氨基苷类和多粘菌素类课件

氨基苷类和多粘菌素类第一节氨基苷类抗生素

aminoglycosides天然氨基苷类

链霉素(streptomycin)

庆大霉素(gentamicin)

卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)

西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin)

小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin)半人工合成氨基苷类 阿米卡星 (amikacin)奈替米星(netilmicin)一、抗菌作用与体内过程

抗菌机制

主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药

①多环节阻碍细菌蛋白质合成

②通过离子吸附作用，增加膜通透性体内过程 胃肠吸收极少或不吸收蛋白结合率低，主要分布细胞外液碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%)

在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长产生钝化酶改变细胞膜通透性细胞内转运功能异常作用靶位改变二、耐药机制三、不良反应1.过敏反应2.第八对脑神经损害前庭功能损害耳蜗神经损害3.肾毒性4.神经肌肉阻断作用常用氨基苷类药物链霉素

streptomycin临床应用

1、布氏杆菌病

2、感染性心内膜炎

3、抗结核不良反应

多而严重

①第八对脑神经损害

②过敏性休克

③神经肌肉阻滞

临床应用

可与羧苄西林合用

①严重G-杆菌感染

②绿脓杆菌感染如心内膜炎

③原因未明的G-细菌混合感染

④内服用于肠道感染庆大霉素

gentamicin不良反应

肾毒性前庭功能损害抗菌作用G+(金葡菌、炭疽杆菌）

G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌卡那霉素

kanamycin抗菌谱、临床用途类似链霉素妥布霉素

kanamycin

抗菌谱、临床用途类似庆大霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素)

amikacin

耐药菌株感染第二节多粘菌素polymyxin抗菌作用

多数G-杆菌尤绿脓杆菌杀菌药

→膜通透性↑作用机制

多粘菌素游离氨基＋

G-菌膜磷脂磷酸根－临床应用

1、其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染

2、肠道感染不良反应

肾毒性神经系统毒性神经肌肉阻滞

四环素类和氯霉素类第一节四环素类抗生素半人工合成四环素类 多西环素米诺环素美他环素天然四环素类 四环素土霉素金霉素地美环素天然四环素类抗菌谱与抗菌作用

广谱

G+菌

G-菌厌氧菌支原体衣原体立克次氏体螺旋体放线菌阿米巴

对绿脓杆菌、病毒、真菌无效低浓→抑菌高浓→杀菌抗菌机制

与30S亚基A位结合，抑制蛋白质合成增加细胞膜通透性天然四环素类体内过程

内服吸收不规则可与多价阳离子形成络合，影响吸收分布广泛，有“肠肝循环”现象。临床应用 首选

立克次氏体→猪附红细胞体病

次选支原体→猪喘气病、鸡慢呼

天然四环素类不良反应

①胃肠反应

②二重感染

③对骨生长的影响

④其它二重感染

广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。反刍成年动物禁止内服给药。半人工合成四环素类多西环素(deoxycycline,强力霉素)

抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道（禽满呼—饮水、猪喘气病---肌注）、泌尿生殖和胆道感染 常见胃肠反应半人工合成四环素类米诺环素(minocycline)

长效、高效美他环素(metacycline)

对耐四环素、土霉素的菌株仍有效二、氯霉素类抗生素抗菌谱广谱G+、G-、厌氧菌、立克次氏体、支原体、衣原体作用机制与50S亚基结合，抑制蛋白质合成伤寒杆菌流感杆菌副流感杆菌氯霉素的不良反应

①抑制骨髓造血系统

a.可逆性血细胞减少

b.不可逆性再生障碍性贫血

甲砜霉素(thiamphenicol)

抗菌谱和作用机制同氯霉素用于消化道（沙门氏菌引起的伤寒、副伤寒，大肠杆菌引起的仔猪黄、白痢；鱼类肠炎等）呼吸系统（鸭浆膜炎等）、泌尿生殖、乳腺炎等的感染。与氯霉素相比交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同

氟甲砜霉素是一种化学合成的氯霉素类动物专用抗生素。其抗菌谱与甲砜霉素类似，抗菌活性优于甲砜霉素