放出活性的AChE。

FO

H

rJ工R4

rCH2R

R0-()n-——

14238.5

合成抗胆碱药

HO

III

Acetylcholine

Atropine,合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙

酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（Rl=

R2=苯基或Rl=苯基、R2=环己基等，也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强）。

M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合,

而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合,阻断乙

酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。

39.这主要是因为该类药物有三部分和受体形成三点结合：氨基、苯环和两个酚羟基以

及羟基的位置不同对活性影响非常大。一般而言，S—构型只有两个基团（氨基、

苯环和两个酚羟基）与受体结合，因而生理活性较弱，而R-构型者可与受体经三点相

互结合，故作用较强。

第四章循环系统药物

一、选择题

A型题

1.

A.

D.C1-G/—OCH2coOCH2cH2毗出）2

CH3

2.下列不具有抗高血压作用的药物是（）

A.卡托普利B.氯贝丁酯C.甲基多巴D.盐酸普蔡洛尔E.利血平

3.依化学结构分类非诺贝特属于（）

A.抗心胶痛药B.强心药C.烟酸类降血脂药

D.苯氧乙酸类降血脂药E.中枢性降压药

4.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）

A.抑制血管紧张素I向血管紧张素n的转化

B.抑制羟甲戊二酰辅酶A向甲羟戊二酸的转化

C.降低血中甘油三酯的含量

D.促进胆固醇的排泄E.抑制体内cAMP的降解

5.下列用于降血脂的药物是（）

A.硝酸甘油B.桂利嗪C.洛伐他汀D.氨氯地平E.阿替洛尔

6.洛伐他汀临床用于治疗（）

A.心律不齐B.高甘油三酯血症C.高胆固醇血症

D.高磷脂血症E.心绞痛

7.下列可用于抗心律失常的药是（）

A.美西律B.辛伐他汀C.氯贝丁酯D.利血平E.硝酸异山梨醇酯

8.化学名称为1-（3-筑基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的药物是

A.卡托普利B.普奈洛尔C.硝苯地平D.氯贝丁酯E.甲基多巴

9.不用于抗心律失常的药物有（）

A.盐酸普鲁卡因胺B.盐酸美西律C.甘普罗帕酮D.米诺地尔E.盐酸胺腆酮

10.属于第四类抗心律失常典型药物的是（）

A.普鲁卡因胺B.美西律C.普罗帕酮D.胺碘酮E.普蔡洛尔

B型题

[11-15]

A.氯贝丁酯B.硝苯地平C.盐酸普奈洛尔D.卡托普利E.甲基多巴

11.属于苯氧乙酸类降血脂药的是（）

12.属于二氢毗咤类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（）

13.属于中枢性降压药是（）

14.影响肾素--血管紧张素-醛固酮系统的降压药是（）

15.属于8受体阻滞剂，可用于治疗心率失常的是（）

[16—20]

