药剂学第二章散剂和颗粒剂

第二章散剂和颗粒剂

（一）粉体学简介1.粉体学概念粉体学是研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、

电学性质等内容的应用科学。

2.粉体的性质1粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法

⑴粒子大小与粒度分布

定方向径：在显微镜下按同一方向测得的粒子径

等价径：粒子外接圆的直径体积等价径：与粒子的体积相同球体的直径。用库尔特记

数法测

有效径：根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径，又称Stocks径

筛分径：用筛分法测得的直径

A.定方向径B.等价径C.体积等价径D.有效径E.筛分径1.粉体粒子的

外接圆的直径称为2.根据沉降公式（stocks方程）计算所得的直径称为答案：B、

D

粉体的流动性评价参数：休止角。休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最

大夹角。休止角越小，流动性越好。

粉体的吸湿性水溶性药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿

度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度（CRH）。

药物吸湿性大小的衡量指标混合水溶性药物临界相对湿度约等于各水溶性药物临界相

对湿度的乘积。水不溶性药物没有临界点，混合水不溶性药物吸湿性具有加和性。

粉体的润湿性固体的润湿性由接触角表示。接触角越小，润湿性越好

例：有关粉体性质的错误表述是

A.休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角B.休止角越小，

粉体的流动性越好

C.松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度D.接触角越小,

则粉体的润湿性越好E.气体透过法可以测得粒子内部的比表面积答

案：E

为了便于区别固体粒子的大小，《中国药典》2005年版把固体粉末分为六级。最粗

粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉最粗粉一指能全部通过一号筛，但混有能

通过三号筛不超过20%的粉末；

粗粉一指能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过40%的粉末

中粉一指能全部通过四号筛,但混有能通过五号筛不超过60%的粉末

细粉一指能全部通过五号筛,并含能通过六号筛不少于95%的粉末；

最细粉一指能全部通过六号筛,并含能通过七号筛不少于95%的粉末；

极细粉一指能全部通过八号筛,并含能通过九号筛不少于95%的粉末。

A.最粗粉B.粗粉C.细粉D.最细粉E.极细粉

1.能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不少于95%的粉末是【D】

2.能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末是【B】

CRH的意义:值越大，越不易吸湿；生产及贮藏环境的相对湿度控制在药物的CRH

值以下；一般应选择CRH值大的物料作辅料.

倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散，以利于下一步配

制。稀释倍数由剂量而定：剂量0」〜0.01g可配成10倍散，剂量0.01〜0.001g可配成

100倍散，剂量0.001g以下可配成1000倍散。配制1000倍散时应采用逐级稀释法。

某药师欲制备含有毒剧药物的散剂，但药物的剂量仅为0.0005g,故应先制成

A.10倍散B.50倍散C.100倍散D.500倍散E.1000倍散答

案：E07

第三章片剂

片剂的常用辅料常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。1.填充剂

填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。常用的填充剂有

淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。

①淀粉质优价廉，比较常用的是玉米淀粉。可压性较差，若单独作用，会使压出的

药片过于松散。淀粉、糖粉、糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。

②糖粉粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。

③糊精淀粉的水解产物，黏附力强，硬度大，吸附性强。用量要少，并与糖粉合用为宜

（易造成片剂的麻点和水印）。

④乳糖是一种优良的片剂填充剂。无引湿性，适用于具有引湿性的药物。其流动性、

可压性良好，可供粉末直接压片使用。价格昂贵，很少单独使用。

⑤可压性淀粉亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘

合性，并有较好的崩解作用。

⑥微晶纤维素（MCC）具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的

“干粘合剂〃使用。

⑦无机盐类主要是无机钙盐，常用的为硫酸钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。

但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。

⑧甘露醇流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。

2.湿润剂和粘合剂

湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压

片的目的。粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时

具有粘性的赋形剂。选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制

成颗粒，压成片剂；还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。①蒸储水蒸储水是一

种湿润剂。不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。最

好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。

②乙醇乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大

的药物。一般为30%-70%。

③淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%-15%,并以10%最为常用。

④竣甲基纤维素钠（CMC-Na）用作粘合剂，浓度一般为1%-2%,常用于可压性较差

的药物。

⑤羟丙基纤维素（HpC）既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。

⑥甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC）甲基纤维素具有良好的水溶性，作为粘合剂

使用。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常利用乙基纤维素的这一特性，将

其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。

⑦羟丙基甲基纤维素（HpMC）这是一种最为常用的薄膜衣材料。

⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯毗咯烷酮（pVp）的水溶液或醇溶液。3.崩

解剂

崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀，达到迅速崩解作用的赋形剂。除了缓（控）

释片以及某些特殊作用的片剂（口含片、长效片、舌下片、植入片）等可不加崩解剂以外,

一般的片剂中都应加入崩解剂。

①干淀粉是一种最为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，这是

因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂

的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。先干燥，含水量＜8%.用量一般为干颗粒的

5%-20%②竣甲基淀粉钠（CMS-Na）吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解

剂。用量1%-6%.

③低取代羟丙基纤维素（L-HpC）它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.

④交联聚乙烯毗咯烷酮（亦称交联pVp）在水中迅速膨胀。

⑤交联竣甲基纤维素钠（CCNa）与水而膨胀。

⑥泡腾崩解剂利用酸碱中和原理，产生CO2气，使片剂崩解。崩解剂的加入方法：1.

内加法：崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，一经崩解便成细粒。2.外加法：

崩解剂加于颗粒之间压片，崩解迅速。3.内外加法：既有内加，又有外加。4.

