第二十九章 甲状腺激素及抗甲状腺药课件

第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药29、甲状腺激素及抗甲状腺药第一节

甲状腺激素

第二节

抗甲状腺药第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺

甲状腺分泌的有生物活性的激素有甲状腺素（thyroxin又名四碘甲状腺原氨酸，T4）三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3）。第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。正常每天分泌:T325ug,T475ug分泌过少：甲状腺功能低下分泌过多：甲状腺功能亢进第一节甲状腺激素第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药呆小病粘液性水肿第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素合成、分泌与调节1、合成碘的摄取

碘的活化

酪氨酸碘化

耦联2、贮存3、释放4、调节第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药血液中I-

过氧化物酶

I0TG上的酪氨酸残基MITDITT3T4腺泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4下丘脑TRH腺垂体TSH甲状腺激素合成、分泌与调节I-碘泵负反馈甲状腺腺泡细胞

过氧化物酶第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药

【体内过程】

口服易吸收T3作用快而强，T4作用慢而弱在肝、肾内脱碘灭活可通过胎盘、进入乳汁

第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药

T3T4

生物利用度：90%-95%50%-75%血浆蛋白亲和力：低高

血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%

显效时间：作用快而强慢而弱T1/2：

2d5d

【药理作用】1.维持正常生长发育：脑和长骨2.促进物质代谢

促进物质氧化，增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多3.提高交感神经系统的敏感性第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药【临床应用】1.呆小病预防为主、尽早诊治、终身治疗第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药2.粘液性水肿。第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药3.单纯性甲状腺肿。

预防为主、补充治疗第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药【不良反应】过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用ß受体拮抗药对抗。老年人和心脏病人慎用糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药

甲亢患者的眼征

Graves病（眼征）第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药第二节抗甲状腺药

可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘

-受体阻断药第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药一、硫脲类硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类：

甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药【药理作用及机制】

1.抑制甲状腺激素的合成*抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联，阻碍了甲状腺激素生物合成。*对已合成的甲状腺激素无效，须待已合成的激素消耗后才能生效，显效慢。*反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血，严重者可出现压迫症状。2.丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T3

*可作为甲状腺危象和重症甲亢的首选药第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药硫脲类过氧化酶过氧化酶（-）（-）第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药【临床应用】

1.甲亢的内科治疗：

轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。2.术前准备

使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少术后并发症。术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺体变韧，利于手术。3.甲状腺危象的治疗：

主要是大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药【不良反应】过敏反应：皮疹、药热、荨麻疹消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎粒细胞缺乏症：最严重的不良反应甲状腺肿和甲状腺功能减退★

妊娠时慎用或不用，哺乳妇女禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌病人禁用。二、碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）含碘5%，碘化钾10%。KI

NaI

第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药【药理作用及应用】

1.小剂量碘剂促进甲状腺激素合成

用于治疗单纯性甲状腺肿2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用

抑制甲状腺球蛋白水解酶，使T3和T4不能游离释放；可能通过抑制过氧化酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦联，使T3和T4合成减少；大剂量碘剂能抑制腺垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。I-

T3-TGT4-TG蛋白水解酶T3T42I-过氧化物酶I2MITDIT过氧化物酶血液T3I-

组织T4I-

大剂量碘第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药

抗甲状腺作用快而强，2周达最大效应，超过2周后失去抗甲状腺作用。这是碘剂不能单独用于甲亢内科治疗的原因。

*大剂量碘用于：

①甲亢术前准备，术前2周加服碘剂；②甲亢危象的治疗。第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药【不良反应】一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿诱发甲状腺功能紊乱经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常三、放射性碘131I【药理作用】

131I被甲状腺摄取参与甲状腺激素的合成并储存在滤胞的胶质中

射线（99%）射程不超过2mm，破坏甲状腺上皮细胞,破坏腺体内淋巴细胞减少抗体产生，只限于甲状腺内其效果和手术相当。γ射线（1%）在体外测得，故作甲状腺摄碘功能的测定。131I【临床用途】

1、甲状腺功能亢进的治疗用于手术复发或不易手术者及硫脲类无效或过敏者。

2、甲状腺机能诊断

【不良反应】1、甲状腺功能减退。2、131I对甲状腺或有致癌作用。

3、20岁以下病人、妊娠或哺乳期妇女及肾功不佳者禁用四、-受体阻断药

甲亢病人交感神经过度兴奋可产生多种症状，而交感神经兴奋可增加甲状腺素的分泌，受体阻断药可改善甲亢症状。

普萘洛尔阿替洛尔美多洛尔第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药适用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状，也能适当减少甲状腺激素的分泌。β受体阻断药对常用的甲状腺功能测定试验影响较小，又不干扰硫脲类对甲状腺的作用。甲状腺危象时，静注能帮助病人渡过危险期。

第二十九章甲状腺激素及抗甲状腺药练习题1．治疗呆小症和粘液性水肿的药物是

A．甲硫氧嘧啶B．甲硫咪唑C．小剂量碘剂

D．甲状腺素E．卡比马唑2.硫脲类药物的抗甲状腺作用的主要作用机制是

A．直接作用于甲状腺组织，使之萎缩、坏死

B．抑制下丘脑－垂体－甲状腺轴，使T3，T4合成下降

C．抑制甲状腺球蛋白水解酶

D．抑制碘泵摄取碘化物，