中国制药工业发展趋势

中国制药工业发展状况及新药研发

中国制药工业现状

♦中国制药工业发展历程

中国医药产业的发展主要由13亿人口治病医疗、保险康复、生育

等必须的医药消费所带动。自改革开放以来，中国医药业产值年均增长

率在16.6%左右，“八五”期间发展速度最快，年平均增长率为22%,

九五期间仍保持年平均增长率17%的发展速度。医药产业规模在2001

年总值为2770亿元人民币，占大陆GDP的2.9%；2002年医药工业总值

为3300亿元人民币，占GDP的3.2%左右，增幅达18.8%,高于全球医

药产业年平均增长率13%。

药品市场的销售总额2001年达到了1260亿元，1990〜2001年间更是保

持了年均21.7%的增长速度。

就医药细分行业的增长率而言，2002年高于医药产业平均水准的是制药

机械（28%）、化学制剂（21%）；低于平均的是中药（16%）、生物制

药（16%）、卫生材料（15%）、及医疗器械（12%）。

根据2001年全国换发药品生产企业许可证的统计，中国原料药和药品

制剂生产企业是5146家，其中包括1700多家“三资”企业（世界跨国

医药公司前20名都已在中国合资办厂）。国有及国有控股工业企业有

1100家左右。

按产值计算，股份制经济在全行业的比重已从“九五”初期的12%上升

到目前的33.2%,“三资”经济从15%上升到18.8%,而国有经济比重则

从55%下降到36.1%。医药行业所有制结构得到了进一步的调整，基本

形成了以公有制为主体、多种所有制经济共同发展的格局。

在5000多家医药工业企业中，有生物制药企业200余家、中药生产企

业1100多家和化学药品生产企业4000家左右。至2001年底，可以生

产化学原料药近1500种，生产总产量为43万吨，位居世界第2；能生

产化学药品制剂34个剂型、4000余个品种；还有中国的传统中药，也

已逐步走上科学化、规范化的道路，能生产包括滴丸、气雾剂、注射剂

在内的现代中药剂型40多种，总产量已达37万吨，品种8000余种。

另外，中国能生产疫苗、类毒素、抗血清、血液制品、体内外诊断试剂

等各类生物制品300余种，其中现代生物工程药品20种；能生产预防

制品约9亿人/份。中国还可以生产包括X射线断层扫描成像装置、磁

共振装置等在内的医疗器械11000多个品种、规格；可以生产8大类

1200多个规格的制药机械产品。

2002年，从经济效益指标排名情况看，前10个地区有8个属于东部沿

海地区，说明医药工业经济实力较强的省市仍然集中在东部沿海地区，

而且与前几年相比，区域发展的差距越来越大。以产品销售收入和利润

总额两个指标分析，全国排名前10位的地区产品销售收入全国医药工

业产品销售收入的2/3左右，但是前60名企业的销售收入所占的比例

只有34.8%,这说明中国医药市场的地域集中度较高，而企业集中度较

低。

出口形势好于预期。2002年医药进出口额保持了一定增长。全年医药行

业完成进出口总额为103亿美元，比上年同期增长了11.41%,其中进口

总额为45.32亿美元，比上年同期增长5.36%,出口总额完成58.64亿

美元，比上年同期增长16.56%。其中，主要是化学制药类产品的进出口，

化学制药的进出口总额、进口额、出口额分别占各项的比例均达50%以

±o并且化学制药的进出口增速最快。

商业销售利润下降。虽然2002年医药经济运行质量总体逐步向好，但

工业、商业呈现较大反差。医药工业主要经济指标保持了相对稳定的增

长态势，而医药商业实现利润则较上年同期出现较大幅度的下降，企业

亏损面、亏损额上升，多数企业利润呈现下降趋势。一些中心城市毛利

率、利润率也呈下降态势，医药商业销售利润率仅.59%,比上年同期有

所下降，相反费用却比上年同期增长6.2%,反映出医药商业经营步履维

艰。

连锁药业发展迅速。2002年医药零售市场继续保持了较快的发展势头，

但竞争加剧。医药零售市场保持旺销的发展势头，其增幅稳定在10%以

上。随着医疗保险制度、药品分类管理制度、跨地区连锁经营管理办法

的逐步实施，为更好地适应医药卫生体制改革及开放药品分销服务领域

的需要，许多企业积极投身到医药零售业中，连锁药店成为医药流通业

发展最为迅速的一个业态。

目前中国医药市场的需求

♦对能够治疗SARS的疫苗的需求

非典暴发以来，“疫苗”迅速成为互联网上一大热门搜索关键词。疫苗

市场被空前激活。北京疾病预防与控制中心一位专家指出，“中国庞大

的疫苗市场显然已经被激活，并迅速地启动起来。”据业内人士评估，

国内疫苗市场年需求将以15%的速度大幅度增长，远远高于全球10%的

平均增长水平。最现成的例子是，非典疫情暴发以来，北京市场上的疫

苗需求在短短两个月内增长了近10倍。

中华预防医学会秘书长王贺祥证实，国家继去年投入8亿元之后，今年

又计划投入12亿元人民币用于预防免疫工作体系的建设与完善。面对

潜力巨大的疫苗市场，中外医药企业跃跃欲试，都希望抢占先机。记者

注意到，国际卫生组织最大的疫苗供应商葛兰素史克近来在国内频频高

调亮相，心迹昭然。而国内最大的疫苗生产企业—中国生物制品总公

司，也决定投资5亿元建设国内最大的疫苗研发生产基地。

♦丙酸：需求将保持迅猛增势

中国现有丙酸总年产能力约1000吨,实际年产量只有200吨左右，远远

不能满足实际需要，需大量依赖进口来弥补。在医药行业，丙酸的主要

衍生物有维生素B6、蔡普生、脑脉宁等。中国维生素B6每年都有一定

数量出口，预计医药工业对丙酸的需求量也会有所增长。

♦Y-丁内酯需求增长快

近年来，中国Y-丁内酯产能增加迅速。2003年国内生产厂家已有20

余家，总年产能力约1.6万吨。国内Y-丁内酯需求日益增加，需求量以

每年10%的速度增长。但由于国内产量较低，近年来一直依赖进口弥补。

目前国内Y-丁内酯年消费量约1.8万吨，消费大致构成如下。由于国

内下游产品市场需求速度快速增加，因此Y-丁内酯长期紧俏，加上国

内1,4-丁二醇和顺酊发展速度较快，近年来国内Y-丁内酯将呈现较

快发展势头。

♦前列腺增生药物市场需求强劲

随着中国人口老龄化程度加剧，老年病用药的市场需求不断增加，众多

企业也对老年病治疗领域投入越来越多的关注。前列腺增生是老年男性

常见病之一，其治疗药物在泌尿系统用药（不包括抗菌和抗感染药）中

一直占有最大的比例，销售金额连续三年超过老年泌尿系统药物70%以

上的市场份额。

虽然这两年来前列腺增生药物在整个老年泌尿系统药物中所占的比例

略有下降，但其总体销量一直呈上升趋势。与2000年相比，2002年前

列腺增生药物的医院销售金额增长了36.5%,相对整个泌尿系统用药（不

包括抗菌和抗感染药）市场的增长率为

