临床尿激酶阿替普酶瑞替普酶栓药分类动力学特点用法用量特点及临床应用

临床尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶栓药分类、动力学特点、用法用量、特点及临床应用溶栓药是促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药物，临床常用于急性心肌梗死、缺血性脑卒中和肺栓塞等急性血栓栓塞性疾病。笔者就常用溶溶栓药的作用机制溶栓药（又称为纤维蛋白溶解剂）为内源性或外源性纤溶酶原激活剂，直接或间接激活纤溶酶原，使其转化为纤溶酶能降解血栓中的纤维蛋白，从而溶解血栓。常用溶栓药分类及其特点非特异性纤溶酶原激活剂：链激酶（SK）、尿激酶（UK）特点：作用于体循环中的纤溶酶原，使之激活为纤溶酶，降解体循环和血栓中的纤维蛋白/原。长期使用容易导致全身性纤溶状态、增加出血的发生风险、价格低廉、血管开通率较低、在基层医疗机构应用较多。

2.特异性纤溶酶原激活剂：

阿替普酶（rt-PA）、瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶（TNK-tPA）

特点：可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原、血管再通率高、对全身性纤溶活性影响较小、出血风险低、价格较贵。溶栓药药代动力学特点药物药代学特点链激酶主要从肝脏经胆道排出，从血浆中的消除有快慢两个时相，半衰期分别为5~30min和83min。尿激酶经肝脏快速清除，血浆半衰期≤20min；少量药物经胆汁和尿液排出。阿替普酶从血循环中迅速清除，主要经肝脏代谢，血浆半衰期是4~5min。瑞替普酶主要通过肝脏代谢肾脏排泄，半衰期为11~16min。替奈普酶经肝脏代谢，血浆清除半衰期为11~20min。临床用药选择及用法用量急性心梗的溶栓根据《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南（2019）》：首选特异性纤溶酶原激活剂（阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶），仅在无上述特异性纤溶酶原激活剂时应用非特异性纤溶酶原激活剂（尿激酶和链激酶）。

急性心梗的溶栓药物使用方法

2.急性缺血性脑卒中的溶栓根据《中国急性缺血性脑卒中静脉溶栓指导规范（2021）》[3]：目前国际上通常使用的药物为阿替普酶和替奈普酶，而我国目前常用的药物为阿替普酶和尿激酶，替奈普酶目前正在进行脑梗死溶栓的临床验证试验，不推荐在临床试验以外使用其他溶栓药物。

急性缺血性脑卒中的溶栓药物使用方法

4]药物方案尿激酶100万~150万IU，溶于生理盐水100~200mL，持续静脉滴注30min，用药期间应严密监护患者。阿替普酶(rt-PA）0.9mg/kg（最大剂量为90mg）静脉滴注，其中10%

在最初1min内静脉推注，其余90%

药物持续静脉滴注1h，用药期间及用药24h内应严密监护患者。

►低剂量用法：rt-PA0.6mg/kg（最大剂量为60mg），其中总量的15%

在最初1min内静脉推注，剩余的85%

以输液泵入，持续滴注1h。替奈普酶(TNK-tPA）剂量为0.25mg/kg静脉注射，最大剂量不超过25mg。3.肺栓塞的溶栓治疗根据《肺血栓栓塞症诊治与预防指南（2018）》[4]：推荐的溶栓药物有尿激酶、链激酶和阿替普酶。

肺栓塞的溶栓药物使用方法药物方案链激酶负荷量25万U，静脉注射30min，继以10万U/h持续静脉滴注12~24h。

►快速给药：150万U持续静脉滴注2h。尿激酶负荷量4400U/kg，静脉注射10min，继以每小时2200U/kg持续静脉滴注12h。

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快速给药：2万U/kg持续静脉滴注2h。

阿替普酶(rt-PA）50mg持续静脉滴注2h。注：rt-PA可能对血栓