《中药制剂技术》第一章-中药制剂技术基础知识

第一章中药制剂技术基础知识PART01PART02PART03PART04认识中药制剂技术中药剂型中药制剂技术的指导性文件中药制剂生产的辅助材料目录

第一节

认识中药制剂技术一、中药制剂技术的发展与任务

1.中药制剂国内外发展

我国的中医药是在人类防病治病的长期实践中形成并发展起来的，距今已有数千年的历史。中药制剂是中医药的重要组成部分。中药制剂的制备理论与工艺技术也随着医药水平的提高，科学技术的发展和社会的进步，得到了不断的发展和完善。

商汤时期，伊尹创立了将药物加水煎煮取汁服用的方法，这便是汤剂。即使在现代，汤剂仍然是在中医临床上应用较为广泛的剂型。

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认识中药制剂技术

20世纪70年代至80年代中期，在国家的大力支持下，中药研究开始迅猛发展，发掘了大批有效中草药、有效部位及成分，研制出许多新制剂和新剂型。

近年来，随着新研究手段及现代技术的应用，中药制剂突破了常规制剂的传统观念，中药制剂品种进一步发展，工艺技术不断优化，成品质量稳步提高。

今后中药传统制剂应该向着高效、速效、长效和低毒方向改造，同时加强中药新剂型、新工艺、新辅料的应用基础研究，对于中药制剂的现代化和中药走向世界都具有十分重要的意义。

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认识中药制剂技术2.中药制剂的任务（1）继承和整理中药制剂学的理论和技术

遵照“古为今用”，“去其糟泊、取其精华”和“推陈出新”的方针，努力发掘祖国医学遗产，认真继承和整理中药传统制剂的内容，并运用有关的现代科学知识，结合临床研究，将传统剂型的理论和技术逐步总结成系统的理论和技术，为创立我国新型的制剂学作出贯献。

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认识中药制剂技术（2）研究各种剂型的特点和作用机理

在继承祖国传统药学的基础上，研究各类剂型的特点，探索其作用机理，以正确评价制剂的制备工艺、给药途径和给药方法，了解其用药的安全性、稳定性和有效性，从而为提高制剂质量，增强疗效和改进制备方法提供理论基论。

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认识中药制剂技术（3）运用和推广制剂工作中的新理论和新技术

中药传统剂型在医学上虽各有其独到之处，但生产工艺和卫生都比较落后，因此，在制剂制备上应大力运用和推广新技术、新工艺和新设备。（4）中药制剂质量控制与贮存稳定性的研究

为了确保产品安全有效和扩大出口品种的国际竞争力，其标准规格的研究制订，以及贮存稳定性的研究，是中药制剂现代化的重点研究课题。

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认识中药制剂技术（5）寻找制剂的新赋形剂和新附加剂研究和寻找理想的赋形剂是提高制剂疗效和稳定性的关键之一。寻找对机体安全、无害、有效浓度低，不影响药效，并对检验不产生干扰的各种附加剂，亦是提高制剂质量的有效措施。

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认识中药制剂技术（6）研究新的制药设备和生产管理先进的设备和技术是提高生产效率、降低成本、改善劳动强度和保证制剂质量的必要条件。研究新设备必须符合中药制剂原理和保证质量。

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认识中药制剂技术二、中药制剂技术性质和常用术语1.中药制剂技术性质

中药制剂技术是以中医药理论为指导，运用传统制药技术与现代科学技术，将中药原科与辅料加工制成适宜剂型，以适应中医临床需要的一门综合性应用技术。

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认识中药制剂技术1.中药制剂技术性质

中药制剂技术的重点是研究各种剂型的制备理论、处方组成、生产技术、质量标准以及在中医药理论指导下的临床合理应用。

中药制剂技术是一门综合性的应用技术，具有密切联系现代生产实践和临床医疗用药实践的特点。

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认识中药制剂技术2.中药制剂技术的常用术语（1）药物

是指用于预防、治疗或诊断疾病的物质，统称为药物，包括原料药物与药品。（2）药品

是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血液制品和诊断药品等。

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认识中药制剂技术（3）中药原料药物

是指饮片、植物油脂、提取物、有效成分或有效部位。（4）饮片

是指药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。比如在医院中药房给病人调剂用的药物就是中药饮片。

