执业药师资格考试药学专业知识（二）抗菌药物考试重点

第九章-抗菌药物总论

第九章抗菌药物

1、抗菌药物总论

2、青霉素类3、头抱菌素类

4、内酰胺酶抑制剂及其与B-内酰胺类抗生素配伍的复方制剂5、

碳青霉烯类抗菌药物

6、其他B-内酰胺类抗菌药物

7、氨基糖昔类8、大环内酯类9、四环素类

、林可霉素类11、糖肽类抗菌药物

12、酰胺醇类13、氟喳诺酮类14、硝基吠喃类

15、硝基咪嗖类16、磺胺类抗菌药17、其他

18、抗结核分枝杆菌药19、抗真菌药

喽诺酮类筑基昔类，氯霉素

四环素类

大环内酯类

蛋白质合成受阻

被抑制

影响胞浆膜通透性

利福霉素类

抑制细胞壁合成

\青霉素，头抱菌素

两性霉素B

万古霉素，磷霉素

杆菌肽

第一节抗菌药物总论

1、抗菌药物：抗生素+人工合成抗菌药

2、抗菌活性：杀菌药和抑菌药两类

（1）杀菌药：青霉素类、头泡菌素类、氨基糖昔类、多黏菌素类等;

（2）抑菌药：大环内酯类、四环素类、酰胺醇类等。

（3）抗生素后效应（PAE）

（4）最低抑菌浓度（MIC）,最低杀菌浓度（MBC）

3、病原微生物的耐药性

（1）天然耐药性和获得耐药性两种；

（2）灭活酶或钝化酶（如内酰胺酶、氨基糖甘类钝化酶、氯霉素

乙酰转移酶）

4、抗菌药物药代动力学/药效学（PK/PD）

（1）浓度依赖型

氨基糖昔类、氟喳诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪嘎类等属于

浓度依赖性抗菌药物。

(2)时间依赖型

当血药浓度高于致病菌MIC的4-5倍以上时，其杀菌效能几乎达到饱

和状态继续增加血药浓度，其杀菌效应不再增加。大多数PAE或tl/2

较短的B-内酰胺类、林可霉素、部分大环内酯类药物等属于此类。

(3)时间依赖型且抗菌作用时间较长

PAE或tl/2较长,使其抗菌作用持续时间延长。替加环素、利奈嘤胺、

阿奇霉素、四环素类、糖肽类等属于此类。

基础练习

【例-A型题】属于时间依赖抗菌药物是()。

A.环丙沙星

B.庆大霉素

C.阿米卡星

D.甲硝唾

E.头抱哌酮

答案：E

第九章-氨基糖甘类抗菌药物、

四环类抗菌药物

第七节氨基糖甘类抗菌药物

链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。

一、药理作用与作用机制

（一）作用机制

机制：抑制细菌蛋白质合成。

（1）起始阶段，与细菌核糖体30s亚基结合，抑制始动复合物形成；

（2）肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的

或无功能的蛋白质；

（3）在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70s核糖体

解离。

（二）药理作用

1、抗菌谱广

①良好抗菌一一需氧G-杆菌，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;（链

霉素除外）

②链霉素、阿米卡星一一结核等分枝杆菌。

③较差一一对G-球菌、G+菌作用，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌

作用。

④无效一一厌氧菌。

⑤单独应用氨基糖普类药治疗时疗效可能不佳，此时需联合应用其他

对G-杆菌具有强大抗菌活性的药物，如广谱半合成青霉素类、第三

代头抱菌素类及氟喳诺酮类等。

2、治疗急性感染通常疗程不宜超过7—14日。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、浓度依赖型速效杀菌剂,对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。

