医用基础药理学镇痛药多媒体教案专家讲座

《医用基础药理学》多媒体教案王堃大连医科大学基础医学院药理教研室镇痛药

Analgesics医用基础药理学镇痛药多媒体教案第1页疼痛概念:镇痛药概念:镇痛药

Analgesics医用基础药理学镇痛药多媒体教案第2页镇痛药[分类]阿片类生物碱:吗啡人工合成:哌替啶[阿片类生物碱][起源]罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物。

医用基础药理学镇痛药多媒体教案第3页医用基础药理学镇痛药多媒体教案第4页镇痛药analgesics［起源］占阿片生物碱10%［体内过程］吸收：口服首关效应显著，惯用皮下或注射给药。代谢：经肝脏生成活性代谢产物排泄：主经肾脏，少许经乳汁［ＰＫ参数］

血浆蛋白结合率：30%，半衰期：2.5～3小时吗啡

morphine医用基础药理学镇痛药多媒体教案第5页[药理作用]一CNS1镇痛:m,

d,

k-R强大,钝痛效果最好镇静,安定情绪欣快感

机制

作用部位:中枢

1962年,中国研究者首先提出

阿片受体:

1973年,发觉脑内广泛存在阿片受体,有5种亚型镇痛药analgesics医用基础药理学镇痛药多媒体教案第6页阿片受体Opioidreceptors各亚型间含有60%同源性G-蛋白偶联受体

阿片受体OpioidreceptorsExtracellularCytoplasmicNH2HOOC医用基础药理学镇痛药多媒体教案第7页Morphineactsinseveralsitestoproduceanalgesia

MorphineInhibitsdischargeof1ry.afferents?-+PrimarynociceptiveafferentDescendinginhibitorycontrol+InhibitstransmitterreleaseHyperpolarisesneuronesActivatesdescendinginhibition医用基础药理学镇痛药多媒体教案第8页内源性阿片样物质:二类内源性阿片样肽:脑啡肽,内啡肽,强啡肽非肽类阿片样物质:吗啡,哌替啶镇痛机制：吗啡特异性与阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，激活体内抗痛系统，阻断痛觉冲动传导，发挥中枢性镇痛作用。吗啡

morphine医用基础药理学镇痛药多媒体教案第9页2抑制呼吸:持久，治疗剂量即可产生镇咳：强大，易成瘾，不用于临床其它CNS作用缩瞳：催吐：促进抗利尿激素分泌二心血管系统扩张血管，引发直立性低血压吗啡

morphine医用基础药理学镇痛药多媒体教案第10页平滑肌系统

1兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，强大，持久2收缩胆道平滑肌和括约肌,诱发胆绞痛3收缩输尿管平滑肌和膀胱括约肌4收缩支气管平滑肌5反抗催产素对子宫平滑肌作用吗啡

morphine医用基础药理学镇痛药多媒体教案第11页[临床应用]１镇痛：＊急性锐痛：严重创伤，烧伤，战伤＊血压正常心梗引发心绞痛＊内脏绞痛，须与解痉药阿托品适用吗啡

morphine医用基础药理学镇痛药多媒体教案第12页２心源性哮喘：机制(1)吗啡扩张外周血管,减低外周阻力(2)降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解急促浅表呼吸(3)中枢镇静作用利于消除恐惧情绪,减轻心脏负担3止泻：急、慢性消耗性腹泻阿片酊及复方樟脑酊惯用吗啡

morphine医用基础药理学镇痛药多媒体教案第13页[不良反应]1副作用：眩晕，恶心，呕吐，便秘，排尿困难胆绞痛，呼吸抑制2

耐受和成瘾3急性中毒：[禁忌症]分娩止痛，哺乳妇女止痛，支气管哮喘和肺心病，颅内压增高及肝功效严重减退吗啡

morphine医用基础药理学镇痛药多媒体教案第14页[研究进展]人工合成非