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认识中药制剂技术（5）中药药剂

是指原料药物经调剂制剂技术操作后得到的成品。（6）中药剂型是指原料药物加工制成适合于医疗预防需要的应用形式。目前临床上常用的中药剂型有汤剂、散剂、丸剂、片剂、胶囊剂、煎膏剂、注射剂、气雾剂等40多种。

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认识中药制剂技术（7）中药制剂

是指根据国家药品标准或药品监督管理部门批准的中药处方，将原料药物加工制成具有一定规格的，可直接用于临床的中药药剂。（8）中药调剂

是指按中医师的处方专为某一患者配制的，并注明用法、用量的中药药剂。此操作一般在中药房、中药调剂室中进行。

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认识中药制剂技术（9）中成药

是指在中医药理论指导下，以中药饮片为原料，是根据疗效确切、应用广泛、稳定性较好的中医处方而大量生产的中药制剂。（10）处方药和非处方药必须凭医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，称为处方药。不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品，称为非处方药，又称为柜台发售药品（OTC）。非处方药具有安全、有效、价廉和使用方便的特点，分为甲、乙两类，乙类使用更安全。

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认识中药制剂技术（11）药物剂量药物剂量是给药时对机体产生一定反应的药量，通常是指病人服用药物的数量。一定剂量的药物被机体吸收后，在体内可达到一定的药物浓度，此时就会出现药物作用即临床上所称的药物疗效。要发挥药物的有效作用，同时又要避免其不良反应，我们就要严格掌握用药的剂量。

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认识中药制剂技术（12）特殊药品

是麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品等的总称，属于特殊管理药品，在管理和使用过程中，应严格执行国家有关管理规定。（13）细料药

是指用量小而疗效高或作用特异，价格较高的药品。（14）标准操作规程（SOP）

是指经批准用以指导制剂生产操作的通用性文件或管理办法，包括生产操作、辅助操作以及管理操作规程。（15）有效期是指药品在规定的贮藏条件下质量能够符合规定要求的期限，它是控制药品质量的指标之一。

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认识中药制剂技术

第二节

中药剂型一、中药剂型的分类

中医药在数千年的临床用药实践中，不仅形成了完整的中医药理论体系，同时也创制了汤剂、酒剂、丸剂、散剂、茶剂、丹剂等极为丰富的传统剂型。

到了近现代，随着科学技术的进一步发展，也出现了一些改进后的剂型和新创制的剂型。

由于中药剂型种类繁多，为了便于学习、应用，对中药剂型的知识加以系统化是有必要的。

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中药剂型1.按分散体系分类

根据中药剂型的内在分散特征和制法要求不同，可分为真溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型、气体分散型、固体分散型、微粒分散型七类。

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中药剂型2.按形态分类

根据药剂物理性质的不同进行分类，具体可分为固体、半固体、液体和气体四类。

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中药剂型3.按给药途径分类（1）经胃肠道给药

最安全，便捷的给药方法，应用也最为普遍。（2）经直肠给药吸收较口服迅速，大多数药物可不经肝脏进入大循环而呈现全身作用。（3）注射给药起效迅速，适用于急救、不能口服给药的病人和不宜口服的药物。（4）呼吸道给药吸收面积大，作用快，药物不受肝脏破坏。（5）皮肤给药一般只在皮肤上产生局部作用，有些药物亦可透皮吸收。（6）黏膜给药吸收快，同时产生局部作用。