43.4%,（以上数据并未计入高特灵、酚卞明、哌哇嗪等同时适用于高

血压治疗的a-阻滞剂）。近三年来，该类药物保持了年均16.9%的增

长势头，上升平稳。

另外，治疗老年病的常用药品，例如抗感染类药品、胆道类药品、代谢

类、心血管类药品，以及抗肿瘤类和增强免疫力类的药品的需求量将越

来越大。

♦中国维生素B12的市场需求以年均两位数增长

近几年，中国对维生素B12需求转旺，平均年增幅超过两位数。长期以

来，维生素B12的临床用药量平稳，没有大的起伏。它还和其它维生素

一起构成多种维生素产品，做为OTC药物广为销售。如中国市场上的

施尔康、善存、21金维它等各种中外品牌的产品，这方面用量也不小。

目前维生素B12已列入中国基本医疗保险药品目录中的甲类品种。据统

计，它在中国大城市医院的用药普及率已达到90%—100机

多年来，中国市场对维生素B12的需求量不大。20世纪80年代，每年

消耗量仅200公斤左右，不过20世纪90年代，国内市场需求开始上升。

后来，需求转旺，每年都以较大比例增长，平均年增幅超过两位数。近

两年，又有较大增长，2001年用量达1200公斤。

据有关人士分析，最近几年中国维生素B12用量不断增加的原因主要

是：

（1）由于人民生活水平的迅速增长以及人口的不断增加，使临床用药

不断增加。

（2）因环境污染等因素，中国患有各种血液疾病的患者在增多，使维

生素B12用量上升。

（3）近年来维生素B12临床有不少新用途，特别是用于治疗神经系统

疾病方面的用量增加较快。

（4）近几年多种维生素产品作为一种实实在在确有效果的保健品，被

广大消费者认可，市场日益走红，越来越多的人选择它，且每天服用，

长期服用。

(5)随着经济的发展，中国营养食品和饲料添加剂中也开始应用维生

素B12,虽然这方面用量不大，但增幅较大。

目前中国医药行业面临的挑战

加入WT。以后，医药行业既面临着发展的机遇，也面临着严峻的挑战。

从长远看，有利于中国医药管理体制与国际接轨，有利于医药新产品的

研究与开发及知识产权保护，有利于获得中国医药发展所需的国际资

源，有利于中国具有比较优势的化学原料药、中药、常规医疗器械产品

进一步扩大国际市场份额，也有利于中国医药企业转换经营机制与体制

创新，总之，有利于提高医药行业的整体素质和国际竞争力。从近期看,

医药行业面临的挑战有三个方面：一是关税的降低，二是药品知识产权

保护，三是开放药品批发、零售服务。

中国医药产业发展趋势

♦医药产业将保持持续稳定的增长

♦强制实施GMP认证，产业格局出现巨大变化

♦生物制药潜力巨大

♦国际市场中药发展前景广阔

♦中国化学原料药的国际竞争优势明显

♦连锁药店竞争“白热化”，药品价格仍将不断下降

♦鼓励创新，加强知识产权保护

♦非处方药品将进入快速发展阶段

正在兴建的医药项目

♦强强合作：打造全球最大的麻黄素生产基地

2003年3月，赤峰制药集团与上海实业联合集团达成合作协议，上海实

业联合集团投资7018万元，用于赤峰制药集团子公司艾克公司和蒙欣

公司化学合成麻黄素及相关产品技术开发和制剂产品生产。

上海实业联合集团系上海证券交易所的上市公司，拥有净资产超过14.4

亿元，总资产超过20亿元。形成了生物医药、商务网络和传统制造业

三大产业板块并存的产业结构，以生物医药产业为主导产业。同时，艾

克公司可以充分利用自身优势加快发展，力争在“十五”期末，将公司

发展为全球最大的麻黄素原料药及其系列制剂产品的生产基地。

♦河北卓达集团与美国合建国际医药园

2003年6月22日，河北卓达集团与美国华民集团就合作建设“国际医

药园”达成协议，并签订了合作意向书。规划建设的“国际医药园”将

紧紧围绕省会“药都”建设，建立中国药业与国际市场接轨的国际商

贸、博览中心，使之成为一座集国际医药贸易、药业物流、药业展销、

药业检测、中华药业文华艺术博览、生产加工、科研开发、信息交流及

储运包装于一体的大型国际药业贸易和文化的基地。

♦71.58亿打造海口“药谷”计划

海口“生物药谷”的目标是将海口建成全国一流的医药技术研发基地、

生产基地、批发销售基地和出口基地。在技术研究开发上，以海南现有

的“热作两院”生物技术国家重点实验室为基础，组建5家生物医药技

术研发中心。在生产上，大力扶持新建“亿元型”企业，并将在化学药

品、南药产品、生物药品方面生产出一些在全国叫得响的重点产品和国

家一、二级新药。在区域性批发销售上，将发展一二家大型医药流通连

锁企业，建立药品批发市场，并通过政府强有力的调控手段，规范医药

流通秩序。在出口上的目标是，使医药产品的出口额占全市医药工业总

产值的20%以上。

♦美国百特与西安力邦企业集团设立合资制药企业

2003年10月10日，世界500强美国百特与西安力邦制药在西安高新区

建立合资企业签字仪式在西安举行。美国百特是最早进入中国医疗市场

的大型跨国企业。西安力邦是以高新技术生物医药为主的新型企业。双

方此次成立的百特力邦西安制药有限公司，总投资1000万美元，占地

面积9956平方米，生产目前中国普遍应用的静脉麻醉剂。

♦东软集团投资8亿元筹建数字医疗产业园

东软集团下属的东软数字医疗有限公司将投资8亿元人民币，在沈阳市

浑南新区建设国际一流的数字医疗产业园。东软数字医疗有限公司是科

技部立项建设的“国家数字医疗医学影像设备工程技术研究中心”依

托单位，拥有彩超、CT、X线机、核磁共振等数字医疗设备生产线，

是目前中国惟一的能生产上述四大数字影像医疗产品的企业。其中CT

机销量在中国市场超过德国、日本等国企业，仅次于美国的GE公司。

数字医疗产业园占地13万多平方米，园内分为生产区、研究区、中试

区等5个功能板块，主要研发、生产CT、核磁共振、彩超、X线机、

激光成像仪、电生理系列治疗设备等八大类产品共50个品种。

♦天士力：中药产业园建设进展顺利

由上市公司天士力投资10亿元的中药产业园目前进展顺利，有望到

2005年全面建成并投入使用。天津天士力中药产业园是全国最大的滴丸

生产基地，是国家发改委批准的首批中药现代化、高科技产业化发展示

范企业。

为实现建设百亿集团的目标，2003年6月，天士力集团与天津北辰科技

园区签定合作协议，实施二期10亿元的投资项目，打造规模庞大的现

代中药产业园。

♦首家医疗器械工业园落户宁波，投资在3亿元以上

2003年9月，中国第一家医疗器械行业专业园区——“宁波医疗器械工

业园”在宁波市堇B州区望春工业园区集士港分区内动工兴建。建成的

“宁波医疗器械工业园”是一个以医疗器械产业为主、兼顾医药产业；

以高科技项目为主、适当考虑传统项目；以规模型企业为主、兼顾中小

企业的内外资并举的专业性园区。

♦安力泰二期“甲硫酸氨扩建工程”