A.筑氯地平B.盐酸哌哇嗪C.卡托普利D.甲基多巴E.阿替洛尔

16.属于a受体阻断剂类降压药的是（）17.属于B受体阻断剂类降压药的是（）

18.属于ACE抑制剂类降压药的是（）19.属于钙拮抗剂类降压药的是（）

20.属于中枢性降压药的是（）

X型题

21.下列可被水解的药物是（）

A.氢氯曝嗪B.硝苯地平C.非诺贝特D.盐酸地尔硫卓E.洛伐他汀

22.具有抗高血压作用的药物包括（）

A.作用于自主神经系统的药物，如Reserpine,Clonidine,Hydralazine

B.影响RAS系统的药物，如属于ACEI的Ramipril,Captopril,AII受体拮抗剂Losartan

C.作用于离子通道的药物，如属于钙阻滞剂的Amlodipine,属于钾通道开放剂的

Pinacidil,属于钾通道阻滞剂的Amiodarone

D.B—受体阻滞剂，如Labetalol

E.利尿剂，如氢氯曝嗪（Hydrochlorothiazide）

23.以Clofibrate为首的苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系研究结果表明（）

A.浚基和易水解的烷氧液基是活性必需的基团

B.接近竣基（城基）的碳原子必须为季碳原子

C.芳香环的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子

D.芳香环对位取代有利于减慢芳环的羟基化，但并非活性必需的

E.芳香基和段酸基之间的氧原子连接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加

24.Reserpine具有下列哪些理化性质（）

A.具有旋光性B.弱碱性C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应

D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易发生酯键水解E.光和酸催化都可导致氧化脱氢

25.提高ACEI类药物Captopril降压活性可通过（）

A.将脯氨酸上的竣基换成磷酸或酰胺基团B.在脯氨酸的五元环的3位引入亲脂基团

C.将琉基或竣基酯化D.将L一脯氨酸换成D一膈氨酸E.将膈氨酸换成其他氨基酸

二、写出下列药物的结构式及它们的主要临床用途。

1.普奈洛尔2.艾司洛尔3.阿替洛尔

三、合成题

I.以a.蔡酚为原料，制备盐酸普蔡洛尔。

四、问答题

1.从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

2.以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺

点，对其进行结构改造的方法。

答案

一、选择题：

A型题

l.E2.B3.D4.B5.C6.C7.A8.A9.D10.D

B型题

42.A43.B44.E45.D46.C47.B48.E49.C50.A51.D

X型题

166.ABCDE167.ABDE168.ACDE169.ABCDE170.BCE

二、写出下列药物的结构式及它们的主要临床用途。

1・（八？临床上用于心绞痛、窦性心动过速、

1心房扑动及颤动等室上心动过速，也可用

于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。

适用室性心律失常和急

性心肌局部缺血的治疗。

OHH

3治疗心律失常和高血压

丁NA

1H

OI

三、合成题

1.以a-蔡酚为原料,制备盐酸普蔡洛尔。

0H

—cd

「

HCI1OHH

,Qj-HC,

四、问答题

1.盐酸胺碘酮是苯并吠喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但山于默基与

取代苯环及苯并吠喃环形成共飘体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一

般的盐不同，在有机溶剂中易溶（如氯仿、乙醇），而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶

剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构

中含埃基，能与2,4-二硝基苯明形成黄色的胺碘酮2,4一二硝基苯腺沉淀。

盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要-周左右才起作用，半衰期

长达9.33〜44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。

其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。

盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂，但对钠、钙通道也有阻滞作用，对a、B受体也有非

竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺

功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

2.血管紧张素转化酶抑制剂（ACE1）类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）

的活性，使血管紧张素I（Angl）不能转化为血管紧张素H（AngH）,导致血浆中Angll数

量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降

解，上述这些作用结果均使血压下降

第五章消化系统药物

一、选择题:

A型题

1.奥美拉喋的作用机制是（）

A.质子泵抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶C.磷酸二酯酶抑制剂

D.组胺H2受体拮抗剂E.血管紧张素转化酶抑制剂

2.下列药物中哪个药物是吠喃类H2受体拮抗剂（）

A.西咪替丁B.法莫替丁C.雷尼替丁D.奥美拉哇E.酮替芬

3.关于奥美拉哇的叙述，下列哪种是错误的（）

A.本身无活性B.为两性化合物C.经H+催化重排为活性物质

D.质子泵抑制剂E.抗组胺药

4.西咪替丁是（）

A.质子泵抑制剂B.均受体拮抗剂C.%受体拮抗剂D.抗过敏药E.抗哮喘药

5.法莫替丁不具有下述何种性质（）

A.高选择性Hz受体拮抗剂B.结构中含有嘎哇环C.用于治疗胃及十二指肠溃疡

D.结构中含有磺酰氨基E.结构中含有毗哇环

B型题

[6-814]