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中药剂型4.按制备方法分类

将主要工序的制备方法相同的剂型归为一类。

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中药剂型二、中药剂型的选用

1.中药剂型在医疗临床中的作用（1）可以调节药物的作用速度如注射剂、气雾剂等较口服制剂起效快，可用于急重症；丸剂，缓控释制剂等较液体制剂作用缓慢、持久，可用于慢性病。（2）可以减轻或消除药物的毒副作用或刺激性如水银可以制成丹剂、毒性药物可制成蜡丸剂等。（3）可提高中药的稳定性一般而言，固体制剂的稳定性要高于液体制剂，对于含有易发生水解成分的中药，可以将其制成固体制剂。

第二节

中药剂型2.中药剂型选用的意义和要求（1）意义最低限度地控制药品的毒副作用，最大限度地发挥药品的疗效，最好地保证药品的稳定性，同时保证质量可控、方便应用和价格低廉。（2）要求

“三效”：高效、长效、速效A“三小”：剂量小、不良反应小、毒性小B“三定”：定时、定位、定量C“五方便”：生产方便、运输方便、贮藏方便、携带方便、服用方便D

第二节

中药剂型3.中药剂型选用的原则（1）适合临床医疗的需要中医用药，讲究三因制宜、辨证论治，对症下药。病证不同，对药物的剂型要求也就不同。此外，为适应给药部位的特点需要，也应有不同的剂型。

第二节

中药剂型3.中药剂型选用的原则（2）根据饮片本身的性质由于中药饮片品类繁多，且成分极为复杂，性质各异，故而在选择中药剂型前，必须认真进行处方前的研究，充分考虑所设计剂型对主要药物活性成分的溶解度、稳定性和刺激性的影响。（3）根据生产条件和“五方便”要求剂型设计还应充分考虑生产、运输、携带、使用及贮藏方便的要求。

第二节

中药剂型

第三节

中药制剂技术的指导性文件一、药品标准

药品标准是根据药物来源、制药工艺等生产及贮存过程中的各个环节所制定的、用以检测药品质量是否达到用药要求并衡量其是否稳定均一的技术规定。

第三节中药制剂技术的指导性文件1.药典（1）药典的性质与作用

药典是一个国家规定药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律的约束力。

药典中所收载的药品及其制剂具有药效确切、毒副作用小、质量稳定的特点，并对其处方、制备要求、性状、鉴别、杂质检查及含量测定做出了明确规定，注明适应证或功能主治、用法用量等，制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等，作为药品生产、检验、供应、监督与使用的依据。

第三节中药制剂技术的指导性文件（2）《中国药典》

至今我国已颁布了《中国药典》共11版，即1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版、2010年版、2015年版以及2020年版。

第三节中药制剂技术的指导性文件现行版《中国药典》(2020年版)共收载品种5911种，分为四部。一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物，成方制剂和单味制剂；二部收载化学药品、抗生素、生化药品，放射性药品及其制剂；三部收载生物制品；四部收载通则361个，药用辅料335种。

第三节中药制剂技术的指导性文件药典的内容一般分为凡例、正文、索引三部分。凡例是解释和正确使用药典、正确进行质量检查的基本原则，并且把与正文品种、附录及质量检查有关的共性问题加以规定，避免在全书中重复说明。正文是药典的主要内容。叙述本药典收载的所有药品和制剂，正文按中文名称笔画顺序排列，原料药在前，制剂及生物制剂在后。索引用于查找，除了可按笔画顺序查阅外，书末还分别列有中文索引和英文索引。

第三节中药制剂技术的指导性文件（3）其他国家药典

世界上大约近40个国家都颁布了自己的药典，此外还有国际和区域性药典。

第三节中药制剂技术的指导性文件2.其他药品标准（1）部颁药品标准

由卫生部颁布的药品标准。包括了《中药材分册》、《中药成方制剂分册》共20册，共计收载品种4052种。

第三节中药制剂技术的指导性文件（2）局颁药品标准

由药典委员会编纂，国家食品药品监督管理局颁布施行的药品标准。收载的内容包括：1）国家食品药品监督管理局审批的国内创新的品种，国内生产的新药以及放射性药品、麻醉药品、中药人工合成品、避孕药品等；2）前版药典收载，而现行版未列入的疗效肯定，国内几省仍在生产、使用并需要修订标准的药品；3）疗效肯定，但质量标准需进一步改进的新药。