由世界特种化学品巨头德固萨集团与中国合资的广西南宁安力泰美诗

药业有限责任公司，2003年9月在南宁市武鸣县动工兴建投资额为1350

万美元的安力泰二期“甲硫酸氨扩建工程”。

安力泰是由世界最大的特种化学品公司一一德国德固萨集团和世界第

二大氨基酸生产企业——法国瑞米克斯公司共同投资的生物制药企业。

扩建工程建成后，安力泰将成为中国最大的药用级氨基酸生产企业。安

力泰目前可以生产9种药用级氨基酸系列产品，是国内主要的药用氨基

酸生产企业之一，产品销售全国各地并出口欧美和东南亚市场。

2003年美国药品市场回顾

对雄踞全球各大医药市场之首的美国而言，2003年无疑又是一个好年

成。IMS最新报告对2003年美国处方药市场做了一次全面盘查、总结。

2003年美国医药全局保持以往的良好势头，处方药销售增至2164亿美

元，与上年的1940亿美元相比，增速达11.5%。非专利药和生物制药是

2003年销售佳绩的主要贡献力量。两者的增速均达到22%,几乎达到药

品市场平均增速的两倍。

此外，影响2003年药品销售的重要因素还包括以下三个方面：处方药

向非处方药的转换，HRT疗法的利弊之争以及从加拿大进口药物问题。

有数据为证，据IMS统计，2003年美国从加拿大进口的药物价值大约

10亿美元，影响力不可忽视。新产品也是美国药品销售持续增长的主要

牵动因素之一，2003年批准新分子实体（NME）21个，略多于上年的17

个。不断注入的新产品为医药市场的良性发展提供了物质保证。

一、美国药品的主要流通渠道。包括单体药店、连锁药店和大型卖场超

市在内的零售渠道仍是美国药品流通的主流途径，销售了全年59.8%的

药品。其中，连锁药店和超级市场的药品销售最为兴盛，占到全部销售

的36.3%,并且保持着11.4%的高速增长。新兴的邮寄销售发展神速，

增长率达到15.5%,业已占领了13.2%的市场份额。医院用药乃是除去

零售市场以外的又一亮点，增速赶超2002年，达到22%。而零售市场之

外的销售增长，多半与剂型改良相关，诸如：Amgen公司的贫血治疗药

物AranespCdarbepoetinalfa）和雅培公司的类风湿关节炎用药Humira

（adalimumab,阿达木单抗）。

二、2003年十大治疗领域。前十位治疗领域总是制药商竞相投资的目标。

2003年前十位主要治疗领域的药物销售已占到总体市场的35.1%,平均

增速超过上年，达到10.5%,其中7个药物市场达到两位数增速。2003

年，前6位药物市场与2002年排序完全相同，降脂药物稳居首位，雷

打不动。而前10位中，癫痫发作用药的增长最快，达到24.4%。抗组胺

药物挣扎着挤进了前十位“英雄榜”，其2003年的日子确实艰辛，出

现了负增长。抗组胺剂从2002年的第7位滑落到如今的第九位，勉强

保住了前十位的名次，而未能成功抵御0TC的侵蚀，是其出现负增长的

主要原因。分别位于第2、3位的是质子泵抑制剂和选择性5羟色胺再

吸收抑制剂，位次来之不易，两者均收到非专利药和OTC药物的层层阻

击。其中，先灵公司的OTC药Claritin（奥美拉哇）便是市场的争夺者

之一。OTC之所以能够对处方药市场构成严重威胁与官方的态度密不可

分，FDA由于顾忌药价水平，因此大力鼓励非专利药和非处方药的普及。

三、2003年十大顶级的处方药。辉瑞的立普妥连续3年位居销量榜首，

2003年增速仍没有一丁点的放慢迹象，达到10.8%,销售收入总计68

亿美元。另一降脂药物：默克的Zocor（辛伐他汀）紧随其后，以44

亿的销售额位居第二。而昔日的重量级药物Prilosec由于转为OTC,名

次节节下滑，从2001年的第2位下滑到2002年第4位，而2003年干

脆在前十位畅销药的名单中销声匿迹了。

2002年后期至2003年上市了数个重量级药物，譬如降脂药物Crestor

（rosuvastatin,阿斯利康）以及先灵与默克联合开发的Zetia

（ezetimibe）,第一种非刺激性ADHD（儿童注意力缺陷与多动障碍）

治疗药物Strattera（盐酸托莫西汀，礼来公司），都是个中翘楚。据

IMS处方药分析库的数据显示，2003年8月至12月，初始接受ADHD

治疗的患者中75%接受了Strattera的处方。同期，初始选用他汀类药

物的患者中70%接受了Crestor或Zetia。尽管如此，仍无法动摇立普

妥Lipitor（阿托伐他汀，辉瑞）在降脂市场的龙头地位，数据表明患

者对立普妥的忠诚度较高，很少患者转用其它药物。

勃起功能障碍用药市场也纷争迭起。新入市场的Levitra（伐地那非，

葛兰素史克）和礼来的Cialis（他达那非），力求与辉瑞的Viagra（万

艾可）争分一杯羹。IMS对该领域一直密切关注，就目前的数据看来，

两个新手仍未能撼动辉瑞的市场地位。Viagra的市场份额高居不下，占

到绝对性的85%。IMS分析师指出，Levitra与Cialis仍将进一步扩张

市场，目前，已经可以看出两者在DTC（直面消费者）广告领域的投入

呈持续增长趋势，而且2003年的费用支出均保持了两位数的增长。阿

斯利康随着市场变幻，即刻将发展重心调整到Nexium（esomeprazole

magnesium）上来，Nexium也不负众望取得第七位的排名，销售收入达

到31亿美元，增长率更令人咋舌，达到57.7%。

四、2003美国十大药企排名无太多变数，前7位与2002年如出一辙。

影响排名的最主要因素无外乎专利到期。如：葛兰素史克的Paxil（帕

罗西汀）和Augmentin（阿莫西林-克拉维酸钾）、强生公司的Ultram、

百时美施贵宝公司的Glucophage、阿斯利康的奥美拉哇和Zestril（赖

诺普利）、礼来的Prozac（氟西汀），统统面临专利到期的困扰。

辉瑞作为医药行业的领头羊，2003年春完成与法玛西亚的合并后，销售

收入再创新高，达到292亿美元的佳绩，增速保持9.7%。而阿斯利康

2003年风光不再，由于专利到期的缘故，成为前十位巨头中唯一出现负

增长的企业，但实力仍不可小觑，稳居排行榜上销售业绩第五位。诺华

