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文档简介
平
喘
药
护
用
药
理
学主讲人:玛伊努尔·依克木
支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病是呼吸系统常见疾病,常伴有咳嗽、咳痰、喘息的症状。作用于呼吸系统的药物不仅能发挥其对病因和症状的治疗,而且能有效地预防并发症的发生。作用于呼吸系统的药物平
喘
药镇咳药祛痰药平喘药
支气管哮喘常发生于幼儿和青少年,是一种慢性变态反应性炎症疾病。哮喘是呼吸系统疾病的常见症状之一,多见于支气管哮喘和喘息性支气管炎,是支气管平滑肌痉挛、气道炎症和气道高反应性的结果,哮喘的发作还与速发型变态反应有关。抗炎平喘药抗过敏平喘药支气管扩张药
支气管扩张药主要通过松弛支气管平滑肌、缓解平滑肌痉挛、降低气道阻力而平喘。本类药物是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物,也用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和慢性支气管炎伴喘息的平喘治疗。一、支气管扩张药肾上腺素受体激动药茶碱类药物M受体阻断药平喘药
包括非选择性β受体激动药和选择性β受体激动药。肾上腺素受体激动药选择性β受体激动药对β2受体有强大的兴奋作用,而对β1受体作用弱,心血管反应等副作用少。沙丁胺醇、特布他林等。非选择性β受体激动药肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄素等。缺乏选择性,心血管系统不良反应较明显。
当β2受体激动药兴奋气道β2受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等,这些效应均有利于缓解或消除支气管痉挛和气道狭窄。药
理
作
用作
用
机
制
β2受体激动药与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后,引起受体构型改变,再通过降低细胞内游离钙浓度、使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道3个途径,引起平滑肌松弛。肾上腺素受体激动药
治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病,吸入给药最为常用。当哮喘急性发作时,由于气道痉挛,吸入给药效果不佳,静脉给药仍是首选的方式。临
床
应
用肾上腺素受体激动药平喘药不良反应01心脏反应:B2受体激动药对心脏的作用较轻,当大剂量或注射给药时,仍可引起心脏反应,特别是原有心律失常的患者。02肌肉震颤:尤其是四肢与面颈部,轻者感到不舒服,重者影响生活与工作。03代谢紊乱:β;受体激动药增加肌糖原分解,引起血乳酸、丙酮酸升高,并产生酮体。代表药物
沙
丁
胺
醇
沙丁胺醇又名舒喘灵。可口服或气雾吸入,作用持续时间较长。
通过激动支气管平滑肌的β₂受体,使支气管平滑肌松弛,支气管扩张;抑制过敏介质释放;增强纤毛运动,降低毛细血管通透性,产生平喘作用。药
理
作
用
治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。临
床
应
用不
良
反
应
少数人可出现恶心、头痛、失眠、心悸、手指震颤等症状,剂量过大可导致心动过速、血钾降低和血压波动,一般减少给药量可恢复,严重者应及时停药。
心功能不全、高血压、甲状腺功能亢进及孕妇慎用。
向患者解释病情和治疗计划,教会患者正确的气雾吸入法。
用药期间注意观察患者出现的不良反应,如心悸、低血钾、手指震颤等,如反应较轻,应宽慰患者,停药后症状即可消失;如出现明显的心血管不良反应,要立即停药。
与其他肾上腺素受体激动药或茶碱类药物合用,会导致作用增强。与β受体阻断剂合用,能拮抗本品的作用。护
理
应
用代表药物特
布
他
林
特布他林又名间羟舒喘灵、博利康尼。可通过口服、吸入或静脉滴注等途径给药。
选择性激动β2受体,松弛支气管平滑肌,作用弱于沙丁胺醇。药
理
作
用
治疗哮喘、其他原因的支气管狭窄的肺部疾病。临
床
应
用不
良
反
应
不良反应小,震颤强直性痉挛、心悸等。代表药物
克
伦
特
罗
克伦特罗又名氨哮素。为强效选择性β2受体激动药,扩张支气管平滑肌作用强而持久,为沙丁胺醇的100倍,微量即可发挥良好的平喘作用。
选择性激动β2受体,平喘作用强并增加纤毛运动和溶解黏痰的作用。药
理
作
用
治疗哮喘等支气管狭窄的肺部疾病。临
床
应
用不
良
反
应
少数患者口干、心悸、手颤。代表药物
福
莫
特
罗
福莫特罗是新型长效选择性β₂受体激动药,起效快,作用强而持久。有支气管平滑肌松弛作用,抗炎作用,能抑制炎性细胞浸润和炎症介质释放。
选择性激动β2受体,兼具扩张支气管平滑肌和抗炎作用。药
理
作
用
治疗用于哮喘及慢性阻塞性肺病的预防和维持治疗,其为长效制剂,还适用于哮喘夜间发作。临
床
应
用不
良
反
应
肌肉震颤、头痛、心悸、心动过速等。茶碱类药物难溶于水,临床制剂为茶碱与乙二胺、胆碱制成的复盐氨茶碱、胆茶碱。茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,具有平喘、强心、利尿、扩张血管和中枢兴奋等作用,茶碱类药物
