抗心律失常药物教案

教案20--20学年第学期二级学院（部）_______________教研室________________课程名称及代码________________课程类别________________学分及总学时________________授课专业班级________________主讲教师________________职称职务________________使用教材________________题目抗心律失常药学时1■理论课□实验实习课目的要求1.明确抗心律失常药物的分类及其分类的离子基础；2.掌握各类抗心律失常药的作用机理，主要对Na＋、K＋、Ca2+转运的影响；3.掌握各类抗心律失常药的首选临床应用。重点难点1.心肌电生理；2.折返形成及其在心律失常发生机制中的作用；3.普萘洛尔的作用机制及其临床应用；4.胺碘酮的作用特点。习题作业1、抗心律失常药的分类2、抗心律失常药用药原则及合理用药参考资料杨宝峰主编《药理学》人民卫生出版社第八版教学方法多媒体教学结合板书。教学内容1.心律失常由心肌细胞膜电位变化异常，引起心动节律和频率的紊乱发生心动过速、过缓或心律不齐，是严重的心血管疾病。2.分类①缓慢型：窦性心动过缓，房室传导阻滞等②快速型：房性早搏、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、陈发性室上性心动过速、室性早搏等3.心肌细胞的分类①无自律细胞，又叫工作细胞。是普通的心肌细胞，包括心房肌和心室肌。A.具有兴奋性、传导性和收缩性，B.不产生节律性兴奋，不具有节律性，C.主要执行收缩功能。②自律细胞，包括窦房结和浦肯野细胞A.具有自动发生节律性兴奋的功能，即自律性B.产生和传导兴奋，控制心脏的节律性活动4、药物对心肌细胞电生理分类Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类奎尼丁ⅠB类利多卡因ⅠC类普罗帕酮Ⅱ类β-受体阻滞药普萘洛尔Ⅲ类延长APD药胺碘酮IV类钙拮抗剂维拉帕米5、Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类：奎尼丁：金鸡钠皮中的生物碱，为右旋体（左旋体为奎宁）体内过程：（1）口服吸收快而完全（2）血浆蛋白结合率高药理作用：与钠通道蛋白结合，适度阻滞Na+内流（1）降低自律性:↓4相Na+内流→自动除极坡度↓（2）减慢传导:↓0相Na+内流→0相上升幅度及速率↓→传导减慢→变单向为双向传导阻滞→消除折返（3）绝对延长不应期：↓3相复极K+外流，延长心房肌心室肌及浦氏纤维的APD及ERP。（4）其它①阻滞内流抑制心肌收缩②抗胆碱、抗迷走神经作用③α受体阻滞作用，直接舒张血管临床用途（1）广谱药物，对室上性和室性心律失常有效（2）毒性大，不良反应发生率高不良反应（1）金鸡钠反应：耳鸣，头痛，恶心，视力障碍（2）过敏反应（3）心血管毒性：α受体阻滞作用，低血压（4）奎尼丁晕厥：突发阵发性室上性心动过速普鲁卡因胺（1）口服F80%，血浆蛋白结合率20%，代谢产物仍具药理活性，主要以原形经肾排除。（2）作用与奎尼丁相似<奎尼丁。（3）适用于阵发性心动过速，心房纤颤和扑动（4）不良反应①胃肠道反应。②剂量过大引起心动过缓、传导阻滞。③长期用药致类红斑狼疮综合征。ⅠB类药物利多卡因（lidocaine）体内过程：胃肠道刺激明显，首过消除明显药理作用：（1）降低自律性：抑制4相Na+内流和促进4相K+外流→最大舒张电位↑。（2）改变传导速度，治疗量对传导速度无影响①心肌缺血时，细胞外K+↑，利多卡因抑制传导②低血钾时，促K+外流，加快传导，消除折返（3）相对延长ERP：促3相K+外流、抑2相Na+内流→ERP和APD↓,但APD↓>ERP↓,ERP/APD↑临床用途（1）用于室性心律失常，适于危重病例（2）对急性心肌梗塞、心脏手术及电击复律等引起的室性心律失常效佳。（3）是防治急性心肌梗死致室性心律失常的首选药不良反应剂量偏大可致心动过缓，低血压，传导阻滞、运动失调，震颤，惊厥。6、Ⅱ类β-受体阻滞药普萘洛尔（心得安）抗心律失常作用作用部位主要在窦房结和房室结。（1）降低自律性：阻断β受体→自律性↓（2）减慢传导速率：抑制房室结和蒲氏纤维（3）延长有效不应期：高浓度临床用途（1）各种心律失常效果较好（2）对运动和情绪激动等诱发交感神经兴奋所致室性心律失常更为有效。7、Ⅲ类延长APD药胺碘酮药理作用（1）阻滞K+外流→延长ADP和ERP，消除折返（2）阻滞a、b受体→松弛冠脉及外周血管→氧耗↓抗心绞痛。临床应用（1）广谱抗心律失常药（含冠心病并发的心律失常）（2）也用于慢性心功能不全和心绞痛的治疗（3）碘过敏者禁用。8、Ⅳ类钙拮抗药维拉帕米抗心律失常作用：阻滞Ca2+内流①4相Ca2+内流↓→自动除极速率↓，自律性↓②0相Ca2+内流↓→0相上升速率减慢→传导↓ERP延长，有利于消除折返临床应用（1）阵发性室上性心动过速的首选药物（2）抗心绞痛9、抗快速型心律失常药物选择窦性心动过速：维拉帕米，普萘洛尔；阵发性室上性心动过速：普萘