A.西咪替B.雷尼替丁C.法莫替丁D.奥美拉唾E.富马酸酮替芬

6.结构中含有咪喋环，侧链含有服基的药物（）

7.结构中含有苯并咪哇的质子泵抑制剂（）

8.结构中含有睡哇环的H2受体拮抗剂（）

二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。

1奥美拉理

三、问答题

1.写出H2受体拮抗剂的构效关系。

答案

一、选择题：

A型题：

1.A2.C3.E4.C5.E

B型题：6.A7D8.C

二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。

治疗十二指肠溃疡々5二

三、问答题8

1.也受体拮抗剂由三部分组成，（1）碱性的芳杂环。咪哇环具有质子转移的作用机制。当

其被碱性低的杂环置换后，活性降低。所以用碱性基团取代的杂环置换后，才成为更优良的

此受体拮抗剂。（2）平面、极性基团。对这部份而言，西咪替丁的对应基团为鼠基阪，雷

尼替丁为硝基麻，法莫替丁则为氨基磺酰豚基，此外还有喀咤酮，嘎二晚等。这些基团都是

平面的，在生理PH值条件下离子化程度很低。然而含有极性强的偶极离子基团，通常都存

在未燃化的氨基，可以和受体形成一个以上氢键。（3）上面两个部分通过一条易曲绕旋转的

柔键连接。键的长度为组胺侧链的2倍即4个原子。链的长度与拮抗性有关，原子链中硫原

子的位置因靠近杂环，有增强活性的作用。

第六章解热镇痛及非俗体抗炎药

A型题

1.下列药物中，哪个不溶于NaHCO,溶液（）

A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸D.秦普生E.酮洛芬

2.具有下列化学结构的药物是（）

OCOCH,

A.阿司匹林B.安乃近C.”引睬美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯

3.下列非脩体抗炎药中，哪个药物具有1,2一苯并曝嗪类的基本结构（）

A.毗罗昔康B.口引跺美辛C.羟布宗D.芬布芬E.非诺洛芬

4.具有下列结构的药物是（）

、CH2cH2cH3

A.磺胺甲嗯哇B.丙磺舒C.甲氧苇味D.别噪醇E.依托度酸

5.下面列举的药物中哪个药物可溶于水（）

A.呵跺美辛B.叱罗昔康C.安乃近D.布洛芬E.羟布宗

6.下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有陵基（）

A.阿司匹林B.毗罗昔康C.布洛芬D.写|除美辛E.双氯芬酸

7.化学结构如下列的药物与下面哪种药物作用相似（）

A.苯巴比妥B.肾上腺素C.布洛芬D.依托度酸E.苯海拉明

8.下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）

A.依托度酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠

9.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）

A.安乃近B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.蔡普生E.毗罗昔康

10.下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S—（+）一异构体（）

A.安乃近B.毗罗昔康C.蔡普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠

B型选择题

[11-15]

A.2—乙酰氧基苯甲酸B.S-（+）—a—甲基-6一甲氧基一2一蔡乙酸

C.a一甲基一3一苯甲酰基一苯乙酸

D.1—（4—氯苯甲酰基）2—甲基一5一甲氧基一1H一口引跺一3一乙酸

E.N-（4一羟苯基）一乙酰胺

11.对乙酰氨基酚（）12.阿司匹林（）

13.1引跺美辛（）14.酮洛芬（）15.蔡普生（

C型选择题

[16-20]

A.对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.两者均有D.两者均无

16.在碱性条件下水解，可进行重氮化，偶合反应（）

17.具有解热、镇痛作用、但无抗炎作用（）

18.加水煮沸放冷，酸化后加三氯化铁试液呈紫堇色（）

19.具有抗血小板凝集作用（）20.为抗高血压药（）

X型选择题

21.阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（）

A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解

B.水溶液加热后与三氯化铁反应，呈紫堇色

C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解

D.本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用

E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂

22.下列哪些药物不是非俗体抗炎药（）

A.可的松B5引跺美辛C.双氯芬酸钠D.地塞米松E.毗罗昔康

23.下列药物中哪些药物具有酸性，但结构中不含有竣基（）

A.羟布宗B.非诺洛芬C.蔡普生D.毗罗昔康E.阿司匹林

24.下列哪些药物是芳基烷酸类非幽体抗炎药（）

A.安乃近B.布洛芬CJ引味美辛D.酮洛芬E.对乙酰氨基酚

25.下列药物中哪些含有手性碳原子（）

A.酮洛芬B.阿司匹林C.非诺洛芬D.羟布宗E.蔡普生

二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。

三、以适当原料合成下述药物。

1.扑热息痛合成

四、问答题

1.舒林酸是如何从叫I深美辛衍生出来的，其作用特点如何？

2.非俗体抗炎药按化学结构类型可分为哪些类？每类列举一个典型药物。

答案

一、选择题：

A型题：

1.B2.E3.A4.B5.C6.B7.C8.E9.C10.C

B型题：

11.E12.A13.D14.C15.B

C型题：

16.A17.A18.C19.B20.D

X型题：

21.ABCE22.AD23.BD24.AD25.BCD

二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。

I.5-蔡普生：消炎镇痛药

2.5』引跺美辛：镇痛抗炎，用于治疗风湿性关节炎

3.5-羟基保泰松（羟布宗）：消炎抗风湿

三、以适当原料合成下述药物。

四、问答题

LI引跺美辛因其酸性较强，对胃肠道有刺激性，对肝功能有影响并有抑制造血系统的毒副

作用。应用电子等排原理，将一CH=替代一N=得到前类衍生物而找到舒林酸。Sulindac

属于前体药物，它在体外无效，在肝内经肝代谢被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

2.非饵体抗炎药按化学结构不同可分为：（1）水杨酸类：阿司匹林（乙酰水杨酸）；（2）毗

用酮类:包括5—毗喋酮类,如安乃近和3,5—毗嚏烷二酮类,如羟布宗;（3）芳基烷酸类:

包括芳基乙酸类，如口引味美辛和芳基丙酸类，如布洛芬。（4）N—芳基邻氨基芳甲酸类，如

甲芬那酸；（5）1,2一苯并曝嗪类，如毗罗昔康。

第七章抗肿瘤药

一、选择题:

A型题

1.氮甲的化学名为（）

A.N一甲酰基一对一［双一羟乙基）一氨基］苯丙氨酸

B.N一乙酰基一对一［双（B—羟乙基）一氨基［苯丙氨酸

C.N一甲酰基一对一［双（B一氯乙基）一绿基］苯丙氨酸

D.N一乙酰基一对一［双（B一氯乙基）一氨基］苯丙氨酸

E.N-乙酰基一对一［双（B一氯乙基）一氨基］苯乙氨酸

2.氟尿嚏咤的化学名为（）

A.5—碘一1,3（2H,4H）一喀咤二酮B.5•—氟一2,4（1H,3H）一啥咤二酮

C.5—碘一2,4（1H,3H）一嚏嚏二酮D.5一氟一1,3（2H,4H）一嚏咤二酮

A.5一浪一2,4（1H,3H）一喀啜二酮

3.属于抗代谢药物的是（）

A.筑喋琳B.喜树碱C.氮芥D.多柔比星E.紫杉醇

4.抗肿瘤抗生素有（）

A.博莱霉素B.氯霉素C.阿糖胞甘D.青霉素E.长春碱

5.烷化剂的临床用途是（

A.解热镇痛药B.抗癫痫药C.抗肿瘤药D.抗病毒药E.抗生素

6.具有以下结构的药物属于（）

C1CH2CH2N-C-NH-R

NO

A.直接作用于DNA的药物B.抑制肿瘤血管生长的药物C.干扰DNA合成的药物

D.抗有丝分裂的药物E.抑制拓扑异构酶的药物

7.抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（）

A.乙烯亚胺类B.氮芥类C.亚硝基服类D.磺酸酯类E.三氮烯咪哇类

8.对氟尿喷唬的描述，正确的是（）

A.用亚硫酸钠作抗氧剂B.属于胞喀院衍生物C.C-F键稳定，在代谢过程中不易分解

D.副作用较小E.在碱性水溶液中稳定

9.属于前药的是（）

A.长春新碱B.卡莫司汀C.氮芥D.环磷酰胺E.放线菌素

10.具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（）

A.米托慈醍B.青霉素C.氯丙嗪D.地西泮E.罗红霉素

B型选择题

[11-15]

A.氮芥B.丙卡巴册C.替派D.洛莫司汀E.二溪卫矛醇

11.具有亚硝基JK的结构（）12.具有乙撑亚胺的结构（)

13.具有双一（2一氯乙基）的结构（）14.具有股基的结构（

15.具有多元醉的结构（）

二、问答题

1.何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。

2.为什么芳香氮芥类药物的毒副作用小于脂肪氮芥类药物?