公司尽管排名不太靠前，可23.8%的强劲增速令人刮目相看，加速度远

高于其它九位巨头，诺华的飞速发展得益于肠易激综合征新药Zelnorm

（替加色罗）的畅销，该品2002年上市，在非专利药市场中业绩骄人。

Amgen制药公司的业绩值得关注，这也是生物技术公司首次跃入排名前

十位，同时，Amgen也创造了34.7%的增长奇迹。美国药企集中度高，

十位巨头销售额总计占到约60%的处方药市场。这前十位制药企业的一

举一动，对全美乃至全球医药业的发展都必将产生影响和震动。

2003年中国医药经济运行分析

一、2003年我国宏观经济创近年最好水平2003年我国经济继续保持强

劲的增长势头，预计全年经济增长率将达到8.5%。2003年我国国民经

济的运行态势再一次证明，我国已经结束了自亚洲金融危机以来的经济

调整和恢复，正在步入新一轮上升期。

二、2003年医药行业主要经济指标纷纷飘红

1.重点产品产量创出新高。1〜H月，我国医药生产企业共完成化学原

料药73.2万吨，比上年同期增长15.7%；完成中成药产量54.5万吨，

比上年同期增长19.93%。预计全年化学原料药产量有可能突破80万吨

大关，创历史最高水平；预计中成药产量将超过60万吨，亦成为近年

高水平。

2.主要生产经济指标增速加快。按可比价格计算，1〜11月，医药行业

共完成工业总产值3504亿元，比上年同期增长19.71%,增速比上年同

期提高2.3个百分点；医药工业增加值完成1020亿元，比上年同期增

长17.18%；增速比上年同期提高2.18个百分点；累计完成销售产值

2648亿元，比上年同期增长16.67%,增速比上年同期提高1.85个百

分点；完成出口交货值314亿元，比上年同期增长20.9%,增速比上年

同期提高6.08个百分点。按此趋势判断，预计2003年全年医药经济将

以快速增长的势头创出历史性新高，各项主要经济指标将实现新的突

破，工业总产值（不变价）、增加值、销售产值、出口交货值将分别达到

4000亿元、1100亿元、3000亿元、370亿元左右，出现医药工业近年

来少见的较高增长速度。比较近5年来医药生产增长态势，可以看出，

2003年医药工业经济增幅明显抬高，出现较明显的增速提升之势。回顾

全年医药工业生产经营形势，2季度在“非典”和国内市场急剧增长的

影响下，增幅出现陡然增长态势，其后于3季度有所减缓，回复常态发

展，继续保持稳定发展轨迹。4季度，医药工业增速提升，增幅逐步攀

升，为确保2003年完成全年既定目标并为2004年年初生产顺利发展奠

定了稳定的基础。

3.效益增长创出新高。截至11月末，医药工业共完成产品销售收入2626

亿元，比上年同期增长18.65%,增速比上年同期提高1.04个百分点；

实现利润242.9亿元，比上年同期增长28.07%,增速比上年同期提高

3.18个百分点。销售利润率9.25%,比上年同期提高0.68个百分点,

效益增长较为突出。预计全年医药工业销售收入将突破3000亿元，实

现利润将突破280亿元，将推动医药经济快速进入一个新的发展阶段。

销售利润率稳步提高，亦迈上一个新的台阶。

4.医药工业企业成本费用出现下降。截至11月末，医药工业企业产品

销售成本占销售收入比重为64.71%,较去年同期下降了0.14个百分

点。

5.亏损企业亏损面、亏损额取得双双扭转的好局面。截至n月末，医

药工业亏损企业亏损面为24.03%,比上年同期下降5.3%；亏损企业

亏损额为24.46亿元，比上年同期减少1.91亿元。

6.各主要子行业产业效益水平均有较好提高。今年以来，医药行业各主

要子行业效益增长出现明显增降不同的差异性变化，但从年终盘点情况

看，经过残酷的市场洗礼后，各主要子行业的效益水平均有较好增长。

⑴化学制药行业利润增长明显。截至n月末，化学制药行业完成产品

销售收入1459亿元，比上年同期增长18.72%；实现利润127.5亿元，

比上年同期增长36.67%,比行业平均增幅高&6个百分点。其中：化

学原料药制造业利润增长更为突出，增幅达45.71%,比行业平均增幅

高17.64个百分点。（2）中药工业效益继续平稳温和增长。截至11月末,

中药行业完成产品销售收入661亿元，比上年同期增长15.97%；实现

利润70.1亿元，比上年同期增长15.92%。近年来中药工业效益增长始

终弱于行业平均水平，增势“不温不火”。但其销售利润率为10.60%,

高于行业平均水平1.35个百分点，显示出中药行业较好的盈利能力和

“含金量”。（3）生物制药业进展迅速，效益增长较快。截至H月末，

生物制药行业完成产品销售收入189亿元，比上年同期增长23.17%,

高于行业平均水平4.52个百分点；实现利润19.87亿元，比上年同期

增长22.66%,与行业平均增幅基本持平。（4）医疗器械行业继续保持较

好的发展水平。截至11月末，医疗器械行业完成产品销售收入167亿

元，比上年同期增长18.72%；实现利润13.83亿元，比上年同期增长

21.75%。其中：器官植（介）入制造业、病房护理设备制造业利润增长

超过50%,是医疗器械行业中利润增长最快的2个子行业。医疗器械行

业总体发展较为迅速，效益增长基本保持与行业平均水平同步发展的状

态。其中产品结构贴近市场消费、贴近消费者的产业发展尤为突出。（5）

卫生材料及医药用品制造业异军突起，发展迅速。截至11月末，卫生

材料及医药用品业完成产品销售收入79.3亿元，比上年同期增长

26.83%,高于行业平均水平8.18个百分点；实现利润6.48亿元，比

上年同期增长88.14%,高于行业平均水平60个百分点。

三、当前经济运行中存在的突出问题展望2004年，有理由认为，2003

年的医药经济持续快速增长的趋势仍将延续，经济运行趋势有望好于

2003年@

但值得注意的是，从目前的发展趋势看，仍存在着一些亟待解决的问题,

随着改革的深化，新的结构性矛盾有所显露。主要是：1.我国能源、电

力、钢材等部分原材料供应出现紧张，生产资料价格不断上涨，在一定

程度上加重了工业企业生产成本。2.产销衔接仍未走出阴影，“瓶颈”