崩解速度：外加法〉内外加法〉内加法。5.溶出速率：内外加法〉内加法〉外加法。

4.润滑剂

润滑剂是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称。助流剂：降低颗粒之间摩擦

力，改善粉末流动性。抗黏剂：防止原辅料粘于冲头表面。（狭义）润滑剂：降低药片

与冲模孔壁间的摩擦力。

①硬脂酸镁用量.为疏水性物质，用量过大片剂不易崩解或溶出，造成片剂的

崩解迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。②微粉硅

胶为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。用量0」％-0.3%

③滑石粉主要作为助流剂使用。用量0.1%-3%。

④氢化植物油是一种润滑性能良好的润滑剂。

⑤聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇

4000和6000,后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。例：既可做湿法制粒的粘合剂，

也可作为粉末直接压片的粘合剂

A.淀粉浆B.羟丙基纤维素C.甲基纤维素D.竣甲基纤维素钠E.乙醇答

案：B

A.滑石粉B.硬脂酸镁

C.氢化植物油D.聚乙二醇类

E.微粉硅胶

1.可用作粉末直接压片的助流剂，但价格较贵的辅料是【E】

2.主要作为助流剂使用，可将颗粒表面的凹陷填满补平改善颗粒流动性的输料是【A】

A.羟丙基甲基纤维索B.硫酸钙C.微晶纤维素D.淀粉E.糖粉黏合

力强，

可用来增加片剂硬度，但吸湿性较强的辅料是

可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用的辅料是

可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是答案：E、C、A

片剂的制备工艺制粒是将粉末状、块状、熔融块状或溶液状的物料制成具有一定形状

与大小的粒状物的操作过程。流动性和可压性是制备片剂的两个重要前提条件。制粒

的目的：改善细粉的流动性防止多组分药物的离析防止生产中粉尘飞扬生产片剂有利

于压片压力的均匀传递

1.湿法制粒压片

(1)制软材将已混合均匀的原辅材料，用湿润剂或粘合剂湿润或粘合，搅拌均匀，

制成软材。好软材的标准：捏之成团，压之易散。

(2)制粒将制好的软材，通过适宜的筛网即得所需颗粒流化沸腾制粒：固体物料的

一步制粒喷雾干燥制粒：液体物料的一步制粒

(3)湿颗粒干燥

④整粒与混合颗粒在干燥的过程中，由于叠压的原因，部分粘联成块，因而在干燥后,

必须重新过1遍筛，未通过筛网的硬块或粗粒，应加以适当的捣碎，再过一次筛网。

整好后的颗粒，加入适宜的润滑剂和其他赋形剂。总体混合均匀后，方可压片。

⑤压片根据片重，选择冲模的大小。根据包不包衣，选择平冲模还是深凹冲模。片

重的计算：在压片前应该计算片重

干法压片

2.干法压片干法直接压片包括结晶压片、干法制粒压片、粉末直接压片a.结晶压片b.

干法制粒压片对于对湿热较敏感，可压性及流动性皆不好的药物采用干法制粒压片,

即将药物粉末及必要的敷料混合均匀后，用适宜的设备压成固体，然后粉碎，最后压

成片剂。c.粉末直接压片避开制粒过程将药物粉末直接压片。这种方法要求敷料具有

相当好的可压性和流动性，并与一定量的药物混合后仍保持这种较好性能，这种敷料

有微晶纤维素、可压性淀粉、微粉硅胶、喷雾干燥乳糖等。3.影响片剂成型的因素⑴

药物的可压性若药物可塑性大则可压性好，若药物弹性较强则可压性差。⑵药物的

熔点及结晶形态药物的熔点低，片剂的硬度大，但熔点过低，容易粘冲。立方晶系

易于成型；鳞片状或针状结晶容易分层裂片；树枝状可压性好但流动性极差。⑶黏合

剂和润滑剂黏合剂用量愈大，愈易成型，但太大会造成片剂硬度过大。

润滑剂在常用量对成型影响不大，但量继续增大会造成片剂硬度降低。⑷水分颗粒

中含有适量的水分，在压缩时起到一定润滑作用，易于片剂成型，但水分含量太大会

造成粘冲。⑸压力一般情况压力愈大，片剂愈易成型，硬度增大，但压力超过一定

范围对硬度影响不大。加压时间延长有利于成型，并使硬度增大。下列因素中不是影

响片剂成型因素的是A.药物的可压性B.药物的颜色C.药物的熔点

D.水分E.压力答案：B

片剂制备中可能出现的问题及解决办法

⑴裂片常见的形式是顶裂。造成的原因：压力分布的不均匀以及由此而带来的弹

性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性

大的敷料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏

合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

⑵松片所谓松片，一是片剂成型后不结实，稍加外力片剂便松散了，另是基本上不

成型。前面讨论的影响片剂成型的因素都决定了片剂是否会松片。

⑶粘冲出现粘冲的主要原因：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用

量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况确定原因加以解决。

（4）片重差异超限产生的原因及解决的办法是①颗粒流动性不好，应重新制粒或加入

较好的助流剂②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，应除去过多的细粉或重新

制粒③加料斗内的颗粒时多时少，造成加料斗的重量波动，应保持加料斗内始终有如

量以上颗粒④冲头与模孔吻合性不好，应更换冲头、模圈。

⑸崩解迟缓崩解机理简介影响崩解的因素①原敷料的可压性，可压性强的原敷料被压

缩时易发生塑性变形，片剂崩解较慢②颗粒的硬度，硬度较小时，易因受压而破碎，

片剂的崩解较慢③压片力，压片力适中，否则片剂过硬，难以崩解④表面活性剂，加

入表面活性剂可改善湿润性，但对于易被水湿润的药物如果加入表面活性剂，不必要

地降低了液体的表面张力，不利于水分透入，不易崩解⑤润滑剂，片剂中常用的疏水

性润滑剂，可能严重影响片剂的湿润性，造成崩解迟缓。在实际应用中，应对润滑剂

的品种、用量、混合强度、混合时间严格控制。⑥黏合剂，粘合力越大，崩解时间越

长⑦崩解剂，品种、用量、加入方法等不同，崩解效果不同⑧片剂的贮存条件，贮存

后，崩解时间延长⑹溶出超限Noyes-Whitney方程（溶出理论）可说明剂型中药物溶

出的规律。Noyes-Whitney方程的形式是：dC/dt=kSCs

式中:dC/dt为溶出速度；k为溶出速度常数；S为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为

药物的溶解度。

此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药

物的溶解度Cs成正比。上述能够促使崩解加快的因素，一般也能加快溶出。造成的主

要原因是：片剂不易崩解和药物难溶改善的办法：

①用适宜的崩解剂；

②药物微粉化，增加表面积；

③制备研磨混合物疏水性药物与大量水溶性敷料共同研磨，防止疏水性药物粒子聚集;

