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药物化学教师：蔡艺敏重点药物（盐酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、氯雷他定）结构类型组胺概述组胺H1受体拮抗剂

构效关系对吸入组胺引起的支气管痉挛有保护作用开发H1受体拮抗剂第一代抗组胺药第二代抗组胺药中枢抑制镇静副作用选择性差非镇静性H1受体拮抗剂1981年1.结构类型2.非镇静性3.构效关系二、H1组胺拮抗剂的分类

1.氨基醚类：苯海拉明

2.乙二胺类：曲吡那敏

3.丙胺类:马来酸氯苯那敏

4.三环类:赛庚啶、氯雷他定

5.哌啶类：阿司咪唑6.哌嗪类：西替利嗪2、H1受体拮抗剂按化学结构可大致分成六类乙二胺类、哌嗪类氨基醚类丙胺类、哌啶类、三环类12

氨基醚类抗组胺药；适用于皮肤、粘膜的过敏性疾病；对中枢神经系统有较强的抑制作用。（一）盐酸苯海拉明三、重点药物

（二）马来酸氯苯那敏又名：扑尔敏；丙胺类抗过敏药；高锰酸钾与马来酸反应,高锰酸钾的红色褪色。

（二）马来酸氯苯那敏又名：扑尔敏；丙胺类抗过敏药；高锰酸钾与马来酸反应,高锰酸钾的红色褪色。（四）阿司咪唑哌啶类药物；又名：息斯敏；非镇静性抗过敏药。（五）西替利嗪哌嗪类抗过敏药；非镇静性抗过敏药。四、抗组胺药构效关系Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤原子取代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或两个碳原子键合后,成为三环类抗过敏药物．X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类)n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6nm两个芳杂环不共平面时才具有较大活性。大多数H1受体拮

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