制约依然存在。1〜H月，医药工业平均产销率94.2%,比上年同期提

高0.55个百分点，产销衔接状况好于上年。但多年来低于全国工业平

均产销率水平4〜5个百分点的状况仍没有扭转，且产成品资金占用较

上年同期增长7.74%,产成品库存可供销售天数居高不下，年末剧增达

50%以上。3.重复建设“顽症”复发，一些高水平重复建设正在凸现。

目前，由于急功近利、盲目跟风和相互攀比的“顽症”复发，医药行业

正面临着重复建设和过度竞争的突出矛盾。有专家提出，继以彩电、冰

箱等家电制造业和汽车、钢铁等生产线为标志的两轮重复建设后，以生

物医药工程、电子信息、新材料为代表的第三轮重复建设正在我国凸显,

相关产业风险亦加速集聚。从2003年医药行业的投资趋势看，这种重

复建设苗头十分值得注意，低水平重复建设已经比较严重。同时也反映

出，国家宏观管理部门应加大调控力度，尽快建立起符合市场机制运作

的预警机制。4.外资企业加快向我国转移生产但并没有把先进技术转移

到中国来。我国引进外资的一个重要战略目的是“以市场换技术”，但

目前情况显示，在华外资企业的研究开发活动并不活跃，外国直接投资

企业对华技术扩散极为微弱，并没有把先进的技术转移到中国。诸多外

资企业仅仅是将中国作为转移生产的一个新的生产基地和平台，这对于

正在按照国家要求积极适应国内市场国际化的中国医药企业而言，是十

分不利且无益于企业、产业长远发展的。

四、对未来医药经济发展趋势分析

（一）2003年医药经济超额完成全年既定目标。从年终盘点情况看，医药

经济超额完成年初确定的发展战略目标已成定局。虽然从走势看，呈现

了前高后低的运行态势，但医药工业增长基本面向好，运行质量有所增

强，经营绩效水平有所提高。运行态势良好而稳健的发展，推动医药经

济在快速发展中不断实现新的迈进，同时也为明年医药经济快速增长奠

定了有利基础。从各子行业发展趋势看，强弱不同的分化发展趋势已成

必然。在未来市场竞争更为激烈、国际国内市场一体化格局下，具有发

展优势、具有竞争实力、能够与更强大竞争对手直面抗击的产业和企业

将得到快速而持续的发展。而失去发展优势、缺乏竞争实力、低弱发展

中逐渐落伍的产业和企业，将逐渐被弱化、淘汰。

（二）医药经济的快速发展推动产业结构升级进一步明显、企业组织结构

进一步优化。在我国多年加大投资力度、加大技改投入、改善投资结构

的基础上，逐步形成了一批持续发展的高增长行业，有力地拉动了经济

的稳定快速增长。医药工业在这个“大浪淘沙”的产业结构升级和企业

组织结构优化调整中，已经出现了一些积极有利的本质性发展变化，对

未来经济发展加快实现“质”的飞跃奠定了良好基础。

（三）药品价格体制改革将继续快速推进。药品价格总体继续保持下降趋

势，政府药品价格管理将根据补偿生产经营合理成本和合理利润、反映

市场供求、体现药品质量和疗效差异、保持药品合理比价、鼓励新药开

发的主要原则，加强政府价格管理。同时依靠市场经济体制、利用市场

经济手段、依法加大医药市场净化力度，加大和完善药品价格体制改革,

提高人民群众用药水平。

非专利药市场发展现状分析

目前，全球非专利药市场价值约为400亿美元左右，并以每年1

0%~15%的速度增长，高于全球制药业整体发展速度。非专利药公

司发展势头强劲，今年第一季度，欧美主要的16家非专利药公司总体

销售额比去年同期增长了25%。

行业发展呈现五大特点

特点一：大量重磅级品种专利过期，市场前景看好。仿制专利过期

的重磅级品种是非专利药公司发展最主要的动力。今年第一季度，仅仅

仿制葛兰素史克公司刚刚过期的抗抑郁药盐酸安非他酮缓释片(We1

1butrinSR)就使EonLabs、华生、Impax、A

ndrx、泰华等多家公司获益，成为各公司取得增长的主要驱动因素

之一。今年一季度，美国FDA共批准了74个ANDA,比去年同期

增加了11个。考虑到2008年以前还将有价值几百亿美元左右的专

利药失去专利保护，非专利药公司的前景一片光明。

特点二：美国仍然是非专利药竞争的主战场。据有关统计，全球非

专利药市场中，美国占41.93%,欧盟27.95%,日本14.3

2%,世界其他地区只占15.8%。这就不难理解为什么各非专利药

公司都以最大限度地占领美国市场份额为目标。

特点三：非专利药的发展得到各国政府的积极鼓励。为了降低高居

不下的医疗花费，欧美各国一直积极鼓励其公民使用廉价的非专利药，

包括FDA在内的多家机构一直在大张旗鼓地进行非专利药知识宣传。

目前，美国许多州的法律规定，在有等效非专利药存在的情况下，医生

和药师在开处方时必须通知病人相关信息。根据权威机构的调查，美国

非专利药处方量已占到美国总处方量的50%。

特点四：收购合并趋势加剧。收购合并是目前制药界发展的一大趋

势，辉瑞收购法玛西亚；赛诺菲收购安万特两宗大型个案都在欧美制药

界引发巨大反响。非专利药企业也积极在利用这一手段来巩固自己的地

盘。今年1月份，世界最大的非专利药公司泰华收购了世界第九大非专

利药公司Sicor,使自己的销售额大幅增加。印度的南新公司在今

年1月收购了法国安万特的子公司RPGAventis,使其在2

004年总收入达到10亿美元的目标成为现实。诺华的非专利药分部

山德士继2003年斥资8.76亿欧元收购斯洛文尼亚的大型非专利

药公司LEK之后，又于今年相继收购了加拿大和丹麦的两家非专利药

公司Sabex和Durascan□

特点五：印度公司在欧美非专利药市场异军突起。印度制药公司在

保持欧美原料药供应基地这一传统优势地位的同时，也纷纷进军非专利

药这一高端市场，加快了价值链的攀登速度。南新公司今年一季度的销

