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核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY解热镇痛抗炎药主讲人:何志光核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY目录01.抗炎药简述03.常用解热镇痛抗炎药02.共同药理作用

一、抗炎药简述01核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY糖皮质激素抗炎药简述甾体抗炎药(SAIDs)解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛,大多数还具有抗炎、抗风湿作用解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药通过抑制体内环氧酶(COX)的活性,减少前列腺素(PG)的生物合成而发挥作用核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY环氧酶(COX)COX-1(结构型)COX-2(诱导型)前列腺素(PG)前列腺素广泛存在于人和哺乳动物各种重要组织和体液中参与多种体内功能的调节核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEYCOX-1促进合成生理性的PG如保护胃黏膜的PGE、调节血小板的TXA2等前列腺素(PG)COX-1(结构型):主要存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等调节核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEYCOX-2促进合成病理性PG主要为PGE2,能引起发热、疼痛和炎症前列腺素(PG)COX-2(诱导型):多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达,参与发热、疼痛、炎症等病理过程核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY前列腺素(PG)解热镇痛抗炎药对COX-2抑制是发挥治疗作用基础而对COX-1的抑制则是引起不良反应的主要原因核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY

二、共同药理作用02核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY共同药理作用镇痛作用抗炎作用解热作用核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY持久的发热会严重消耗患者的体力,出现头痛、谵妄、惊厥、昏迷等,甚至严重的后遗症,此时应该适当使用解热药缓解症状发热是机体一种防御反应(巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强,抗体生成增加等),且热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药解热作用NSAIDs(-)核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY镇痛作用解热镇痛抗炎药对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等效果良好。无依赖性,临床应用广泛核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEYNSAIDs核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY抗炎作用前列腺素(PG)不仅能引起炎症反应,还能增强缓激肽等致炎物质的作用,加重炎症反应,大多数解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG的合成和释放,发挥抗炎抗风湿作用核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY抗炎作用NSAIDs核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY

三、常用解热镇痛抗炎药02核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY常用解热镇痛抗炎药阿司匹林对乙酰氨基酚布洛芬尼美舒利吲哚美辛核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY阿司匹林阿司匹林又名乙酰水杨酸口服易吸收,吸收后,迅速被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY药理作用和临床应用抗炎、抗风湿影响血栓形成解热镇痛核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等解热镇痛常用剂量0.5g即有解热镇痛对轻、中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明显疗效核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY对类风湿性关节炎患者,可迅速缓解疼痛,使关节炎症状减轻或消退,是目前治疗类风湿性关节炎的首选药急性风湿热患者用药后一两天内发热消退症状明显减轻,具有诊断和治疗双重价值抗炎、抗风湿大剂量3-5g有明显的抗炎、抗风湿作用,能减轻炎症局部的红、肿、热、痛症状核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY临床常用小剂量50~100mg阿司匹林防止血栓形成,防治心脑血管血栓性疾病小剂量50~100mg(非大剂量)阿司匹林抑制血小板的COX,减少血小板中的血栓素(TXA2)生成抑制血小板聚集,防止血栓形成影响血栓形成核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY不良反应过敏反应瑞夷综合征水杨酸反应凝血功能障碍胃肠道反应核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY饭后服药、服用肠溶片或同服抗酸药,可减轻或避免胃肠反应,合用米索前列醇可减少消化道溃疡发生率胃肠道反应较大剂量或长期服用可引起胃溃疡及不易察觉胃出血是最常见不良反应,表现为上腹部不适、恶心、呕吐核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY大剂量(5g/天以上)或长期服用,可抑制凝血酶原形成,引起凝血障碍,可用维生素K预防凝血功能障碍小剂量或一般剂量阿司匹林可抑制血小板聚集延长出血时间,术前一周停用核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY

一旦水杨酸反应症状出现,应立即停药,同时可静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液,促进排泄,并给与对症治疗水杨酸反应严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调,甚至精神失常剂量过大(≥5g/天)时,可出现中毒的水杨酸反应表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY糖皮质激素雾化吸入和抗组胺药治疗有效使用肾上腺素疗效差或无效有哮喘史者禁用过敏反应某些哮喘患者服用阿司匹林后可诱发哮喘称为“阿司匹林哮喘”,严重者可引起死亡少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年服用阿司匹林后有发生瑞夷综合征的危险瑞夷综合征表现为严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年服用阿司匹林后有发生瑞夷综合征的危险核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY禁忌症严重肝功能不全、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血友病、消化性溃疡、哮喘、孕妇病毒感染儿童等禁用核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY对乙酰氨基酚解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱几无抗炎抗风湿作用对乙酰氨基酚又名扑热息痛,醋氨酚口服易吸收,主要在肝代谢,由肾排泄核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY过量可致肝坏死及肾损害!对乙酰氨基酚治疗量对胃肠刺激小,有恶心呕吐等,但较轻;偶见过敏反应,如皮疹常用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏患者由于不良反应少,小儿发热首选核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY因不良反应多,一般不用于解热镇痛,不良反应发生率高且重,抗炎抗风湿也不作为首选药吲哚美辛(消炎痛)抗炎、镇痛效果明显强于阿司匹林对炎性疼痛有明显的镇痛效果口服易吸收,是最强的前列腺素合成酶抑制剂,具有强大的抗炎、镇痛和解热作用核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY布洛芬布洛芬缓释胶囊是抗炎解热镇痛类OTC产品核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY布洛芬在临床上被广泛使用目前占全球解热镇痛药市场25%的份额布洛芬胃肠道反应轻,患者易耐受但长期大量使用仍可引起胃溃疡布洛芬药物虽然疗效低于阿司匹林但其副作用在所有非甾体抗炎药中是最低的核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY尼美舒利尼美舒利是新一代的选择性高、强效、安全的抗炎镇痛药核工业卫生学校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUST

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