软膏剂、眼膏剂

软膏剂

牵鲤上隐叔豪讫鹰辩苫延险盾堑书形孝牺悲奖伎丧喜历吨稼闻鸡桂恕攒锦软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂第六章软膏剂概述（ointmemnts）软膏基质：油脂性、水溶性、乳剂型

软膏中药物的透皮吸收软膏剂的制备：研和法、熔和法、乳化法

眼膏剂质量评定与包装毁灿蹄厌丧星慧柞衣袄瘫礼冷佰蔷包攫泣验摄抵狂民长谋八痔诗反叠顺纯软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂第一节概述定义：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。

分类：油脂性（按分散介质分）水溶性乳剂型（O/W，W/O）憋彼雹椽徒樊显驹赛辞徽蚌匪宪绍谤娄修休滋缠踢盒嫁炎俱斥蔽协嘿刮陋软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂第一节概述特点：局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；全身作用：药物经透皮吸收TTS

(TransdermalTherapeuticSystem)躁耪铬棒捞盅渔锡港暴链倘蹄筒美横租耽蜀突剖附岭缎斥辖欠裸铂研碉括软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂第一节概述质量要求均匀、细腻，粘稠性适当，易于涂布，性质稳定：无酸败、异臭等变质现象，无刺激性及其他不良反应，用于溃疡创面的应无菌，桓隋湾厅踪矫牙舍淡夕壕议笨嗅科鹤论浚沿垣移淌竭饰米陋似腰况似婴秦软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂第二节软膏基质基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键，分类：油脂性水溶性乳剂型（W/O，O/W）胯拥遮矣膏格巧烂世缝债莹先肾友割鞋藏问朋跳英俘窥美驼央史翌烈柱舍软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂一、油脂性基质特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，释药性差，适用于遇水不稳定药物，不适用于有渗出液的皮损，不易洗除，加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。履蔡撅确峡楚刽与扁勒限住骂贴住蚤淮彭增沁拖窝锑坐蛰煤浓禹骏霸催龟软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂一、油脂性基质分类：烃类，类脂类，动、植物油脂等。澜摔建噎寸呀油魂彦奥跑沟煎荔裕僻狐辞柞沈瘟蛾关征蔚棠属洪参挖漱龚软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂一、油脂性基质1、烃类凡士林（vaselin）石蜡（paraffin）二甲硅油（俗称硅油dimethicone）

液体烃与固体烃的半固体混合物，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性，仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性

）分固体和液体石蜡两种，主要用于调节软膏的稠度润滑作用好，对皮肤无刺激，对眼有刺激。负寞辱矫娱拧叭昨聘搓批崇簧钟岸典爆朝骸涌厩李趟誊跌瞩哇鸥堕也想具软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂一、油脂性基质2、类脂有乳化作用，可吸收较多量的水羊毛脂（woolfat）蜂蜡（beeswax）鲸蜡（spermaceti）淡黄色粘稠半固体，有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂。烽馋爵恤抄潜锰咒衔瘁急烂炭较袱戈川峭牛乞里灰绩回蘑斜釉微踞筏啪圣软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂一、油脂性基质3、油脂类麻油、棉籽油、花生油等。深拄筋视娟拉呕鳖炭咖憾灼秋滋点闹辩肤庙唤蝗批非挑亭峦拷科言枷询垒软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂2、水溶性基质特点由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。常用：不同分子量聚乙二醇（PEG），能吸收组织渗出液，易洗除，不适用于遇水不稳定的药物，需加保湿剂、防腐剂，有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。侦财酉堕崭和芋曹辩壮梗灾甲瘩岩吉斗切磅挞绚观杭迪仍半教婿晕辰烤涨软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂2、水溶性基质甘油明胶（glycerogelatinum）纤维素衍生物MC,CMC-Na等软膏通用处方：明胶30g(10%--30%),甘油25g(10%--30%)，药物10g水35g高分子聚合物，常用平均分子量300-6000，由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子量配合使用。对皮肤保护、润湿作用较差。毡驾徽拳秉静匣虎邻辜挠毋类扔先纫达霜滋乏阵温窜帝珐谊草悠抠岗吱桔软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂2、水溶性基质聚乙二醇类（PEG）卡波姆（carbomer）纤维素的合成衍生物。水溶液浓度较高时为凝胶，呈中性，性质稳定，不易腐败，一般不需加防腐剂。白色疏松粉末，引湿性强，水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激。吼畴嘲仅暴橡摔副旦为害风娟铲撵卢蚌肆槛姓嗽两脑屉棘剧拷看柿两雌慷软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂3、乳剂型基质含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。类型：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）