④制成固体分散物使难溶性药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中。

⑤吸附于载体后压片

⑺含量不准每片含量不准，高低波动较大，而片重差异又合乎要求，这主要是在制软

材前混料时间不足而使混料不够均匀或由于部分药品相对密度（比重）较大造成的。

克服的办法：可适当延长混料时间；用量小相对密度（比重）大的药物，事先粉碎成

极细粉末，混合时按等量递加稀释法混合。可溶性成分在颗粒之间的迁移。克服的办

法：在干燥时经常翻动颗粒。例：压片时造成粘冲的原因的错误表述是

A、压力过大B、颗粒含水量过多C、冲表面粗糙D、颗粒吸湿E、润滑剂用

量不当

答案：A

A、裂片B、粘冲C、片重差异超限D、均匀度不符合要求E、崩解超限或溶出速

度降低以下各题所述的原因在片剂制备中可能产生的问题分别是

1、润滑剂用量不足B

2、混合不均匀或可溶性成分的迁移D

3、片剂的弹性复原及压力分布不均匀A

4、压力过大E

5、颗粒向膜孔中填充不均匀C

3.包衣的材料和工序

⑴糖衣①包隔离层目的是形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯。所

用材料有：玉米肮液、虫胶液、邻苯二甲醋酸纤维素(CAP)液、明胶浆或阿拉伯胶浆。

明胶浆或阿拉伯胶浆不防潮，邻苯二甲醋酸纤维素是肠溶性的要控制好隔离层厚度，

否则影响在胃中崩解，最好选用玉米玩。

②包粉衣层交替加糖浆和滑石粉，目的是尽快消除片剂的棱角

③包糖衣层在粉衣层表面再包糖衣层，使其表面光滑平整。所用材料为稀糖浆。

④包有色糖衣层目的是使片剂美观和便于识别。所用材料为稀糖浆和食用色素。

⑤打光目的是增加片剂的光泽和表面疏水性。所用材料为川蜡。

A.包隔离层B.包粉衣层c.包糖衣层D.包有色糖衣层E.打

光

交替加入高浓度糖浆、滑石粉的操作过程是

加入稍稀的糖浆并逐次减少用量的操作过程是答案：B、c

薄膜衣薄膜衣片是指在片芯之外包一层比较稳定的高分子材料，以防止水分，空气，潮气

的侵入，掩盖药物的不良臭味.但其外观不如糖衣片

.A.胃溶型薄膜衣所用材料为①羟丙基甲基纤维素(HPMC),是最为常用的薄膜包衣材

料，膜性能好。②羟基丙基纤维素（HPC）可避免用有机媒，但有一定吸湿性，干燥

时黏度大影响外观。③丙烯酸树脂VI号目前国内较为常用④聚乙烯毗咯烷酮（PVP）

有黏结和吸湿现象。

B.肠溶型薄膜衣肠溶衣在胃酸中（pH—L5〜3.5）不溶解，在肠液中（pH4.7〜6.7）

可溶解，这样就保证了药物在胃酸中不被破坏，不对胃产生刺激作用，而在肠液中崩

解释放出药物，被肠道吸收，发挥疗效。肠溶衣所用包衣材料有邻苯二甲酸醋酸纤维

素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙醇酯、丙烯酸树

脂等。

C.水不溶型薄膜衣所用包衣材料有乙基纤维素和醋酸纤维素

片剂的处方设计与举例

例：复方乙酰水杨酸片

①本品中加入乙酰水杨酸量1%的酒石酸，有效地减少乙酰水杨酸水解，避免水杨酸对

胃黏膜的刺激；

②本品中三种主药（乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因）混合易产生低共熔现象，

所以采用分别制粒的方法；

③乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，不得使用硬脂酸镁，因而采用5%滑石粉作为

润滑剂。用尼龙筛网制粒。例：有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是【D】

A.加入1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水扬酸的水解

B.三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒法

C.应采用尼龙筛制粒，以防乙酰水杨酸的分解

D.应采用5%的淀粉浆作为粘合剂

E.应采用滑石粉作为润滑剂

第四章胶囊剂、滴丸剂和小丸

胶囊剂的制备A.硬胶囊剂的制备①空胶囊的制备空胶囊的组成空胶囊的主要成囊

材料是明胶；为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、

油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感的

药物，可加遮光剂二氧化钛；此外还加入着色剂和防腐剂等。空胶囊的制备工艺溶

胶〉蘸胶玲干燥玲拔壳〉切割^整理，生产环境洁净度应达10000级，温度10C-25C,

相对湿度35%-45%。空胶囊的规格空胶囊共有8种规格，但常用的为。〜5号，随号

数由小到大，容积由大到小。②填充物料的制备、填充与封口大多数药物由于流动

性差等方面的原因,均需加一定量的稀释剂、润滑剂等敷料才能形成满足填充的要求。

胶囊规格的选择一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料

容积，以决定应选胶囊的号数。号数越大，容积越小。

B.软胶囊剂的制备①影响软胶囊成型的因素软胶囊是软质囊材包裹液态物料A.

