作用于消化系统药物-抑制胃酸分泌药（药理学课件）

作用于消化系统药物H2受体阻断药抗消化性溃疡药H2受体阻断药的作用机制目

录H2受体阻断药的代表药物一、H2受体阻断药的作用机制胃酸M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+Ca2+cAMP组胺Ach胃泌素H+Ca2+胃壁细胞胃腔胃酸的分泌过程M1H2H2受体阻断药M1受体阻断药胃泌素受体阻断药H+,K+-ATP酶抑制药抑制胃酸分泌药【作用与应用】高度选择性阻断H2受体，显著抑制组胺、胰岛素、咖啡因等原因引起的胃酸分泌，促进胃粘液分泌，促进溃疡愈合；收缩血管。主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。对十二指肠溃疡效果优于胃溃疡，较大剂量用于治疗卓-艾综合征。西咪替丁二、H2受体阻断药的代表药物【不良反应】较多，但均较轻，常见头痛、乏力、失眠、口干、便秘或腹泻等。有抗雄性激素作用，长期应用可引起内分泌紊乱，表现为男性乳腺发育、阳痿，女性溢乳等。【药物相互作用】为肝药酶抑制剂，可减慢普萘洛尔、地西泮、苯巴比妥等药物的代谢速度，需注意。西咪替丁二、H2受体阻断药的代表药物雷尼替丁【作用与应用】速效、高效、长效，抑酸作用比西咪替丁强4-10倍，作用持续12小时。临床用途及不良反应与西咪替丁相似。远期疗效优于西咪替丁，且复发率低。治疗量不影响血清催乳素、雄激素浓度，不引起内分泌紊乱，无中枢神经系统不良反应。静注过快可减慢心率，抑制心肌收缩力，导致心动过缓。8岁以下儿童禁用，孕妇慎用。二、H2受体阻断药的代表药物法莫替丁【作用与应用】本品为强效、长效的H2受体阻断药，抗酸作用比西咪替丁强20-50倍，作用维持12小时。临床用途及不良反应与西咪替丁相似。二、H2受体阻断药的代表药物作用于消化系统药物胃酸分泌抑制药抗消化性溃疡药抑制胃酸分泌药分类及作用机制M1受体阻断药的代表药物、作用特点、临床应用目

录胃泌素受体阻断药的代表药物、作用特点、临床应用一、抑制胃酸分泌药的分类及代表药物种类作用机制代表药物H2受体阻断药阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁M1受体阻断药选择性阻断胃壁细胞的M1受体，抑制胃酸分泌哌仑西平胃泌素受体阻断药竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸和胃蛋白酶分泌丙谷胺H+,K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）质子泵抑制药，较强抑制胃酸分泌，作用强而迅速且持久奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑哌仑西平【作用与应用】本品选择性阻断胃壁细胞的M1受体，抑制胃酸分泌，并能减少胃蛋白酶的分泌，可保护胃黏膜；解除胃肠平滑肌痉挛。用于胃、十二指肠溃疡，疗效与西咪替丁相当，但缓解症状较慢。【不良反应】治疗量副作用轻微，大剂量可有阿托品样作用。二、M1受体阻断药的代表药物、作用特点、临床应用本品可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸和胃蛋白酶分泌，并对胃粘膜有保护和促进愈合作用主要用于胃、十二指肠溃疡和胃炎。临床疗效不及H2受体阻断剂，很少单独使用。偶有口干、失眠和腹胀等不良反应。丙谷胺三、胃泌素受体阻断药的代表药物、作用特点、临床应用作用于消化系统药物质子泵抑制药抗消化性溃疡药目

录质子泵抑制药的作用机制及代表药物奥美拉唑的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项一、质子泵抑制药的作用机制及代表药物胃酸M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+Ca2+cAMP组胺Ach胃泌素H+Ca2+胃壁细胞胃腔胃酸的分泌过程M1H2H2受体阻断药M1受体阻断药胃泌素受体阻断药H+,K+-ATP酶抑制药抑制胃酸分泌药一、质子泵抑制药的作用机制及代表药物胃酸分泌：神经体液因素分别激动胃壁细胞M受体、促胃液素受体和H2受体，通过第二信息转导，最终激活H+，K+-ATP酶，在壁细胞与胃腔之间进行H+-K+交换，释放H+形成胃酸。作用点：本类药物通过细胞膜，进入壁细胞分泌管，使H+，K+-ATP酶不可逆性灭活，抑制泌酸，直到新的酶合成，故作用时程较长。代表药物：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑【作用与应用】

第一代质子泵抑制药，弱碱性化合物，宜空腹服用。对正常人和溃疡病患者均能较强抑制胃酸分泌，作用强而迅速且持久，一次给药抑制胃酸分泌达24h以上。尚有增加胃粘膜血流量和抑制幽门螺杆菌作用，利于溃疡愈合。适用于胃及十二指肠溃疡、卓-艾综合征及反流性食管炎。奥美拉唑二、奥美拉唑的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项【不良反应】发生