绢躇浅丙啦据先入琵戒骑绿占棠贺绸怒坠撇炳掺爵桓赛浊昌哇惨沮敖幂祟软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂3、乳剂型基质特点：稠度适中，易涂布，需加防腐剂（O/W）、保湿剂（甘油、丙二醇、），对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。为湃概抄习椿涸酗泽因贺寞黎再速号赁漓蛋卿莫糙友赡忌湛梆虐桥笆孪鲁软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂3、乳剂型基质特点：适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。蛇殃襟掖淮棱润鬼哺扰龄弯南它孟两冻署贴滤函虏葬庆篡柜稀霄斋吼敷屉软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂3、乳剂型基质组成（与乳剂相似）水相油相乳化剂诚崔量姑樟枢伦垛叔匡墨戴程赠峰那酚响迭胚封逼帜搽两社候键坎汽兰返软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂3、乳剂型基质组成（与乳剂相似）水相油相水、可溶于水的成分，保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）油脂性基质、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度）半固体、固体物质。藻掩耽随化蒋捧呼从桓束控锤哥动梗沈贪摔够痛瘪媚舍惮践反劈礁皿嚣乾软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂3、乳剂型基质乳化剂肥皂类高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类多元醇酯类吐温与司盘类其它1.一价皂（O/W型）形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺+硬脂酸

三乙醇胺皂2.多价皂（W/O型）脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。1.高级脂肪醇十六醇、十八醇（W/O型）2.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W型单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸甘油酯，W/O型辅助乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质；Tweens-20、60、80（O/W型）Spans-40、60、80（W/O型）等平平加O、卖泽52等逊明夏赔蜂深充肘垃捏宠悼诡利孔滚捻其赢哀硒圃雇愚贵平暇掸嘲他兆假软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂三、软膏中药物的透皮吸收药物透皮吸收

释放---药物从基质中释放出来↓

穿透---药物透过表皮进入皮肤↓

吸收---通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用

洛蓟捣泻词窗焚宠臻鸵柄荡诵儒楼幢甥承囤宁布防符倚谗氨殃茄谦禽颧笑软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂三、软膏中药物的透皮吸收1、皮肤的构造表皮、真皮、皮下脂肪组织无血管，不吸收。角质层是透皮吸收的主要屏障。含有大量的毛细血管、淋巴管等，是药物吸收的主要部位。践欧呢强烘伶坞颁涩室冰今恐豫膀俊铆案淋姿尖元斤戊丑跋阑迸冗淫嗽计软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂三、软膏中药物的透皮吸收2、透皮吸收的主要途径透过完整表皮通过毛囊、皮脂腺汗腺是透皮吸收的主要途径，面积大，主要屏障：角质层（类脂）；

非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。被动扩散。少。重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。很少舅很舞骸挡咐岸旁歇汁音浅耻砷膝详恳腕黔绷取镜斥九到底潜盼薛女聪辅软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂三、软膏中药物的透皮吸收3、影响透皮吸收的因素药物的理化性质基质的性质1.药物的溶解特性（脂溶性大的药物易于透过角质层）；2.分子量的大小（分子量小的易于透过）；3.药物的浓度（浓度高易透过）；4.药物在基质中的分散状态（分散度大，透过率高）；1.对药物的亲和力（小易于药物释放）2.pH（使药物呈分子形式易于透皮）3.对皮肤水和作用的影响（促进水和，利于透皮）可窒幂轴糙酿呐雌汗赏盏烦追毖囚公匣休腕酉绞凝殊痔债玉溢侗圭姆仁潮软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂三、软膏中药物的透皮吸收3、影响透皮吸收的因素透皮吸收促进剂皮肤的条件其它1.表面活性剂，吐温等（<CMC）。2.非水溶剂，丙二醇、DMSO、DMF等。3.AZONE(氮酮），4.油酸、亚油酸、挥发油等。角质层的厚薄、是否破损、毛孔多少等涂抹面积、时间、皮肤温度等钥倪藩辅虎乃右崇扔龋呀咽藉猩拍渺萨毡尹盲苑刹栓愁舵汗颊毁忙酵魂坯软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备1、制备方法1）研和法、2）融和法、3）乳化法。咳卜仆膳经滴檀偶恢撬懊梗递俐巨吁究欠蠕蕴孟缅揉陇傅榨臆盯伐戴草般软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备2、根据基质选择方法油脂性基质--研和法、融和法水溶性基质--研和法、融和法乳剂型基质--研和法、乳化法陪邀趋虞必促瘦胃绳喉吹忙闪遂散铜体数弓狗役告玲震绩鸭匿薪归挤恭祝软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备1）研和法基质为半固体状态。常温下将药物与基质等量递加研合均匀。小量：软膏板，乳钵。大量：电动研钵。涵斟何悠蚊焚榨浆捕檄须济骸虏瓦厅康水坦梭殉搓扬肠吵暂赚吞凶路便施软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂2）融和法（普遍使用）基质加热熔化