售额已经跻身全球非专利药10强的行列。一方面，他们加大研发力量,

在美国获得多个ANDA得批准。另一方面，通过收购欧美制药厂、与

欧美非专利药厂合作等手段争取在欧美市场分得一杯羹。除了南新公司

收购安万特的分公司以外，印度W。ckhardt公司分别于去年和

今年5月完成对英国CP制药公司和德国EsparmaGmbH的

收购，成功地在欧洲最大的两个非专利药市场占据了一席之地；印度S

un制药公司对美国非专利药公司Carac。的控股已经超过6

0%；印度兰花（Orchid）公司也于最近和美国非专利药公司P

arPharmaceuticals以及加拿大的非专利药公司A

Potex分别签订独家合同，在北美市场销售抗生素制剂。

非专利药发展存在的问题和困难

同行恶战产品寿短

企业仍须加大研发投入

问题一：同行业竞争激烈。尽管第一季度整体形势看好，仍有一些

制药公司或者某些产品的销售额下降，比如山德士的阿莫西林/克拉维

酸钾、南新公司的头抱吠辛酯等，其原因都是受到其他非专利药公司同

类产品的竞争。由于没有专利和行政法规方面的保护，竞争导致非专利

药销售下降是无法避免的。因此，非专利药公司只有加大研发投入，不

断的推出自己的新产品，在第一时间获得过期专利药，特别是获得“重

磅炸弹”级专利药的ANDA才能实现连续增长，一旦停滞必将被淘

汰。

问题二：非专利药的市场寿命缩短。一旦某种专利药的专利保护到

期，专利药公司不再通过广告、电视等形式来宣传该药。而非专利药公

司也不会这样去做，因为宣传不仅增加了自身的成本，而且除了帮助自

己的产品做宣传外，对生产同种非专利药的公司也有帮助。这种状态将

导致该种药物的使用量不断降低，市场寿命缩短速度加快。

问题三：来自原研发公司的反击。现在原研发公司已经觉醒了，不

再像前些年那样，在与非专利药公司的竞争中处于被动局面。他们开始

采用各种战略来反击非专利药公司的竞争，比如销售“授权的非专利

药”、快速升级产品以及进一步完善专利的保护措施等。

调整产品提高技术

中国制药业应把握机遇

世界非专利药市场的快速发展也给中国的制药行业带来了发展的

机遇，首当其冲的就是原料药行业。由于欧美大型制药公司生产的专利

药利润高，同时出于保密、专利等各方面原因，多在自己参股或者信赖

的欧洲/北美的原料药生产基地进行原料药的合同制生产，中国企业获

得外包的机会不大。而非专利药的利润远远低于专利药，为了降低成本,

非专利药公司在采购原料药时更多的把目光投向中国和印度等地区。因

此，随着欧美非专利药市场的日趋繁荣，中国原料药制造商获得合同的

机会也大大增加。

2003年中国的化学原料药的年总产量达56万吨，近1500

种，是世界原料药第二大生产国。中国还是原料药出口大国，去年中国

医药原料全年出口额达37亿美元，其中有5个品种的产量居世界第

一：青霉素年生产能力为2.2万吨，占世界市场份额的60%；维生

素C年生产能力为5.2万吨，占世界市场份额的50%；土霉素年生

产能力为1万吨，占世界市场份额的65%。盐酸强力霉素和头抱菌素

类产品的产量也分居世界第一。国内年均增长率保持在11%左右，是

中国医药保健品行业的出口支柱。同时，中国西药原料药具有规模大、

成本低、产量高的优势，技术水平已接近世界先进水平，因此，继续扩

大西药原料药的出口是我们的必然选择。

但同时我们必须看到，我国原料药企业也存在产品结构不合理，恶

性竞争，研发水平低，欧美认证关难过等问题，在国际市场的竞争中已

经落后印度的同行业。据统计，截至今年年初，在FDA登记注册的D

MF（DrugMasterFile,药物主文件）共有4000

多个，其中中国企业拥有不到200个，而印度注册的DMF已经达到

450个左右，而且还在迅速增长中。今年头两个月，印度又有27个

DMF文件登记注册，但同期中国只有5个。因此，希望打入欧美高端

市场的广大的中国原料药生产企业应该加快脚步，及时做好市场调研工

作，合理调整产品结构，制定长期发展目标，尽早获得相应产品的DM

F/C0S证书，通过现场检查关，那么赶超印度，打入欧美高端市场

指日可待。

未来新药研发重点

新药开发被视为一国医药工业的经济与技术实力的体现。而开发出重磅

炸弹级的新药更是不少制药公司梦寐以求的目标。所谓“重磅炸弹药

物”系指销售额达到一定规模的世界级畅销药物。

时代变迁重磅级标准悄然变化

在各个时代进入重磅炸弹级畅销药的排名榜有不同的标准。例如在

八十年代只要销售额达到5亿美元的产品均可进入重磅级药品的排行

榜，而当时能进入这一行列的药品屈指可数。如畅销全球市场的抗溃疡

药雷尼替丁，以23亿美元的年销售额高居八十年代重磅药物之首。其

它超过5亿美元销售额的产品仅有8〜9种，其中包括：头抱克罗、罗

氏芬（头泡三嗪）。开博通（卡托普利）、依那普利、鱼圭降钙素（骨质

疏松治疗药）、EP。（促红素）、共现雌激素和沙美特罗（抗哮喘药）

等。以上药物分属于4大类型治疗药（心血管药物、抗感染药、代谢药

与激素类药）。

进入九十年代后，全球经济进入一个新高速增长期。随着工业国家

人均国民收入的不断提高，现代“文明病”已取代感染性疾病而成为对

人类健康威胁最大的疾病。这类疾病包括：高血压、高血脂、糖尿病与

精神疾病等。现以全球第一大医药市场秦美国为例，至九十年代初抗感

染药物销售额仅占该国医药市场3成销售份额，而降血脂药、降压药、

抗糖尿病药已迅速上升为医药市场的主打品种。反映在新药开发方面，

在排名世界前10位的九十年代重磅炸弹药品名单上，降血脂药稳居前

几位，其中包括：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀以及抗过