囊壁组成的影响囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点，它由明胶、增塑剂、水

组成，其重量比例通常是干明胶：干增塑剂：水=1：0.4〜0.6：lo增塑剂用量过低，

囊壁会过硬。B.所包药物与附加剂的影响液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、

小分子有机物能使囊材软化或溶解；醛可使明胶变性，均不宜制成软胶囊。液态药物

PH以2.5〜7.5为宜，否则明胶水解或变性。C.所包含药物为混悬液时对胶囊大小的影

响为便于成型一般要求尽可能小一些。为求得适宜的软胶囊大小，可用"基质吸附率〃

来计算，即1克固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。根据基质吸附率，称取

基质与固体药物，混合均匀，测定其堆密度，便可决定制备一定量的混悬液所需模具

的大小。②软胶囊的制备方法滴制法和压制法4.胶囊剂的质量检查与举例A质量检

查外观胶囊外观应整洁，不得有黏结或破裂、变形现象，并应无异臭。装量差异装

量差异限度：平均重量在0.30g以下，装量差异限度为:10%,0.30g及以上，+一7.5%。

方法：取供试品20粒，分别精密称定重量，倾出内容物，再分别精密称定囊壳重量，

求出每粒胶囊内容物的装量与20粒的平均装量。每粒装量与平均装量相比较，超出装

量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度的一倍。崩解时限硬胶囊剂：30

分钟软胶囊剂：60分钟肠溶胶囊剂：60分钟凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再

检查崩解度。二、滴丸剂概念与特点概念滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质加热

熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服。

特点①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易

于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，

可增加其稳定性；③基质容纳液态药物量大，可使液态药物固化；④用固体分散技术

制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、眼科用药新剂型常用

基质水溶性基质如PEG类及泊洛沙姆、明胶；脂溶性基质如硬脂酸等。制备方法用

滴制法冷凝液：液状石蜡、植物油、甲基硅油和水等制备要点：例：对滴丸叙述错误

的是A.生产车间简单、生产车间内无粉尘，有利于劳动保护B.增加药物的稳定性C.液

体药物可制成固体滴丸，便于携带和服用D.滴丸剂均起速效作用E.滴丸剂中常用的基

质有水溶性和非水溶性两类答案D滴丸剂可起到延效的作用三、小丸概念：球状或类

球状固体制剂粒径0.5〜3.5mm特点：由于在胃肠道的分布面积较大，吸收较快，可

以制成速释小丸制剂；可以对小丸进行包衣处理或加入适当的阻滞材料，制成缓释微

丸。

制备方法较多如沸腾制粒法、滚圆法、包衣锅法等

第五章栓剂

一、概述1.栓剂的概念栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内

给药的固体制剂。2.栓剂的种类直肠栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等3.栓

剂的质量要求：药物与基质应混合均匀，外形应完整光洁，无刺激性；塞入腔道后应

能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；有

适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

二、栓剂基质（一）理想基质的要求（二）油脂性基质A可可豆脂熔点为30〜35℃,

是天然产物，有a,p,B',丫四种晶型，0晶型稳定。有些药物如挥发油等可使可使

其熔点显著降低，可加入3%-6%的蜂蜡或20%的鲸蜡提高其熔点。B半合成脂肪酸甘

油酯椰油酯、棕桐酸酯、山苍子油脂C合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯

（三）水溶性基质甘油明胶聚乙二醇类（PEG）非离子型表面活性剂类非离子型

表面活性剂类吐温-61；聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类，商品名Myri52,商品代号

“S-40”；泊洛沙姆，商品名普朗尼克（Pluronic）,常用型188型。常用的油脂性栓剂基

质有A.可可豆脂B.椰油酯C.山苍子油酯D.甘油明胶E.聚氧

乙烯（40）单硬脂酸酯类答案：ABC07（四）附加剂表面活性剂防腐剂硬

化剂乳化剂着色剂增稠剂吸收促进剂三、栓剂的作用及影响栓剂中药物吸收的因素栓

剂的特点局部作用和全身作用

栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物不受胃肠pH或酶的破

坏而失去活性；②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；③

药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏；④直肠吸收比口服干扰因素

少；⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长⑥对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人,

尤其是婴儿和儿童可用此法给药；⑦对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。栓剂给

药的主要缺点是使用不如口服方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高；生产效率低。

例：栓剂的特点是A.局部作用B.全身作用C.局部作用和全身作用D.五官作用E.内脏作

用答案C影响栓剂中药物吸收的因素A生理因素吸收途径：栓剂给药时，药物在直肠

吸收有3条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏

进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大

静脉，而进入大循环。第三条是直肠淋巴系统，其吸收情况类似于经血液吸收。因

此，在直肠用药部位不同将明显影响吸收，栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓

剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。据报道，一般

由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。pH及直肠液缓冲能力：直肠液

基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一般不受直肠环境的影响，而溶解的药物却

能决定直肠的pH。弱酸、弱碱比强酸、强碱、强电离药物更易吸收、分子型药物易透

过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。结肠内容物：粪便充满直肠时对栓剂中药物吸

收量要比无粪便时少，在无粪便存在的情况下，药物有较大的机会接触直肠和结肠的

吸收表面

B药物的理化性质溶解度：在直肠内脂溶性药物容易吸收。而水溶性药物同样能通过微

孔途径而吸收。粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影响释放、

溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。脂溶性与解离度：药物的吸收与其

解离常数有关。未解离的分子愈多，吸收愈快。酸性药物中PKa在4.3以上的弱酸性药

物能迅速地吸收、PKa在3以下的吸收速度则较慢。碱性药物中pKa低于8.5的弱碱性

药物吸收速度较快PKa大于10的吸收速度很慢。说明未解离药物易透过肠粘膜，而离

子型药物则不易透过。如水杨酸的吸收率随pH上升而下降、象季镂盐等完全电离的药

物亦不吸收。药物从直肠的吸收符合一级速度过程，且属被动扩散转运机制。

C基质和附加剂栓剂纳入腔道后，首先必须使药物从基质释放出来，然后分散或溶解于

分泌液中、才能在使用部位产生吸收或疗效、药物从基质释放得快，则局部浓度大作

用强；反之则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同，释放药物的速度也不同。当

基质的溶解特性正好与药物相反时，有利于药物的释放与吸收。也可加入表面活性剂

等附加剂，增加栓剂中药物的吸收。表面活性剂用量和种类影响吸收。一般在油脂性

基质中加入表面活性剂，量小时，可促进药物释放，而增加吸收；量多时，由于受表

面活性剂本身的抑制作用可使吸收降低。例：有关栓剂中药物吸收的不正确表述有[C

D]