第三节中药制剂技术的指导性文件二、药政法规

药政法规是有关药品生产、经营、管理和应用的国家政策法令、条例、管理规定等的统称。

第三节中药制剂技术的指导性文件1.中华人民共和国药品管理法

简称《药品管理法》。其宗旨在于加强药品监督管理、打击制售假劣药品行为、保证人体用药安全有效，维护人民身体健康和用药的合法权益。

第三节中药制剂技术的指导性文件2.药品生产质量管理规范（GMP）《药品生产质量管理规范》（GMP）是在药品生产全过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量全面管理的基本准则。适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序，也是新建、改建和扩建医药企业的依据。

第三节中药制剂技术的指导性文件3.药物非临床研究质量管理规范（GLP）药物的非临床研究是指非人体研究，亦称为临床前研究。药物非临床研究质量管理规范（GLP）是在规定试验条件下，进行药理、动物试验（包括体内和体外试验）的准则，包括单次给药的毒性试验、反复给药的毒性试验、生殖毒性试验、致突变试验、致癌试验、各种刺激性试验、依赖性试验以及与药品安全性的评价有关的其他毒性试验。

第三节中药制剂技术的指导性文件4.药物临床试验管理规范（GCP）药物临床试验是指在包括病患或健康志愿者在内的任何人体进行的药品系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。药物临床试验管理规范（GCP）内容包括新药临床试验的条件，受试者权益和风险的保障，试验方案制定，研究者、申办者和监视员的主要职责，质量保证系统等。

第三节中药制剂技术的指导性文件5.中药材生产质量管理规范（GAP）中药材生产质量管理规范（GAP）是中药材生产和质量管理的基本准则，是在中药材栽培、采收等过程中为保证药材质量而实施的管理制度。适用于中药材生产企业生产中药材（含植物、动物药）的全过程。

第三节中药制剂技术的指导性文件6.中药提取生产质量管理规范（GEP）由天津天士力集团首先提出，将中药提取标准化。GEP过程涉及提取、分离、浓缩、层析、萃取、结晶、过滤、干燥等单元操作。

第三节中药制剂技术的指导性文件

第四节

中药制剂生产的辅助材料一、药用辅料

1.认识药用辅料在中药制剂的成型过程中，除了原料药物作为生产原料外，还须附加一些其他物质共同成为中药剂型品种的组成部分，这里所添加的其他物质，就是我们所称的药用辅料。《中国药典》2020版（四部）对药用辅料定义为：药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。

第四节

中药制剂生产的辅助材料2.药用辅料的用途和作用（1）使制剂具有形态特征（2）使制备过程顺利进行（3）提高药物的稳定性（4）降低药物毒副作用（5）调节药物作用（6）提高患者用药的依从性

第四节

中药制剂生产的辅助材料3.药用辅料的分类（1）按来源不同可分为天然物、半合成物和全合成物。

第四节

中药制剂生产的辅助材料3.药用辅料的分类（2）按在处方中的组成处方内的药用辅料中药制剂中的辅料常具有“药辅合一”的特点，处方中适宜的饮片经过加工，可兼作药用辅料用，以减少其他辅料用量和减少服用剂量。由于这类药用辅料来源于处方中的组成部分，所以在选择应用时，不得任意更换品种和剂量。处方外的药用辅料根据医疗需要、饮片性质以及剂型和制备要求，另外选择的其他适宜物质作药用辅料。

第四节

中药制剂生产的辅助材料3.药用辅料的分类（3）按作用与用途可分为溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂等。（4）按给药途径可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或吸入给药和眼部给药辅料等。

第四节

中药制剂生产的辅助材料4.药用辅料的选择

通过合理、科学的选用药用辅料，可以改变药物作用方式、范围、强弱、给药途径和降低不良反应；可以实现药物定时、定位、定速的释放和发挥作用，获得更为理想的疗效；可增强药物的稳定性，实现社会化的大生产，提高货架指数，延长制剂的有效期；方便贮运、方便使用等。