敏药氯雷他定等。九十年代新头号畅销药“奥美拉哇”（洛赛克）的销

售额高达创纪录的67亿美元。而一些精神病药物/中枢神经系统药物如

氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氯氮平以及抗偏头痛药舒马曲坦均进入畅

销药物排名榜，这些药品的销售额均在5亿美元以上。超过12亿美元

销售额的药品除奥美拉哇外还有洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等产品。

据统计九十年代超过10亿美元销售额的重磅级药品至少有20来只，除

上面提到的几个产品外，还有一些抗感染新药如阿奇红霉素、奥格门汀

（棒酸+阿莫西林）和拜耳公司新开发的喳诺酮类抗菌剂环沙星等。其

它超过10亿美元销售额的重磅级产品包括：抗真菌药“大扶康”（氟

康建）、Seldane（特非那丁）、生物工程药物如EP。（促红素）、干扰

素类、人胰岛素和人生长激素以及植物抗癌新药紫杉醇等。

进入21世纪以后，单克隆抗体类新药再次成为新药开发重点。已

上市的单抗类药品至少有数十只，其中可治疗晚期乳癌的新药素

Monofeukast在短短几年内销售额已逼近10亿美元。

老药新用途同样能使一只不起眼的药物一跃进入重磅级产品行列。

这方面最著名的例子是辉瑞公司在八十年代初开发的西地那非（后被人

称为“伟哥”）。此药最早作为降血压药上市，但医疗界反映平淡。后

来有中老年病人反映说口服西地那非可治疗阳萎（勃起功能障碍）。此

后，辉瑞公司向FDA递交了要求改变西地那非临床用途的申请并按照规

定重做了临床试验。事实证明西地那非确实是一只很好的治疗ED症（勃

起功能障碍）的药物。从1999年美国FDA正式批准西地那非新用途至

今，据说全球各地医生已开出十几亿张西地那非处方。早在几年前西地

那非的年销售额已超过10亿美元。西地那非是继阿司匹林之后又一只

老药新用的范例。

只要将九十年代的重磅级药品名单与八十年代的进行对比即可发

现：九十年代的畅销药更着重在改善人们生命质量的药物（如降血脂药、

抗精神病药物和ED治疗剂等），而八十年代则以“治疗型”药物为主

要的重磅级产品。由此可见，在两个不同的年代，重磅级药品的内涵已

悄然发生了变化。

新世纪生命质量改善药占主流

那么在21世纪头10年里，重磅级药品队伍又将发生什么样的变

化？从事医药信息与开发工作的同行们均十分关注这一问题。

综合国外医药刊物的报道，可以认为今后几年国外重点开发的新药

（其中一些产品有望进入10亿美元级产品行列）包括：

1.具有靶向治疗作用的新药（如专门用于治疗晚期乳癌、肺癌、前列腺

癌和卵巢癌的单克隆抗体类新药，这类产品的特点是直接作用于肿瘤病

灶而不影响健康组织）。

2.抗银屑病的治疗新药。

银屑病是一种顽固性皮肤疾病，全球各地银屑病患者数量众多，迄

今为止尚无一种药物能有效治愈银屑病的各种症状。国外正在利用生物

工程技术开发抗银新药（如作用于能使上皮细胞不断生长从而造成皮屑

增多及皮损现象的基因的新药，据说在1〜2年内这类生物工程抗银新

药即将上市）。

3.蛋白质/多肽类治疗新药。

这类产品品种多达上百种，已上市的胰岛素类、生长激素、某些酶

和降钙素之类均为蛋白质/多肽类产品。新开发的蛋白质/多肽类产品将

侧重于可降低某些严重影响生活质量的疾病的新型治疗剂，如阿尔茨海

默氏症（老年痴呆症）治疗药、帕金森氏病治疗药、骨质疏松治疗药、

改善老年妇女生命质量的药物（如提高雌激素分泌量的药物，改善与更

年期后症状有关的药物等）。据悉九十年代末至21世纪初国外已开发

上市的蛋白质/多肽类新药已有35种之多，而目前正在开发中的蛋白质

/多肽类新药多达100多种，其中不乏未来的重磅级产品，如环戊肽类

新药Integrilin、戈瑞林、布瑞林、亮丙瑞林、Fuzeon（系由36个氨

基酸组成的新型蛋白质类治疗药，可治疗HIV病毒引起的免疫缺损［艾

滋病］症状），Fuzeon被科学家视为抗艾滋病新药开发的一个全新里程

碑。它在21世纪极有可能成为第1只销售额突破10亿美元的蛋白质类

新药。

4.其它治疗新药，如杭糖尿病的新药、减肥新药和治疗精神分裂症的新

药均有可能成为潜在的重磅级新药产品。在九十年代有不少上市新药令

人意料之外地进入重磅药物排名榜，其中包括抗抑郁剂如氟西汀、舍曲

林、帕罗西汀与氯氮平、奥氮平等。

随着医学界对某些难治疾病发病机理的阐明，今后包括多发性硬皮

病、肥胖以及糖尿病等目前尚无理想治疗药的疾病都将有药可治。如法

国科学家已开发出新型生物工程减肥药“勒胖停”（Leptin）,它能

直接作用于人体脂肪组织、加速脂肪的“燃烧”与分解，使人永远保持

苗条体形。勒胖停仍在临床试验之中，一旦正式上市必将成为世界市场

上的畅销产品从而夺走现有食欲抑止剂类减肥药（如芬氟拉明、西布曲

明等）的大部分份额。再如抗ED症（男性勃起障碍症）新药正在加速

开发之中，一些疗效优于“伟哥”的药物（如沃地那非等）已在去年上

市，它们很有可能再次成为市场的热点产品。

据美国一家医药咨询公司去年发表的“2010年的医药素创新之

门”一文中预测：在今后几年里，靶向治疗剂将在新药中占据极大份额。

因为靶向治疗药物最大优点是专门对付体内病灶而不伤及正常（健康）

组织从而可降低现有药物治疗的副作用发生率。罗氏公司前几年开发的

抗乳癌新药Herceptin即为靶向治疗剂的典范。此药专门攻击乳癌细胞,

对正常乳腺细胞则秋毫无犯。Herceptin的销售额肯定会突破10亿美

元，因为乳癌在工业国家属于一种高发性疾病，据该报告预测：到2010

年上市“靶向治疗剂”至少将有二十至三十种，它们每年能创造100