A.局部作用的栓剂.药物通常不需要吸收或应尽量减少吸收

B.降低弱酸性药物的pH值或升高弱碱性药物的pH值均可增加吸收

C.在油脂性基质中，加入表面活性剂的量愈多，药物吸收愈多

D.基质的溶解特性正好与药物相反时,不利于药物的释放与吸收

E.药物的粒径愈小，表面积愈大，愈有利于药物的吸收四、栓剂的制备A处方设计应

考率的问题用药目的、药物基质选择：一般说来，局部用药应选熔化、液化

慢，释放慢、使药物不被吸收的基质；全身用药则宜选能加速释放与吸收的基质。置

换价：置换价是用以计算栓剂基质用量的参数。药物的重量与同体积基质重量之比值

称为该药物对某基质的置换价。测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重量为G,另

制药物含量为C%的含药栓，得平均重量为M,每粒平均含药量为W=MXC%,则可用

下式计算某药物对某基质的置换价f：

f=W/[G-(M-W)]

用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X：X=(G-W/f)Xn

这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数。A.18gB.19gC.20g

D.36gE.38g某药的置换价为0.8,当制备栓重2g、平均含药0.16g的10

枚栓剂时一，需加入基质可可豆脂某药的置换价为1.6,当制备栓重2g、平均含药0.16g

的I。枚栓剂时，需加入基质可可豆脂答案：A、B解析：本组题考查栓剂

置换价的计算。置换价即栓剂中药物与同体积基质的重量之比，由此可得题中栓

剂中与药物同体积基质重量分别为0.2g、0.1g,故而需加入可可豆脂的重量分别为:

(2—0.2)XIO=18g(2—0.1)X10=19g07B栓剂的制备方法热熔法冷

压法捏搓法

五、栓剂的质量评价重量差异：融变时限：脂肪性基质栓剂：30分钟；水溶性基质的

栓剂：60分钟微生物限度：直肠给药栓剂细菌数每1g不得过1000个，霉菌和酵母菌

数每1g不得过100个，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌每1g不得检出。

体外溶出试验与体内吸收试验

第六章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

第一节软膏剂1.软膏剂的概念与分类定义软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制

成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，

其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂亦称乳膏剂。分类按分散系统可分为三类：

即溶液型、混悬型、乳剂型。软膏剂的质量要求：A应均匀、细腻、涂于皮肤上无粗

糙感B应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜等部位C应无酸败、异臭、变色等

变质现象D无刺激性、过敏性及其它不良反应E用于创面的软膏剂还应无菌

2.软膏剂的基质软膏剂常用的基质分为三类：油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质油脂

性基质包括煌类、油脂类、类脂类、硅酮煌类凡士林：可单独作软膏基质；仅能吸收

约5%的水分；加适量羊毛脂、胆固醇和高级脂肪醇能增加吸水性固体石蜡：调节稠度

液状石蜡：调节稠度类脂类羊毛脂：具有良好的吸水性；可增加凡士林的吸水性；辅

助乳化剂；常用含水30%羊毛脂蜂蜡与鲸蜡：在。/w乳剂基质中起增加稳定性与调节

稠度的作用硅酮俗称硅油或二甲基硅油。不宜作眼膏基质。乳剂型基质

乳剂型基质的组成、种类和特点组成：水相、油相及乳化剂特点：油腻性小，易涂布,

易洗除。不适宜与水不稳定药物种类：W/OO/WO/W基质可使炎症恶化（反向吸收）

通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜

烂、溃疡、水疱及浓疱症。O/W基质加入保湿剂：甘油、丙二醇和山梨醇等O/W基质

加入防腐剂：羟苯酯类、三氯叔丁醇、洗必泰等

乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂肥皂类：一价皂：O/W型乳化剂阴离子型表面活

性剂多价皂：w/o型乳化剂高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类:高级脂肪醇：十六醇、十

八醇（硬脂醇）：用于0/W基质中增加乳剂的稳定性和稠度脂肪醇硫酸酯类:0/W型

乳化剂多元醇酯类硬脂酸甘油酯：0/W型乳化剂脂肪酸山梨酯与聚山梨酯类脂肪酸山

梨酯：司盘W/0型乳化剂聚山梨酯类:吐温0/W型乳化剂聚氧乙烯酸类:0/W型乳

化剂水溶性基质:甘油明胶、纤维素衍生物类、聚乙二醇类特点：无油腻性，易洗除,

药物释放快。有利于分泌物排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。润滑

性差。基质中水分易蒸发且易霉变，须加保湿剂及防腐剂。

3.软膏剂制备方法：研和法、熔和法、乳化法4.软膏剂质量评价软膏剂质量检查项目：

粒度：不得检出大于180um的粒子。装量微生物限度无菌：用于严重烧伤或严重创伤

的软膏剂与乳膏剂主药含量物理性质：熔点；粘度与稠度；酸碱度；物理外观刺激性

稳定性药物释放与经皮扩散实验

例：关于软膏剂正确的表述为A.按分散系统可分为三类：即溶液型、混悬型、乳剂型

B.用于创面的软膏剂应无菌C.软膏剂常用的基质分为三类：油脂性基质、乳剂基质、水

溶性基质D.水溶性基质：甘油明胶、纤维素衍生物类、凡士林E.软膏剂制备方法：研

和法、熔和法、乳化法答案ABCE例：研和法制备油脂性软膏时一，如药物是水溶性的宜

先用少量的水溶解，再用哪种物质吸收后与基质混合A、液体石蜡B、羊毛脂C、

单硬脂酸甘油酯D、白凡士林E、蜂蜡答案：B例：对乳剂基质说法错误的是A.O/W

型基质软膏中的药物释放与透皮吸收较快B.0/W型乳剂型软膏剂也称为"冷霜〃C.乳剂

型基质有水包油（0/W）和油包水（W/0）型两种D.肥皂类为0/W型乳剂基质的乳

化齐IJE.乳剂基质的油相多为固相答案B例：能形成W/0型乳剂的乳化剂是A>Plouronic

F68B、吐温80C、胆固醇D、十二烷基硫酸钠E、阿拉伯胶答案：C软膏剂质

量评价不包括的项目是A.粒度B.装量C.微生物限度D.无菌E.热原答案:

E07

第二节眼膏剂与凝胶剂

一、眼膏剂概念眼膏剂系指药物与适宜基质制成供眼用的无菌软膏剂。特点与滴眼

剂相比，具有疗效持久、能减轻眼睑对眼球的磨擦等。质量要求：眼膏剂应均匀、细

腻，易涂于眼部；对眼部无剌激性；无微生物污染，成品不得检出金黄色葡萄球菌和

绿脓杆菌。用于眼部手术或创伤的不得加入抑菌剂或抗氧剂。常用基质:黄凡士林：

液状石蜡：羊毛脂=8：1：1制备:1.制备眼膏剂应在避菌的环境中进行，注意防止微

生物污染。所用的容器、包装材料严格灭菌。基质应融化后滤过,并经150℃灭菌至少

1小时。2.眼膏剂中所用的药物，溶于基质或基质组分的可制成溶液型；不溶性药物

先研成极细粉末，并通过9号筛，再与基质混合制成混悬型。检查项目：装量、金属

性异物、颗粒细度、无菌、微生物限度等。例：关于眼膏剂错误的表述是A.眼膏剂系

指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂B.不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌C.

用于眼部手术或创伤的不得加入抑菌剂或抗氧剂D.不需作颗粒细度检查E.常用基质是

硅酮答案DE解析：需作颗粒细度检查。

二、凝胶剂概念系指药物与适宜的敷料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或

半固体制剂。分类：单相分散系统和双相分散系统混悬型：双相分散系统常用基质:

卡波姆和纤维素衍生物卡波姆：用碱中和，粘度个PH6〜11最大粘度和稠度。盐类电

介质可使凝胶粘性下降质量检查应按最低装量检查法和微生物限度检杳法对凝胶剂进

行装量和微生物检杳。

第七章气雾剂、膜剂和涂膜剂

第一节气雾剂A.气雾剂的概念与特点概念系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制

阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压

力将内容物呈雾粒喷出的制剂。优点：①直接达到作用部，位起效快②提高了药物的

稳定性③避免肝脏首过效应，提高了药物的生物利用度④使用方便⑤可减少对创面的

刺激性⑥给药剂量准确,通过控制喷出药物的物理形态，可获得不同的治疗效果。缺

点：①成本较高②遇热和受撞击后可能发生爆炸③具有一定毒性，不适宜心脏病患者

作为吸入气雾剂使用④干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大⑤多次喷射于受伤的

皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。

B.气雾剂的分类1.按分散系统分类：溶液型气雾剂；混悬型气雾剂；乳剂型气雾剂2.

按相的组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂3.按医疗用途分类：吸入用气雾剂、皮肤

与黏膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂C质量要求：①应无毒性、无刺激性②抛

射剂为低沸点液体③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细

雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量④泄露和爆破应符合规定，确保使用安全⑤

烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。

D吸入气雾剂中药物的吸收影响吸收的因素a药物的性质小分子量药物吸收快:脂

溶性高的药物吸收快。吸湿性妨碍吸收。b药物的微粒大小较粗的微粒吸收少；微粒

太细，大部分由呼气排出，因此大小应适宜，应控制在0.5〜5um.

E气雾剂的组成由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成I抛射剂i抛射剂应具

备的条件①为适宜的低沸点液体,常温下蒸气压大于大气压②无毒性，无致敏性和刺

激性③不与药物、附加剂发生反应④不易燃、不易爆⑤无色、无味、无臭⑥价格便宜,

便于大规模生产。ii抛射剂的分类：氟氯烷烽、碳氢化合物、压缩气体氟氯烷煌:氟利

昂碳氢化合物压缩气体：惰性气体：CO2,N2氢氟氯烷煌与氢氟烽II药物与附加剂F气

雾剂的制备处方设计溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂制备工艺容器、阀

门系统的处理与装配分药物的制备和分装今抛射剂的填充今质量检查今成品G气雾剂

的质量评价：对气雾剂应做的项目检查有L泄露率

2.每瓶总报次

3.每揪主药含量

4.雾滴（粒）分布

5.喷射速率

6.喷出总量

7.无菌和微生物限度例：关于气雾剂的特点正确的是A.具有速效和定位作用B.可以用

定量阀门准确控制剂量C.药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用D.生产设备简单，

生产成本低E.由于起效快，适合心脏病患者适用答案ABC

例：气雾剂的组成包括A.抛射剂B.药物与附加剂C.耐压容器D.阀门系统E.液化剂答案

ABCD

例：气雾剂中的氟里昂（F12）主要用作A、助悬剂

B、防腐剂

C、潜溶剂

D、消泡剂

E、抛射剂答案：E例：下列哪条不代表气雾剂的特征A.药物吸收完全、恒定

B.皮肤用气雾剂，有保护创面、清洁消毒、局麻止血等功能，阴道粘膜用气雾剂常用

0/W型泡沫气雾剂

C.能使药物迅速达到作用部位

D.吸入气雾剂不仅能起局部作用还能起全身作用

E.使用剂量小，药物的副作用也小

答案A

解析：作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且

变异性较大。例：下列说法正确的是

A.气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器组成

B.抛射剂是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用

C.抛射剂是低沸点液体

D.抛射剂可分为氟氯烷煌、碳氢化合物、压缩气体，其中对大气臭氧层有破坏作用的是

碳氢化合物

E.气雾剂按分散系统分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂

答案BCE例：为提高混悬型气雾剂的稳定性，可采取的措施有【ABCDE】

A.将药物微粉化，粒度控制在5um以下

B.控制水份含量在0.03%以下

C.选用对药物溶解度小的抛射剂

D.调节抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量使两者相等

E.添加适量的助悬剂例：吸入粉雾剂中的药物微粒，大多数应在多少|im左右

A.10|imB.15|imC.511mD.211mE.3|im答案C

第二节膜剂与涂膜剂

一、膜剂（一）概述膜剂：药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。特点：

优点：工艺简单，无粉尘K扬，材料用脑小，含量准确，稳定性好，起效快缺点:载

药量小,适用于小剂量药物。重量差异大。（二）常用成膜材料与制备方法1.常用成

膜材料与附加剂成膜材料的种类：◎天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、

琼脂、淀粉、糊精特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。

◎合成高分子材料：聚乙烯醇类化合物；乙烯-醋酸乙烯共聚物；纤维素衍生物类

特点:成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。常用品种：◎聚乙烯醇（PVA）：

规格：PVA05-8817-88醇解度：均为：88%应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者