第四节

中药制剂生产的辅助材料5.药用辅料在生产、贮存和应用中应符合的规定

生产药品所用的药用辅料必须符合药用要求；注射剂用药辅料应符合注射用质量要求。

药用辅料应经安全性评估，确定对人体无毒害作用；化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等影响；与药物成分之间无配伍禁忌，不影响制剂的检验，或可按允许的方法除去对制剂检验的影响，且尽可能用较小的用量发挥较大的作用。

第四节

中药制剂生产的辅助材料二、药包材

1.认识药包材

药包材是指药品生产企业生产药品和医疗机构配制制剂所使用的直接与药品接触的包装材料、容器及辅助物。

药品无论在贮存、运输和销售环节，还是在分发、使用过程中，都必须有适当而完好的包装，这是保证药品安全、有效的重要条件。

第四节

中药制剂生产的辅助材料

药包材是由一种或多种材料制成的包装组件组合而成，应具有良好的安全性、适应性、稳定性、功能性、保护性和便利性，在药品的包装、贮藏、运输和使用过程中起保护药品质量、安全、有效、实现给药目的（如气雾剂）的作用。

第四节

中药制剂生产的辅助材料2.药包材的分类（1）按作用分分为内包装和外包装。（2）按材质分可分为塑料类、金属类、玻璃类、陶瓷类、橡胶类和其他类等，也可以由两种或两种以上的材料复合或组合而成。（3）按用途和形制分可分为输液瓶（袋、膜及配件）、安瓿、药用（注射剂、口服或外用剂型）瓶（管、盖）、药用胶塞、药用灌封注射器、药用滴眼（鼻、耳）剂瓶、药用硬片（膜）、药用铝箔、药用软膏管（盒）、药用喷（气）雾剂泵（阀门、罐、筒）、药用干燥剂等。

第四节

中药制剂生产的辅助材料3.药包材的作用（1）保护作用药品包装可避免药品受周围环境因素的影响，如湿气、空气、水分、微生物、异物以及日光等。能耐受运输过程中的堆码、撞击、震动，还应具备一定的防潮功能，这样可以确保药品在搬运、运输过程中不受到破坏。（2）识别作用药品的品种、规格、用途等可用不同的包装来区别。（3）方便应用选择合适的包装材料和形式，可以达到与各类药物剂型的临床应用要求和方法相适应的目的。

第四节

中药制剂生产的辅助材料4.药包材的性能要求

（1）力学性能应具有一定的强度、韧性、塑性和弹性等力学性能，以适应压力、冲击、振动等静力和动力因素的影响。

（2）阻隔性能应对水分、水蒸气、气体、光线、芳香气、异味、热量等具有一定的阻挡。

（3）安全性能必须保证其本身无毒、无菌（可灭菌）、无放射性等，以免污染产品和影响人体健康，包装材料应无腐蚀性，并具有防虫、防蛀、防鼠、抑制微生物等性能，以保护保证药品的安全稳定。

第四节

中药制剂生产的辅助材料

4.药包材的性能要求

（4）加工性能药包材一般需要加工成一定的形状，因此，药包材应易于加工，易于制成各种包装容器，方便包装作业的机械化、自动化，同时，为适应大规模工业生产应适于印刷，便于印刷包装标志。

（5）经济性能药包材应来源广泛、取材方便、成本低廉。

（6）环保性能药包材应尽可能无污染、能自然分解或易于回收利用，减少诸如“白色污染”“包装垃圾”等对环境的破坏，以免造成公害。

第四节

中药制剂生产的辅助材料5.常用药包材（1）纸分为纸、纸板和瓦楞纸三大类，是药品生产中应用最广泛的一种包装材料。纸具有来源广、重量轻、成本低、折叠性好、便于印刷、可回收利用等优点，其缺点是防潮性能较差。