答案

一、选择题：

A型题

1.C2.B3.A4.A5.C6.A7.B8.C9.D10.A

B型题

11.D12.C13.A14.B15.E

二、问答题

1.抗代谢物是用电子等排的原理将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或

非竞争性地与体内的酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成伪生物大分子，导致细胞

的死亡。肿瘤是异常增殖的细胞，通过抑制DNA合成中需要的叶酸、喋吟、嚏咤及喀咤核

背，从而抑制肿瘤细胞生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。开发用于临床的

有叶酸拮抗物、口票吟拮抗物和嗑咤拮抗物。

2.脂肪氮芥的氮原子碱性较强，在生理PH时，易和B位的氯原子作用生成高度活泼的乙

撑亚胺离子，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。烷化历程是双

分子亲核取代反应，反应速率取决于烷化剂与亲核中心的浓度。芳香氮芥氮原子的孤对电子

和芳环共知减弱了氮的碱性，其作用机制发生了改变，以较慢的速率失去氯原子形成碳正离

子，再与亲核中心作用，反应的速率取决于烷化剂的浓度，降低药物的烷基化能力，同时减

低毒性。

第八章抗生素

-、选择题：

A型题

1.对PenicillinG哪一部分进行结构修饰，可以得到耐能的青霉素（）

A.2位和竣基B.3位的碳C.4位的硫D.5位的碳E.6位

2.对PenicillinG哪一部分进行结构修饰，可以得到口服的青霉素（）

A.2位和竣基B.3位的碳C.4位的硫D.5位的碳E.6位

3..对PenicillinG哪一部分进行结构修饰,可以得到长效的青霉素（）

A.2位和竣基B.3位的碳C.4位的硫D.5位的碳E.6位

4.卜-列哪一条不符合PenicillinG的性质（）

A.在室温pH4的条件下，水解生成青霉烯B.在室温pH4的条件下，重排生成青霉二酸

C.在碱性条件下可水解成青霉睡哇酸D.在青霉素酶催化卜可水解成青霉曝哇酸

E.在碱性条件下可水解成青霉曝唾酸，进一步生成青霉醛和青霉胺

5.对PenicillinG分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）

A.2R,5R,6RB.2S,5R,6RC.2S,5S,6SD.2S,5S,6RE.2S,5S.6S

6.临床上应用的第一个B—酰抑制剂（）

A.头抱哌酮B.多西环素C.酮康哇D.克拉维酸E.拉氧头抱

7.Amikacin（阿米卡星）不易产生耐药性的原因是（）

A.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖昔腺背转移酶的作用

B.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苜磷酸转移

酶的作用

C.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖甘磷酸转移

酶的作用

D.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖昔腺背转移酶的作用

E.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖昔乙酰转移

酶的作用

8.乙酰螺旋霉素是螺旋霉素在哪个位置的乙酰化产物（）

A.3'和4,位B.3和4位C.2,和3彳立D.4,和5’位E.2和3位

9.।那个是酸性条件下易分解的抗生素（）

A.罗红霉素B.阿奇霉素C.红霉素D.克拉霉素E.氟红霉素

10.明I，个药物是经结构修饰水溶性高的Chloramphenicol衍生物（）

A.乙酰氯霉素B.甲碉霉素C.棕相氯霉素D.琥珀氯霉素E.无味氯霉素

X型选择题

1.在结构中含有两个手性碳原子的药物是（）

A.头抱氨莘B.氯霉素C.左氟沙星D.麻黄碱E.青霉素

2.非经典的内酰胺抗生素包括（）

A.氧青霉素B.单环B-内酰胺类C.碳青霉烯类D.头抱菌素E.青霉素

3.可作为B-内酰胺酶抑制剂的药物有（）

A.头抱克洛B.多西环素C.酮康喋D.克拉维酸E.舒巴坦

4.哪些药物可以损害听觉神经（）

A.卡那霉素B.多西环素C.红霉素D.链霉素E.庆大霉素

5.哪些是红霉素结构改造的衍生物（）

A.阿米卡星B.克拉霉素C.乙酰螺旋霉素D.地贝卡星E.阿奇霉素

二、写出药物的结构式或名称及临床主要用途.

1.青霉素G

COONa

3.阿莫西林

三、问答题

2.奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理.

3.试说明耐酸，耐酶，广谱青霉素的结构特点，并举例。

答案

一.选择题

A型题

IE2E3A4A5B6D7A8A9C10B

X型题选择题

1BD2ABC3DE4ADE5BE

二.写出药物的结构式或名称及临床主要用途.

抗菌药物（临床上主要用于革兰氏阳性菌等所引起的全身或严重的局部感染。）

2.苯哇西林钠，抗菌药物（临床上主要用于耐.青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的

周围感染）.

抗菌药物,对革兰氏阴性菌作用较强，（临床上主要用于泌尿系统，呼吸系统，胆道等感染.）

三、问答题

2.奥格门汀是由克拉给养酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，

通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。但会被细菌所产生内酰胺酶水解失活。克拉维酸

是有效的B-内酰胺酶抑制剂，可与多B-内酰胺醐牢固结合，可使阿莫西林免受P-内酰胺醐的

钝化，用于治疗耐阿莫西林所引起的感染。

3.耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如：非奈西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大

体积的基团取代，如苯唾西林，甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性基团（如氨基,

竣基或磺酸基等），如阿莫西林，竣芳西林等。

第九章化学治疗药

一、A型选择题

1.抗病毒药Aciclovir的结构是（）

xSc、rNHi

0=LJ

A.H1：NB.

C­-LPJ

7H2NF

\/CH2O（CH2）20H