水溶性小而柔韧性好，两者以1：3混合使用。性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。

吸收少，80%48小时内随大便排出。◎乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）◎附加

剂2.制备方法匀浆制膜法：热塑制膜法：复合制膜法：（三）质量检查重量差异

二、涂膜剂涂膜剂：药物溶解在含成膜材料的有机溶剂中的外用液体制剂。涂膜剂常

用的成膜材料：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯醇-124、火棉胶。增

塑剂：邻苯二甲酸二丁酯。特点：制备工艺简单，无需特殊设备例：有关涂膜剂的不

正确表述是【C】

A.是一种可涂布成膜的外用胶体溶液制剂

B.使用方便

C.处方由药物、成膜材料和蒸储水组成

D.制备工艺简单，无需特殊机械设备

E.常用的成膜材料有聚乙烯缩丁醛和火棉胶等例：下列描述正确的是A膜剂系指药

物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂BPVA对眼黏膜无刺激性，可制成眼用控

释膜CPVA与EVA均为天然膜材DPVA醇解度为88%时水溶性最好E膜剂制备方法有均

浆流延制膜法、压一融成膜法、复合制膜法答案ABDE

第八章注射剂与滴眼剂

第一节概述一、注射剂的概念、分类和特点（一）注射剂的概念与分类注射剂指

药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液

的无菌粉末或浓溶液。分类按分散系统，可分为四种类型：①溶液型注射剂:适「易溶

于水且在水溶液中稳定的药物②混悬型注射剂:适于水难溶性药物或油性液体药物③乳

剂型注射剂:适于水不溶性液体药物或油性液体药物④注射用无菌粉末:适于水中易溶

且不稳定的药物（二）注射剂的特点优点：①药效迅速、剂量准确、作用可靠②适

用于不宜口服的药物③适用于不能口服给药的病人④可以产生局部作用⑤

定向作用缺点：①使用不便②注射疼痛③安全性低于口服制剂④制造过程复杂

二、注射剂的给药途径与质量要求（一）注射剂的给药途径①静脉注射静脉注射

剂多为水溶液，不得添加抑菌剂。②椎管注射椎管注射液渗透压应与脊椎液相等、

PH应与脊椎液相当，不得含有微粒等异物，注射量不超过10ml。③肌内注射一次

剂量一般在1〜5ml；刺激性太大的药物不宜，以免引起局部刺激。④皮下注射注射

于真皮和肌肉之间的软组织内。⑤皮内注射注射于表皮和真皮之间。注射剂量1〜2

mlo常用于过敏性试液或疾病诊断此外还有穴位注射、腹腔注射、关节腔注射等。注

射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为【D】

A.静脉注射B.椎管注射

C.肌肉注射D.皮下注射

E.皮内注射（二）注射剂的质量要求①无菌②无热原③可见异物（澄明度）检查合

格④安全性⑤渗透压：要求与血浆的渗透压相等或接近⑥PH要求与血液的PH7.4相

等或接近，4〜9⑦稳定性⑧降压物质⑨澄清度⑩不溶性微粒例：下述关于注射剂质

量要求的正确表述有。【ABDE】

A.无菌B.无热原

C.无色D.澄明度检查合格（不得有肉眼可见的混浊

或异物）

E.pH要与血液的pH相等或接近例：关于注射剂的质量要求中叙述错误的是A.无菌

是指不含任何活的细菌B.PH和渗透压不合适可增加注射剂的刺激性C.PH对于注射

剂的安全性及稳定性有很大影响D,大量供静脉注射用的药物制剂均需进行热原检查

E.脊椎腔内注射的药液必须等渗答案A

第二节注射剂的溶剂与附加剂一、注射用水（一）纯化水、注射用水和灭菌注射用

水纯化水：原水经蒸储法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水,

不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配

制。注射用水：纯化水再经蒸储所制得的水，亦称为无热原水。为配制注射剂用的溶

剂。灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。主要用于注

射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射

用水（二）注射用水的质量要求除一般蒸储水的检查项目如PH、氨、氯化物、硫酸盐

与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规

定外，还必须通过细菌内毒素（热原）检查和微生物限度检查。例：下列叙述正确的

是A.注射用水和蒸储水的检查项目的主要区别是热原B.中国药典规定注射用水用蒸储

法制备C.注射用水是指纯化水再经蒸储所制得的水，亦称为无热原水D.注射用水不同

于一般的药用纯化水，主要在于无菌E.注射用无菌粉末临用前用药用纯化水溶解答案

ABC（三）原水的处理离子交换法、电渗析法、反渗透法（四）蒸播法制备注射用水

1.蒸储水器塔式蒸储水器多效蒸储水器气压式蒸播水器2.注射用水的收集和保存

注射用水应在80c以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。3.注射用水的检

查一般检查几个主要项目，如氯化物、重金属、PH、铝盐。热原一般定期检查。二、

注射用油应无异臭、无酸败味；在10C时应保持澄明。碘值、皂化值、酸值应符合要

求。三、其他注射用溶剂乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸苇酯、二甲基乙酰

胺

四、注射剂的附加剂为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性，注射剂中除主药外

还可添加抗氧剂、螯合剂、增溶剂、渗透压调节剂等其他物质，这些物质统称“附加

剂”。常用附加剂如下：增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯毗咯烷酮、普郎尼克

等。缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸檬酸，枸檬酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。助悬剂:

甲基纤维素、竣甲基纤维素钠、明胶。鳌合剂：EDTA-2Na抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸

氢钠、焦亚硫酸钠、硫胭等抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。

局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因渗透压调剂：氯化钠、葡萄糖

第三节热原一、热原的概念热原从广义的概念说，是指微量即能引起恒温动物体温异

常升高的物质的总称。实质上热原是微生物的代谢产物。致热能力最强的是革兰氏阴

性杆菌所产生的热原。热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质

所组成的复合物，脂多糖是内毒素的主要成分和致热中心，具有特别强的热原活性，

大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。二、热原的性质①耐热性在180C3〜4小时，

250℃30〜45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏；②可滤过性；③易被吸附性；④

不挥发性；⑤水溶性；⑥不耐酸碱性三、污染热原的途径①从注射用水中带入；②从

原辅料中带入；③从容器、用具、管道和设备等带入；④从制备环境中带入；⑤从输

液器带入四、热原的除去方法①高温法；②酸碱法③吸附法④滤过法⑤离子交换法

⑥凝胶滤过法⑦反渗透法例：1.关于热原耐热性的错误表述是A.在60℃加热1

小时热原不受影响B.在100℃加热热原也不会发生热解C.在180℃加热3〜

4小时可使热原彻底破坏D.在250℃加热30〜45分钟可使热原彻底破坏E.在

400℃加热1分钟可使热原彻底破坏答案：E072.关于热原的错误表述是

A.热原是微生物的代谢产物B.致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原

C.真菌也能产生热原D.活性炭对热原有较强的吸附作用E.热原是微生

物产生的一种内毒素答案：B07能用于玻璃器皿除去热原的方法有3.

A.高温法B.酸碱法C.吸附法D.超滤法E.反渗透法答案：AB

07

第四节溶解度与溶解速度

一、溶解度及其影响因素药物的溶解度是指在一定温度（气体在一定压力）下，在一

定量溶剂中溶解药物的最大量，一般以一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂中表

示。主要影响因素：①药物的极性②溶剂③温度④药物的晶型⑤粒子大小⑥加入

第三种物质。

二、增加药物溶解度的方法1.制成可溶性盐难溶性弱酸和弱减性药物，可制成盐增

加其溶解度。2.引入亲水基团难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解

度。3.加入助溶剂难溶性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。

4.使用混合溶剂药物的溶解度在混合溶剂中比在各单纯溶剂中增大的现象称为潜

溶。5.加入增溶剂通过加入表面活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，

称为增溶作用，所加入的表面活性剂称为增溶剂。影响增溶的因素有：①增溶剂的种

类②药物的性质③加入顺序④增溶剂的用量。

三、溶解速度及其影响因素溶解速度是指单位时间内溶解药物的量，一般以单位时间

内溶液浓度增加量来表示。固体药物的溶解符合Noyes-Whitney方程。影响因素主要

有：温度、搅拌和粉碎度。第五节滤过一、概述滤过系指将固液混合物强制通过多孔

性介质，使固体沉积或截留在多孔性介质上而使液体通过，从而达到固-液分离的操作

过程。二、滤过机理与影响因素L滤过机理i介质滤过指药液通过滤过介质时固体

粒子被滤过介质截留而达到固-液分离的操作。介质滤过的滤过机理：①表面（筛析）

截留作用②深层截留作用。膜滤过和深层滤过的滤过速度与阻力主要由滤过介质所控

制。ii滤饼滤过固体粒子聚集在滤过介质表面之上，滤过的拦截作用主要由所沉积的滤

饼起作用，这种滤过叫滤饼滤过。滤过的速度与阻力主要受滤饼的影响。2.影响滤

过的因素①操作压力越大则滤过越快，因此常采用加压或减压滤过法。但压力大时或

滤过时间过长，小微粒有可能漏下。②滤液的黏度越大，则滤过速度越慢。③滤材

中毛细管半径对滤过的影响很大，毛细管越细，阻力越大，不易滤过。④滤材的毛细

管长度与滤速成反比。

三、滤过器1.沙滤棒易于脱沙，对药液吸附性强，吸留药液多，难于清洗，且有改

变药液PH的情况。本品价廉易得，滤速快，适用于大生产粗滤之用。2.垂熔玻璃滤

过器在注射剂生产中常作精滤或膜滤前的预滤。3.微孔滤膜滤过器4.板框压滤机

5.压滤器例：1、关于滤过器的特点叙述错误的是A.垂熔玻璃滤过器化学性质稳定,

易于清洗，可以热压灭菌B.硅藻土滤棒质地松散，一般用于黏度高、浓度较大滤液

的过滤C.多孔素瓷滤棒质地致密，一般用于低黏度液体的滤过D.微孔滤膜截留能

力强，不易堵塞，不易破碎E.微孔滤膜孔径测定一般用气泡点法答案D

2、注射液除菌过滤可采用

A.细号砂滤棒

B.6号垂熔玻璃滤器

C.O.22|im的微孔滤膜D,硝酸纤维素微孔滤膜

E.钛滤器答案：BC

A.醋酸纤维素膜

B.硝酸纤维素膜

C.聚酰胺膜

D.聚四氟乙烯膜

E.聚偏氟乙烯膜不耐酸、碱，溶于有机溶剂，可在120C、30分钟热压灭菌的是适

用于弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂滤过的是用于酸性、碱性和有机溶剂滤过，并且可

耐受260c高温的是具有耐氧化性和耐热性能，适用于pH值为1-12溶液滤过的是

答案：B、C、D、E07

第六节注射剂的制备

注射剂生产工艺流程与环境区域划分

一、注射剂的容器和处理方法（一）注射剂容器的种类和式样（二）安甑的质量要

求与注射剂稳定性的关系安甑的质量要求：①安甑玻璃应无色透明，以便于检查澄明

度、杂质以及变色情况；②应具有低的膨胀系数、优良的耐热性；③要有足够的物理

强度；④应具有高度的化学稳定性；⑤熔点较低，易于熔封；⑥不得有气泡、麻点及

砂粒。（三）安甑的检查（四）安甑的切割与圆口（五）安甑的洗涤（六）安甑

的干燥和灭菌安甑洗涤后，一般要在烘箱内用120C〜140C温度干燥。盛装无菌操作

或低温灭菌的安甑则须用180C干热灭菌L5小时。大量生产，多采用由红外线发射装

置与安甑自动传送装置两部分组成的隧道式烘箱，隧道内平均温度200