日剂量一次给药。

2、明显的抗生素后效应（PAE）。

3、在碱性环境中作用增强一一胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染

时必须注射给药。

4、每日剂量一次性给药的方案可降低氨基糖昔类药所致的肾毒性。

5、具有首剂现象，首次用药，能迅速杀菌，再次或多次接触同一种

药物时，抗菌效果明显下降。

（二）药物相互作用

1、与8-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位

给药，不能混入同一容器内。

2、与卷曲霉素、顺伯、依他尼酸、吠塞米或万古霉素联合应用，可

能增加耳毒性与肾毒性。

3、与多黏菌素类注射剂合用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

(三)典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

(1)耳毒性

①前庭损害一眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；

②耳蜗功能受损一一耳鸣、听力减退甚至耳聋。

(2)肾毒性

损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、

管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全。

(3)神经肌肉阻滞----心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸

肌麻痹而窒息死亡。

(4)过敏反应一一皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏

性休克，尤其是链霉素。

记忆口诀：耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。

2、禁忌证

①对氨基糖昔类药过敏，或有严重毒性反应者。

②奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。

三、代表药品

庆大霉素一一G-杆菌感染

1、肌注，不宜用于皮下注射，不得静脉推注一一有抑制呼吸作用。

2、常与内酰胺类联合应用。与青霉素（或氨芳西林）联合可用

于治疗草绿色链球菌性心内膜炎或肠球菌属感染。

3、口服可用于肠道感染或结肠手术前准备。

4、疗程一般不宜大于2周，以减少耳、肾毒性的发生。避免峰浓度

超过10|ig/ml或是谷浓度超过2|ig/mlo

航酸庆大雾素注射着

GeatamKinSuJfatcInjccuot

大观霉素一一“淋必治”

【适应证】：用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎

阿米卡星

1、铜绿假单胞菌等G-杆菌；葡萄球菌所致严重感染。

2、对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

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・丽酸阿赛卡星在同液

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基础练习

【例-B型题】[1-3]

