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药理学/pharmacology第二十三章抗组胺药药理学/pharmacology第二十三章抗组胺药

抗组胺药

H1受体拮抗药H2受体拮抗药

H1受体拮抗药

组胺是组氨酸脱羧产物，属自体活性物质。体内的组胺是以无活性的结合状态存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体发生变态反应或受到其他理化性刺激时，引起肥大细胞脱颗粒，释放到细胞外的组胺立即与靶细胞上的组胺受体结合，产生相应的生物学效应。组胺组胺受体的分布及效应注：“*”表示作用的强度；“—”表示没有作用受体类型分布组织效应拮抗药H1受体支气管、胃肠、子宫平滑肌收缩引起胃肠绞痛、喉痉挛、支气管痉挛苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、西替利嗪皮肤血管血管扩张引起渗出增加、水肿心房、房室结心肌收缩增强，传导减慢H2受体胃壁细胞促进胃酸分泌西咪替丁雷尼替丁法莫替丁血管扩张引起渗出增加窦房结、心室心率加快、收缩增强H3受体中枢及外周神经末梢抑制组胺合成与释放硫丙咪胺H1受体拮抗药苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、苯茚胺、布克力嗪阿司咪唑、非索非那定、阿伐斯汀、左西替利嗪、依巴斯汀、依匹斯汀、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、氯雷他定(开瑞坦)、特非那定第二代第一代常用药物H1受体拮抗作用中枢作用其他作用中枢抑制作用以异丙嗪、苯海拉明最强，氯苯那敏较弱第一代H1受体拮抗药有不同程度的中枢抑制作用，第二代H1受体拮抗药无明显的中枢抑制作用。多数药物还有较弱的M受体拮抗作用、局麻作用和奎尼丁样作用。对抗皮肤胃肠道、支气管和子宫平滑肌收缩，部分对抗组胺引起的血管扩张和血压下降，对胃酸分泌无影响。药理作用H1受体拮抗药变态反应性疾病晕动病及呕吐失眠对皮肤黏膜的变态反应疾病效果较好对昆虫咬伤所致的瘙痒和水肿有良效对药疹和接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒有止痒效果苯海拉明、异丙嗪疗效好苯海拉明和异丙嗪可用于失眠的治疗如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症等对过敏性休克无效H1受体拮抗药临床应用1.中枢抑制作用2.消化道反应3.偶见兴奋、烦躁、失眠等用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外有抗胆碱作用，故青光眼患者慎用苯海拉明和异丙嗪较为明显H1受体拮抗药不良反应

抗组胺药

H1受体拮抗药H2受体拮抗药H2受体拮抗药

西咪替丁法莫替丁罗沙替丁常用药物雷尼替丁尼扎替丁主要用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾

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