第六章拟胆碱药

第八章抗胆碱药anticholinergicdrugs1AchAch－RAchE乙酸＋胆碱效应（M样、N样）抗胆碱酯酶药胆碱R激动药抗胆碱药胆碱酯酶复活药2抗胆碱药分类M受体阻滞药（节后～）N受体阻滞药N1受体阻滞药（神经节阻滞药）N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）3M受体阻断药天然阿托品类合成代用品4阿托品（atropine）☆5一、作用机制

竞争性拮抗M（M1～3）受体大剂量也可阻断N1受体6阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock(Selectivity)(Atropine)7二、作用抑制腺体分泌

唾、汗>支气管>胃肠眼散瞳眼内压↑调节麻痹解除平滑肌痉挛

胃肠道>膀胱逼尿肌>胆道输尿管支气管

三、用途流涎、盗汗、麻醉前给药虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜内脏绞痛胃肠、膀胱胆绞痛、肾绞痛＋镇痛药遗尿、膀胱刺激症状8二、作用4.快心（加快心率和传导）5.扩张血管6.兴奋中枢三、用途4.缓慢型心律失常

（窦停、窦缓、A－VB）5.抗休克9

拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒

综合应用以上六个方面的作用

10四、不良反应

腺体口干、皮干、痰难咳、体温↑眼眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒解痉排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列腺肥大禁用）11四、不良反应心：心慌血管：潮红中枢兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰12五、中毒解救

清除毒物特异性解救药物：拟胆碱药13山莨菪碱（654-2）

作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。14东莨菪碱

外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻痹的治疗。15阿托品的合成代用品后马托品、托品酰胺散瞳快、短——眼底检查调节麻痹快、短、强——验光配镜丙胺太林（普鲁本辛）胃肠解痉强，分泌减少——痉挛和溃疡16【目的要求】

掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他Ｍ受体阻断药。Ｍ受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。其他Ｍ受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。17有机磷中毒及其解救(自学思考题)1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原因，M样中毒的表现。2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反复用、联合用）。3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点？4.为什么要“联合用、早用、反复用”阿托品、氯磷定？18有机磷中毒

中毒途径呼吸道消化道皮肤粘膜中毒机制

有机磷+胆碱酯酶═══磷酰化胆碱酯酶（胆碱酯酶失活）Ach堆积，过度兴奋胆碱受体中毒19中毒表现M样症状N样症状

中枢症状

轻度中度重度20中毒解救原则迅速消除毒物及早使用特殊解毒药类别抗胆碱药胆碱酯酶复活药

代表药阿托品氯解磷定对症处理呼吸功能、循环处理

21解毒药

（一）胆碱酯酶复活药氯解磷定解毒机制

磷酰化胆碱酯酶+氯解磷定═══磷酰化氯解磷定+AchE

失活无毒、肾排复活直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定解毒效果N2样症状显著迅速制止肌束颤动N1样症状有效中枢症状部分缓解M样症状差对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一用药原则早期足量重复22解毒药（二）抗胆碱药阿托品解毒机制

竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体解毒效果M样症状显著N1样症状大剂量时，有阻断作用中枢症状部分缓解N2样症状无效23用药原则早期足量持续（阿托品化维持量）阿托品化指征瞳孔较前扩大颜面潮红皮肤粘膜干燥轻度躁动不安心率加快肺部罗音明显减少或消失注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用24为何解救重度有机磷中毒

应联用氯、解磷定和阿托品中毒机制及其表现解毒机制解毒疗效解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自用药量，降低不良反应

25M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用

箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向

抗胆碱药拟胆碱药26房水出路（箭头示房水回流方向）279、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。4月-254月-25Tuesday,April29,202510、人的志向通常和他们的能力成正比例。11:13:0711:13:0711:134/29/202511:13:07AM11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。4月-2511:13:0711:13Apr-2529-Apr-2512、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。11:13:0711:13:0711:13Tuesday,April29,202513、志不立，天下无可成之事。4月-254月-2511:13:0711:13:07April29,202514、ThankyouverymuchfortakingmewithyouonthatsplendidoutingtoLondon.ItwasthefirsttimethatIhadseentheToweroranyoftheotherfamoussights.IfI'dgonealone,Icouldn'thaveseennearlyasmuch,becauseIwouldn'thaveknownmywayabout.。29四月202511:13:07上午11:13:074月-2515、会当凌绝顶，一览众山小。四月2511:13上午4月-2511:13April29,202516