A.庆大霉素B.链霉素C.大观霉素

D.多西环素E.阿米卡星

1、与其他药联合使用抗结核病的药物是（）。

、口服可用于肠道感染的药物是（）

2o

3、对淋病奈瑟菌敏感的药物是（）。

答案：B、A、C

【例-X型题】氨基糖甘类抗生素的主要不良反应有（）。

A.灰婴综合征

B.骨髓抑制

C.耳毒性

D,肝毒性

E.肾毒性

答案：CE

第八节大环内酯类抗菌药物

一、药理作用与作用机制

（一）作用机制

机制一一与细菌核糖体的50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程

中的肽基转移作用与（或）移位作用一一终止了蛋白质合成。

记忆口诀：30而立氨环素，红氯克利50年！

（二）药理作用

第一代一一红霉素；易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣

片或酯化物。

第二代一一克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；对酸稳定性较高，口服

吸收好。

第三代一泰利霉素。对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具

有较强作用。

抗菌谱：低浓度抑菌，高浓度杀菌。

1、G+球菌，对产B-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）

也有一定抗菌活性。

2、G-球菌。

3、部分G-杆菌（流感嗜血杆菌、百日咳杆菌）。

4、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化

球菌。

二、临床用药评价

（一）作用特点

根据PK/PD参数制定合理给药方案

大环内酯类药物属于时间依赖型。因药物不同，PAE不同。

红霉素一一短PAE的时间依赖型一一每日多次给药。

克拉霉素（幽门螺杆菌感染首选）、阿奇霉素一一长PAE和tl/2时间

依赖型一一尽量减少给药次数。

（二）药物相互作用

1、与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作

用°

2、红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，增加其他药物

浓度。

3、阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝

血酶原时间。

（三）典型不良反应和禁忌

1＞典型不良反应

（1）最主要一胃肠反应一呕吐、腹胀、腹痛、腹泻。

（2）肝毒性一肝毒性常见于用药后10日，AST及ALT升高等。

（3）心脏毒性一Q-T间期延长和其他心血管事件。

（4）耳毒性一老年人、肾功能不全者或用药剂量过大。

（5）这类药物中耐受性最好的通常是阿奇霉素，其次是克拉霉素和

红霉素。

口诀：红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。

2、禁忌

过敏；部分心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血

性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。

（四）特殊人群用药

1、阿奇霉素不需要因肌酎清除率降低而调整剂量。

2、泰利霉素不需要因轻至中度肾损害而调整剂量。

3、红霉素、阿奇霉素是妊娠期使用经验较丰富。

三、代表药品

红霉素

1、百日咳、支原体、空肠弯曲菌、军团菌、衣原体、淋球菌、厌氧

菌等所致感染；

记忆口诀：百支空军首选红，衣服淋湿也勇猛！

2、作为青霉素过敏患者的替代用药。

3、风湿热复发、感染性心内膜炎及口腔、上呼吸道医疗操作时的预

防用药（青霉素的替代用药）。

4、肝病患者和妊娠期妇女不宜使用红霉素酯化物。

克拉霉素

与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。可空腹口服,

与食物或牛奶同服不影响吸收。

阿奇霉素

与其他药物联合，用于HIV感染者中鸟分枝杆菌复合体感染的预防与

治疗。

常用量，口服，第1日，500mg顿服；第2〜5日，一日250mg顿服；

或一日500mg顿服，连服3日。

基础练习

【例-A型题】红霉素的抗菌作用机制是（）o

A.抑制细菌细胞壁的合成

B.抑制DNA的合成

C.与30s亚基结合，抑制蛋白质合成

D.与50s亚基结合，抑制蛋白质合成

E.抑制二氢叶酸合成酶

答案：D

【例-A型题】可抑制肝药酶，影响西地那非代谢的药品是（）。

A.硝酸甘油

B.甲睾酮

C.非那雄胺

D.丙酸睾酮

E.克拉霉素

答案：E

【例-A型题】军团菌和支原体混合感染宜首选的抗菌药物是（）。

A.利奈嗖胺

B.头抱他咤

C.头抱曲松

D.红霉素

E.头抱曝月亏

答案：D

第九节四环素类抗菌药物

包括四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环素和米诺环素

一、药理作用与作用机制

（一）作用机制

与细菌核糖体的30s亚基结合，抑制蛋白质合成。

记忆口诀：30而立氨环素，红氯克利50年！

（二）药理作用

1、快速抑菌剂，常规浓度抑菌，高浓度杀菌。

2、抗菌谱广：尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染。

3、四环素类的临床应用一一“4+4”

（1）四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体）

衣原体感染一一多西环素

（2）四菌（霍乱、布鲁、鼠疫、兔热病）

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、四环素如果与食物同服，生物利用度会降低50%o四环素类（多

西环素除外）与多价阳离子同时使用时，会与这些阳离子螯合，吸收

降低。

2、组织渗透程度与脂溶性有关：米诺环素〉多西环素＞四环素。

3、四环素类药属于长PAE的时间依赖型抗菌药物。

4、都可透过胎盘，在胎儿的骨骼和牙齿蓄积。

（二）药物相互作用

1、四环素类药与抗酸剂如碳酸氢钠合用时，可使前者吸收减少，活

性减低。与钙剂、镁剂或铁剂合用，可形成不溶性络合物，使口服吸

收率减少，两种药物服用时间至少间隔2h。

2、四环素类药与其他肝毒性药(抗肿瘤药)合用时可加重肝损害。

(三)典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

(1)四环素牙一一牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的

正常发育。

(2)肝毒性。

(3)肠道菌群失调一一轻者引起维生素缺乏，严重二重感染，亦可

发生腹泻。

(4)日晒时有光敏现象一一不要直接暴露于阳光或紫外线下。

(5)前庭神经毒性一一头晕、倦怠一一从事危险性较大的机器操作

及高空作业者、驾驶员应避免服用；已不作为脑膜炎的治疗药。

(6)(米诺环素)滞留于食管并崩解时，引起食管溃疡，故应多饮水，

尤其临睡前服用时。

(7)(四环素)长时间静脉给药一一血栓性静脉炎，应尽早改为口服

序贯治疗。

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