缓控释制剂的分类介绍与合理使用

缓控释制剂的分类介绍与合理使用缓控释制剂的定义控释制剂用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。缓释制剂缓控释制剂的特点1.血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了剂量相关的药物不良反应。2.减少了服药频率，延长给药间隔，提高了患者的依从性。3.药物剂量不方便调整，不能灵活调整给药方案，不能立即停止治疗。4.制备工艺复杂，成本较高，价格相对较昂贵。缓控释制剂释药原理4.渗透泵：药物片芯包衣成半透膜壳，壳顶打孔，水进入片芯使药物经孔流出。5.离子交换作用：药物结合到水不溶性聚合物树脂上经离子交换释放出来。1.溶出原理：

Noyes-whitney方程：dC/dt=kSCs。2.扩散原理：药物先溶解成溶液再从制剂中扩散出来进入体液。3.溶蚀：与溶出、扩散原理相结合。缓控释制剂的常见类型骨架型：亲水凝胶骨架片、溶蚀型骨架片、不溶型骨架片。常见类型膜控型：微孔膜包衣、膜控释小片（丸）、肠溶膜控释制剂。渗透泵型：控释片。缓控释制剂的常见类型亲水凝胶型骨架片是目前口服缓控释制剂的主要类型之一,占上市骨架片品种的较多数。骨架材料遇水后膨胀形成凝胶屏障，控制药物释放，最后骨架材料全部溶解，药物释放缓慢，生物利用度较高。代表药物：非洛地平缓释片（波依定）。缓控释制剂的常见类型溶蚀型骨架片骨架材料为不溶于水但在体液中可逐渐溶蚀的蜡质材料，通过孔道扩散与骨架分解控制药物释放。代表药物：硫酸吗啡缓释片（美施康定）。缓控释制剂的常见类型不溶型骨架片骨架材料不溶于水或水溶性极小。药物口服后，胃肠液渗入骨架孔隙，药物溶解于胃肠液经过骨架中曲折繁杂的微小孔道向外扩散，起到缓慢释放的作用。缓控释制剂的常见类型小丸型缓释制剂药物经缓释材料包被后制成独立的释药单元，分布广泛而均匀，与胃肠道接触面积大，药效持续时间长。代表药物：琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）。缓控释制剂的常见类型渗透泵型控释制剂体内释药均匀恒定，有效血药浓度能平稳长效保持，是迄今为止最理想的口服控释制剂。代表药物：硝苯地平控释片（拜新同）。缓控释制剂的常见类型复释型缓释制剂同时含有速释部分和缓释部分，能确保药物及时起效并能维持较长时间的有效血药浓度。代表药物：盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）。常用缓控释制剂品种名称性状服药方法及注意事项布洛芬缓释胶囊（缓士芬）胶囊内含白色球形小丸必须整粒吞服，不可打开或溶解后服用双氯芬酸钠缓释胶囊硬胶囊内为白色或类白色微丸须整粒吞服，勿嚼碎。非洛地平缓释片（波依定）薄膜衣缓释片空腹口服或食用少量清淡饮食；整片吞服，不能掰、压或嚼碎。非洛地平缓释片(II)薄膜衣片，衣层两面各有一激光小孔。空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服；整片吞服，不能压碎或嚼碎。硝苯地平缓释片(II)（伲福达）黄色片服药不受进食影响；须吞服，勿嚼碎，如需减少剂量，也可沿片面中心线完整分开两片服用。硝苯地平控释片（拜新同）圆形双凸的玫瑰红色薄膜衣片服药不受进食影响；整片吞服，含有光敏成分需避光。琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）微囊化颗粒由聚合物薄膜包裹摄入食物不影响；可掰开服用，但不能咀嚼或压碎。吲达帕胺缓释片白色或类白色片

常用缓控释制剂品种名称性状服药方法及注意事项格列齐特缓释片（达美康）白色椭圆形片，两面有刻印。早餐时服用；建议吞服。盐酸二甲双胍缓释片（麦特美）白色至类白色片整片吞服，禁止嚼碎口服，餐时或餐后服。硫酸吗啡缓释片（美施康定）

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）圆形双凸薄膜包衣片整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。氯化钾缓释片缓释糖衣片吞服，不得咬碎。盐酸坦洛新缓释胶囊胶囊内含类白色颗粒不要嚼碎服用，应整个吞服。长春胺缓释胶囊（奥勃兰）硬胶囊内为白色球形微丸饭后服用。常用缓控释制剂品种常用缓控释制剂品种常用缓控释制剂品种常用缓控释制剂品种常用缓控释制剂品种缓控释制剂的合理使用服药间隔通常为12或24h，开具处方时给药频次应为q12h或qd，需避免出现bid、tid等不适宜的给药频次。每天的服药时间应一致，若提前服药，会造成药物累计，加重不良反应；推后则会导致药物最低有效浓度不能维持，影响治疗效果。处方开具与服药时机缓控释制剂的合理使用口服缓/控释制剂的剂量通常是普通制剂2-4倍，服药时需严格按照处方开具的用法用量，切忌自行增加剂量和改变频次。所有口服缓/控释制剂均不可压碎或咀嚼，以免血药浓度过高带来安全隐患。可分剂量服用的缓/控释制剂通常外观有一分割痕，如需掰开服用也需保持半片的完整性。服药注意事项缓控释制剂的合理使用缓控释制剂主要适合慢性病，不适用于急性病或突发病，在急性或突发病症状得到缓解后可以转换成缓控释制剂以方便长期控制病情。同种药物的普通片和缓控释制剂相互转换前需计算好用量。需转换的缓控释制剂与其他同类的普通制剂或缓控释制剂转换时，还要注意这两种药物各自的半衰期。剂量换算总结1.缓/控释制剂具有药效平稳、持续时间长、给药次数少等优势，在临床中已