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G蛋白耦联受体介导的信号转导

细胞的基本功能

G蛋白耦联受体介导的信号转导G蛋白耦联受体介导的信号转导过程比较复杂，涉及膜上和膜内多种蛋白或信号分子。G蛋白即鸟苷酸结合蛋白

细胞的基本功能

G蛋白耦联受体（Gprotein-linkedreceptor）是存在于细胞膜上的一类整合蛋白，其分子结构中都具有典型的7个跨膜段，也称为7跨膜受体。这类膜受体要通过与膜上的G蛋白耦联才能发挥作用，故称为G蛋白耦联受体，它主要通过改变细胞内代谢活动而发挥作用，又称为促代谢型受体。

细胞的基本功能

首先，G蛋白耦联受体与细胞外的信号分子（第一信使）发生特异结合，由此激活位于细胞膜内侧面由三个亚单位组成的G蛋白；激活的G蛋白再激活膜上的G蛋白效应器（包括多种效应器酶和离子通道）；细胞的基本功能

G蛋白效应器又进一步催化膜上或膜内的某些物质，产生细胞质内的信号分子（第二信使

secondmessager）如腺苷酸环化酶催化细胞内的ATP产生cAMP；第二信使在细胞内可激活相应的蛋白激酶（如cAMP可以激活cAMP依赖性的蛋白激酶A），激活的蛋白激酶可使底物功能蛋白如离子通道、受体等发生磷酸化，从而调节细胞功能。细胞的基本功能

目前认为细胞内较重要的第二信使，

除了cAMP外，还有三磷酸肌醇（IP3）、二酰甘油（DG）、环磷酸鸟苷（cGMP）和Ca2+等。

细胞的基本功能典型的G蛋白耦联受体包括：肾上腺素能α受体、肾上腺素能ß受体和胆碱能M受体、5-羟色胺受体、腺苷受体等。视网膜上接受光量子的视紫红质（与光信号转导和视觉产生有关），也属于G蛋白耦联受体。临床上许多药物通过G蛋白耦联受体发挥作用。例如阿托品能够特异性阻断胆碱能M受体，可用于扩瞳或解除胃肠痉挛。

细胞的基本功能膜外N端：识别、结合第一信使膜内C端：激活G蛋白(一)cAMP信号通路神经递质、激素等（第一信使）兴奋性G蛋白(GS)激活腺苷酸环化酶(AC)ATPcAMP（第二信使）细胞内生物效应激活cAMP依赖的蛋白激酶A结合G蛋白偶联受体激活G蛋白(与β、γ亚单位分离)

细胞的基本功能(一)cAMP信号通路细胞的基本功能膜外N端：识别、结合第一信使膜内C端：激活G蛋白(二)磷脂酰肌醇信号通路激素（第一信使）兴奋性G蛋白(GS)激活磷脂酶C(PLC)PIP2(第二信使）IP3和DG激活蛋白激酶C内质网释放Ca2+激活G蛋白(与β、γ亚单位分离)细胞内生物

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