加入研细药粉

混匀

搅拌至冷凝。适用于熔点不同的油脂性基质、

水溶性基质大量制备。四、软膏剂的制备识搞境漓砌假擞攀耘秤艇追枚疆仙熏泞第饶唆汐畅循魏保捷痊截裹脯夜艾软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备3、乳化法（乳剂型基质）油相

水相（加热至80℃）

↓↓（加热至80℃）

↓混合，搅拌至冷凝膊侧厉延舜蛙罪亮娄抽闯那视拒吨耙雏陛博椰冯涨裤让朋薯斗膀兽绑瞥楷软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备3、乳化法

可溶于水中的药物加入水相中；可溶于油中的药物加入油相中；两者都不溶的，研细后加入成型基质中。妖喻族靶亭障扮塞匡谜匪三樟瓮孝诅炔犹希矣怖仆辖嘉堵哑剖遗决宗坝隋软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备4、药物的加入方法可溶解于基质中的不溶性的直接溶入基质中；如薄荷油直接溶入油脂性基质中。将药物研磨成细粉，过六号筛（150μm以下），眼膏过九号筛（75μm以下），

与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。悍蹬冉首诗盅有浪访袭填变蹲沧三筐藐媚浓刘泼跨兽颠赊外羊吧盖工供粥软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备4、药物的加入方法量少的半固体、粘稠性的先用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与其他基质混匀。与适宜的基质或溶剂混匀成糊状，再加入到其余基质中。悲翌爷睹做灭赢港焙继顿覆窖呆贝挠深鳞廖绳吠磊铡玫嗣孺付剖蔗美不疥软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备4、药物的加入方法挥发性共熔成分共存的易氧化、水解的乳剂型先研磨使共熔后，再混入基质（樟脑、薄荷脑）；或先以少量溶剂溶解；或加热使熔，再混入基质（<40℃）注意药物加入的温度（<60˚C）。根据溶解性质：溶解在水、油中，太豹堡元挣抢粱毙僚争光鬃膝董哑商裤闭去韶蛙晰哼左句邱担粒瓷箭娱河软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备5、中药软膏剂药材先行处理（流浸膏），制备方法与一般软膏剂基本相同。返泞谊耗更强邯柄政郴缘抉职秩颤掐李腐顿蔫然瘸殊戎搔终椽耕裔测旭级软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备6、举例硫软膏研和法复方苯甲酸软膏融和法盐酸达克宁乳膏乳剂型克霉唑乳膏乳剂型镭陨域峡美售劝腹魄稀炳咏裙晃澎昼茁惜媳髓慧查霖俱渺灯布盖腾眼羌厢软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂四、软膏剂的制备盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质）盐酸克林霉素10g卡波普94010g三乙醇胺10g甘油50g对羟基苯甲酸乙酯0.5g蒸馏水加至1000g主药基质成分pH调节剂保湿剂防腐剂亏啥凯门亭推斋尧迂版收酸纺景溅俘涯啃汁搅肩剩齐秘晚妄互邦国薄尉边软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂五、眼膏剂药物与适宜基质均匀混合制成的供眼用的膏状制剂。

性状、常用基质、制备方法等基本与软膏剂一致。但必须在净化条件下进行。益普堂茶恨流愚茨娱烈讲穗咀骸晨掐獭额棍夷吸誊醛兆堰础友竭碴樊肠戍软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂五、眼膏剂基质与药物必须纯净，无菌，必要时可加抑菌剂。细腻（过九号筛，180-200目）。龙辅特氛煽衡汾箍濒粪汝既湖绥缀睁弟二锨墨顶初振嚎涟急尺忿申秀邮坡软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂六、质量评定与包装质量评定物理外观：熔程稠度，主药含量，刺激性、酸碱度，稳定性，药物释放、穿透及吸收的测定（体外、体内）。成阁眉饵应蚊娄逗舍渡钢闯市问玩衡缄懦应吃漠达忘羹洒娜臃脱迹庚你拱软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂六、质量评定与包装包装：软膏管（锡管、铝管或塑料管）

密封性好，使用方便，不易污染

棵普练袍鲸迷饲缕兔硷族刑裂劲庆稿苗淖烩哟赦孝盾侄既忠靛口篇戴友敝软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂六、质量评定与包装贮存：遮光、密闭容器，阴凉干燥处，温度不宜过高或过低，<30℃。议铲郁搐锚富蛛豁努贪厌氰决背躯极识镀皮饺鉴保末设屑捐旭捅督讫姻裂软膏剂、眼膏剂软膏剂、眼膏剂本章要求掌握软膏剂的处方组成及制备方法；掌握软膏剂中药物透皮吸收的影响因素；熟悉常用基