常用局部麻醉药讲解

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常用局部麻醉药《口腔临床药物学》主讲教师

刘燕1.普鲁卡因（Procaine)第一个人工合成可注射用局麻药，现临床上应用较少一、酯类局部麻醉药特点：毒性小，穿透力弱，不用于表面麻醉（P106），可用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉。也可用于损伤部位的局部封闭。

不良反应：1.中枢神经系统和心血管反应，2.过敏反应，用药前皮试

注：不可与磺胺类药物合用（P106)2.丁卡因（Tetracaine）长效局麻药。与普鲁卡因相比作用强10～20倍，毒性大10～20倍。有扩张血管作用，对中枢神经系统及心脏有较强

抑制作用，中毒时可引起心泵衰竭，心脏停博。一、酯类局部麻醉药黏膜表面麻醉常用浓度1%～2%，一次最大用量40～60mg，起效时间1～3min，维持30～60min，经黏膜

大量吸收或误入血管可致中毒，惊厥，心跳停止。先使用少量，观察５min，如无不良反应时再追加至预定剂量。避免浸润麻醉，禁忌静脉注射。（P107）2.丁卡因（Tetracaine）1.利多卡因（Lidocaine)1943年：第一个被合成酰胺类麻醉药迄今：临床上应用最广泛的局麻药表面、浸润、阻滞、硬膜外均可含利多卡因表麻凝胶二、酰胺类局部麻醉药给药最大剂量：含肾上腺素：成人剂量为7.0mg/kg，≤500mg/次

儿童剂量为4.4mg/kg，≤300mg/次出血较多：推荐使用含1:50000肾上腺素的2%利多卡因普通手术：推荐选用含1:100000肾上腺素的2%利多卡因患心律失常的风险较小

利多卡因具抗心律失常作用，常用于治疗室性心律失常1.利多卡因（Lidocaine)酯基：快速水解，t1/2为20~30min2.阿替卡因（Articaine)又名卡铁卡因

德国：90%牙科局麻均会使用美国：占局麻药三分之一市场含噻吩基团

酰胺类局部麻醉药，但也含有酯键二、酰胺类局部麻醉药代谢90%~95%5%~10%排泄5%～l0%：原形90%：代谢产物2.阿替卡因（Articaine)优点麻醉起效快过敏反应少不良反应轻麻醉效力强2.阿替卡因（Articaine)延缓麻药吸收加强镇痛效果延长麻醉时间降低毒性反应减少术区出血成分：4%盐酸阿替卡因+肾上腺素（1：10万）阿替卡因+肾上腺素阿替卡因肾上腺素注射液（商品名：必兰）（1999年国内上市）新型口腔专用麻醉剂国家基本医保目录药品给药方式：口腔内黏膜下注射给药，局部浸润、神经阻滞防止入血管，注射前需回抽含肾上腺素，对高血压病人和老年人慎用，但不是禁用注射速度慢，应≤1mL/min适用于成人及4岁以上儿童使用前最好先注射5%~10%，试验是否存在过敏注意事项成人：据手术需要注射适当剂量一般手术：1/2~1支，Articaine≤7mg/kg4岁以上儿童：据儿童年龄、体重、手术类型用不同量平均使用剂量以mg计，儿童体重（kg）×1.33

且Articaine≤5mg/kg老年人：使用剂量为成人一半给药剂量2.阿替卡因（Articaine)3.甲哌卡因（Mepivacaine)又名卡波卡因

2%盐酸甲哌卡因+肾上腺素（1：100000）1956年合成已有50多年临床使用历史口腔及牙科治疗局部浸润麻醉属于神经传导阻滞药物二、酰胺类局部麻醉药4.布比卡因（Bupivacaine）局麻效果比利多卡因强4倍，局麻时间比利多卡因长1倍，持续5～6h。长效局麻药，起效时间5～7min,15～25min达到最大

效果，毒性为利多卡因3～4倍。消除半衰期1.5～5h，小儿8h。肝脏代谢，经肾排出。二、酰胺类局部麻醉药4.布比卡因（Bupivacaine）浸润：0.125％～0.25%，阻滞：0.25％～0.5%。一次量不超过175mg，肾上腺素减慢吸收速度，加肾上腺素不超过200mg。临床应用二、酰胺类局部麻醉药4.布比卡因（Bupivacaine）较少见，但过量或误入血管，可造成严重心律失常、循环衰竭乃至心博停止，复苏困难。据报告静脉推

注20%脂肪乳，有助于心脏复苏。不良反应二、酰胺类局部麻醉药补充：表面麻醉用药物将局麻药涂布于黏膜或裸露创面产生

局部无痛状态，称为表面麻醉。常用表面麻醉用药物有：

酯类：丁卡因、苯唑卡因等；

酰胺类：利多卡因、氨基酮类的达克罗宁等。常用局麻药比较局麻药起效时间维持时间(h)相对强度相对毒性穿透力用途普鲁卡因中0.5-111弱除表面麻的各种麻醉丁卡因快2-31010强除浸润麻、传导麻的各种麻醉利多卡因快1-222强各种麻醉阿替卡因快2-451强口腔用局部浸润或神经阻滞麻醉甲哌卡因快251弱浸润、神经阻滞和硬膜外麻醉，布比卡因中5-10108弱浸润麻醉用;神经传导阻滞麻醉

常用局麻药的给药方式比较方式方法特点用途选药表面麻醉滴、涂布或喷于黏膜表面穿透力强，麻醉范围浅表口腔、鼻、咽喉、气管、食管、眼及泌尿生殖道等黏膜丁卡因、利多卡因浸润麻醉注入手术切口部位的皮内、皮下或手术视野附近的深部组织毒性小，麻醉范围小疖、痈等小手术利多卡因、布比卡因，阿替卡因，甲哌卡因传导麻醉注射于外周神经干附近毒性小，麻醉范围稍大口腔科、四肢