平喘:可松弛支气管平滑肌,对处于痉挛状态的支气管效果更明显。其机制为:①抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP水平升高;②阻断腺苷受体,对抗腺苷引起的支气管平滑肌收缩;③促进儿茶酚胺释放。
抗炎:抑制过敏介质释放,减少支气管的炎性细胞浸润。
强心利尿:增强心肌收缩力,增加心输出量;增加肾血流,提高肾小球滤过率,并减少水、钠重吸收。
松弛胆道平滑肌:通过抑制Ca²*内流和平滑肌内质网释放Ca²*,使胆道平滑肌松驰。药
理
作
用茶碱类药物
支气管哮喘:主要用于支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎,还可与肾上腺皮质激素合用治疗哮喘持续状态。口服用于预防哮喘发作,静脉注射可控制哮喘急性发作。
慢性阻塞性肺病:可缓解气促症状,改善肺功能。
中枢型睡眠呼吸暂停综合征:茶碱具有中枢兴奋作用,对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者,使通气功能明显增强,改善症状。临
床
应
用茶碱类药物茶碱类药物不良反应01胃肠道不良反:应上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等02中枢兴奋:主要有失眠、震颤、激动等症状,可用镇静药治疗。03急性中毒:常见于静脉注射过快或剂量较大,出现心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和昏迷等,严重可导致呼吸、心搏骤停。
急性心肌梗死、休克、低血压患者禁用,儿童慎用。
向患者解释病情和治疗计划,根据病情采取相应的给药方法。不同患者要注意个体化用药,对老年人、肝肾病患者要注意减少药物用量。
需加入葡糖糖液中稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注,并严格控制剂量。静脉滴注时应避免与维生素C、四环素、促皮质素、去甲肾上腺素等配伍使用。
用药过程须注意监测血药浓度、心率及心律,严密观察患者出现的不良反应。胃肠道反应,餐后服药可减轻;神经系统兴奋症状,可加用镇静催眠药对抗;心血管系统症状,应立即停药并报告医生。
碱性药物可减少其排泄,酸性药物可增加其排泄。西咪替丁、四环素、红霉素可抑制肝的代谢,使其血药浓度增加。苯妥英钠可加速肝的代谢,使其血药浓度降低。护
理
应
用茶碱类药物代表药物
氨茶碱
氨茶碱为茶碱与二乙胺形成的复盐,水中溶解度大,可制成注射剂。
平喘作用,强心、利尿作用,松弛胆道平滑肌。药
理
作
用临
床
应
用
防治各种急、慢性支气管哮喘,用于心源性哮喘、肾性水肿及胆绞痛等疾病的治疗。
胃肠道反应:碱性较强,刺激性较大,易饭后服用。
中枢兴奋作用:导致失眠、不安,必要时睡前服用镇静催眠药。
循环系统症状:静脉注射过速或用量过量,可出现心悸、心律失常、血压骤降、惊厥,甚至猝死,故应稀释后缓慢静脉推注,每次注射不宜少于10分钟。不
良
反
应代表药物胆茶碱
胆茶碱为茶碱与胆碱的复盐,水溶性更大,口服易吸收。
胃肠道反应较氨茶碱少,患者易耐受。对心脏和中枢神经系统的作用不明显。迷走神经兴奋导致的内源性乙酰胆碱释放在诱发哮喘中有重要作用。M受体阻断剂能阻断乙酰胆碱的作用,可用于哮喘的防治。呼吸道M胆碱受体有M1、M2和M3受体亚型。通过选择性阻断M1、M3胆碱受体后可产生支气管扩张作用。M胆碱受体阻断药代表药物
异丙托溴铵
异丙托溴铵是阿托品的异丙基衍生物,为季铵盐,口服不吸收,对支气管平滑肌的M受体选择性较高,有明显的扩张支气管作用。采用气雾吸入给药,不影响痰液分泌,无明显全身不良反应,但对气道平滑肌有较高的选择性。本品起效慢,不易被气道或消化道吸收,主要用于支气管哮喘和喘息型支气管炎的防治,对β2受体激动药耐受的患者也有效,尤其适合于老年性哮喘。不良反应少,少数患者感觉口干。抗过敏平喘药的主要作用是抗过敏作用和轻度的抗炎作用。其平喘作用起效较慢,不宜用于哮喘急性发作期的治疗,临床上主要用于预防哮喘的发作。抗过敏平喘药代表药物
色甘酸钠
色甘酸钠为非脂溶性药物,口服吸收极少(仅1%),临床必须采用粉剂定量雾化器(MDI)方式吸入。
色甘酸钠无扩张气道的作用,但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气道痉挛。作用机制为:1.稳定肥大细胞膜。2.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症。3.阻断炎症细胞介导的反应。药
理
作
用
预防哮喘发作药物,需在抗原和刺激物接触前7~10天给药,对过敏性、运动性、非特异的外源性刺激引起的哮喘效果较好。临
床
应
用不
良
反
应
不良反应少见,偶有咽喉与气管刺痛感或支气管痉挛,必要时可同时吸入β2受体激动药预防。糖皮质激素具有强大的抗炎、抗过敏作用,是目前防治哮喘最有效的药物。为充分发挥其局部抗炎作用,避免全身性不良反应,常采用气雾吸入给药,静脉滴注用于抢救重症哮喘或哮喘持续状态。
抗炎平喘药
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