亿美元以上的销售额。

综上所述，以重磅级新药的时代变迁可明显看出如下趋势，今后世

界级新药的开发将更加侧重于能改善人们生命/生活质量的新药，而畅

销世界近半个世纪的抗生素类药物将退居次席。但有一点可以肯定，抗

肿瘤药始终是世界各国医药厂商的新药开发重点，因为迄今为止癌症仍

为对人类健康最大威胁之一。可以相信随着科学技术的不断发展，在新

世纪里人们一定会开发出能对付可恶的肿瘤杀手的新型药物

新药设计的现状与趋势

1、国内现状及要求

建国以来，我国已建立了一个比较完整的医药工业体系，我国生产

的原料药品种已达千种以上，年产量也超过10万吨，基本上保证了人

民用药的需要，但与世界先进水平相比差距仍相当大。目前我国生产的

绝大多数药品均系仿制国外研制的新药，而我国自行设计创制的新药，

据统计先后曾有100余种，但能大量生产供应市场的一线药物很少，迄

今还没有一个新药能在国外注册，进入国际市场。1987年我国出口的药

品主要是一些专利过期的仿制品，虽达2万多吨，但仅换取了3亿多美

元,而同年SKF药厂的一个创新药品甲氟咪呱的年销售额就达7亿美元。

因此若没有自己的创新药品是不可能参与国际竞争的。面对目前的形

势，必须立刻加强新药的研究与开发。即使如此，其研究成果（新药上

市）亦将在2000年以后，这是因为一个新药的开发周期（自研究至生

产）平均约需10—15年。

2、药物设计的现状与趋势

药物化学的任务是整个新药研究开发的前期，即设计并合成有效的

化合物。传统的方法是合成大量的化合物进行药效筛选，命中率约为万

分之一，研究的周期长，因此耗资甚大。但由于成功的新药利润高，因

而一些制药企业都把新药开发作为其生命线。为了提高成功的可能性，

创制新药通常多选用具有新型结构并有确切药理作用的天然产物或已

知的合成药物为先导物，通过药物设计进行化学结构的修饰、简化，使

之更能适应于疾病的治疗。随着许多重要生命过程的调节机理以及病理

变化因素，特别是体内神经介质、酶、受体等在生命过程中的调节作用

被逐步阐明，调节体内某些过程用以控制疾病的发展或纠正病理变化已

经成为新药研究追求的主要方向。近年来国际上在新药设计上的一些趋

势分别是：

(1)酶抑制剂的研究。

许多药物能与酶结合，改变了酶的特性，使之不能再起类似的

催化，从而干扰了有关的生化反应，产生了药物的效应。例如毒扁豆碱

或新斯的明用以治疗重症肌无力，青霉素或头抱菌素类抗生素干扰了细

菌的竣肽酶和转肽酶，使细菌不能合成细胞壁，从而导致细菌的死亡等。

近年来揭示了大量酶反应的历程细节，也阐明了一些酶的三维结构。据

此有可能设计具有一定目标的新药物。其中受人注目的有血管紧张素转

化酶(ACE)抑制剂及肾素抑制剂和3-羟基-3-甲基-戊二辅酶A(HMG-

COA)还原酶抑制剂等。

生物体内有着众多的酶系，随着对一些在生理上至关重要的内源性

物质功能的认识，各系统的酶的抑制剂将不断问世。

(2)受体拮抗剂。

受体是一种特异性大分子。内源性的激素或神经递质，在极低

浓度就能和有关受体相互作用，生成可逆性复合物，启动功能性变化，

如开启离子通道或激活有关的酶，最终导致生理变化。药物作用在同一

受体，若产生类似的生物效应则称为激活剂，若与受体结合，但并不随

着产生生理作用，却阻碍了激素，递质等物质与受体结合则称拮抗剂或

阻断剂。许多药物是受体的拮抗剂。大多数受体是嵌入于细胞膜的脂蛋

白或糖蛋白，其结构较酶更为复杂，除了少数受体的结构已经深入研究

外，大多数受体的结构还不甚明了。往往只能通过一系列激动剂和拮抗

剂，以间接推测受体和药物结合的方式。由于受体蛋白长长的肽链很易

缠卷，常有一个或几个低自由能的构象存在，互变的能障也低，因此可

以存在几种不同的亚型。例如肾上腺素的受体有a-型和B-型，而a-

型又可分为a-l及a-2,B-型也可分为BT及2,多巴胺受体可

区分为DA1和DA2型。药物结构有所改变时，与不同构象的受体亚型的

亲和力可发生变化，若所成复合物能量愈低则愈稳定。药物结合在不同

受体亚型可产生不同效应，合理性药物设计在于寻找特异性强，专一地

作用于某一亚型的药物。

如上所述，随着人们对各种受体结构，功能的逐步了解，今后有可

能设计各种具有不同专一性功能的药物。

(3)已知药物的结构改造。

在新药发现中，药物化学的主要作用有二：一是发现先导化合

物，该过程可以是广筛的结果，也可是合理设计的结果；二是根据先导

化合物，进一步优化，即化学结构的修饰、简化，获得实用的药物。最

近几年，国际上每年约创制新药60个左右，而真正导向研究而获得全

新结构的并不多，大部分均属于现有药物的结构改造。当一个有效药物

问世后，往往就其基本结构作各种改变，从而进一步提高疗效，改进副

作用。此外亦可避开其专利权而开发具有相似功效的新化合物。如筑甲

脯氨酸(Captopril)的成功，导致了ACE抑制剂研究的高潮。人们发

现Captopril分子中的筑基与其副作用一一过敏性皮疹、味觉障碍、半

衰期短----有关。由此Merck药厂开发了新药苯酯丙脯酸(Enalapril),

其疗效优于Captopril。利用计算机辅助设计新药特别受到重视，如氟

哌酸(Norfloxacin)的问世，导致了氟化喳酮酸抗菌药物研究的高潮,

据统计1991年喳酮酸类抗菌药物的年销售额超过13亿美元，是抗菌药

物中年增长率最高的一类。有人将氟代喳酸类药物的开发称之为抗菌药

物的第四代革命。

新药创新的六大模式

随着社会的发展、人口结构的改变、生态环境的改变以及市场规律的作

用，使得新产品生命周期日渐缩短，更新换代频率越来越快。

新药研究与开发，是指新药从实验室发现到上市应用的整个过程，

是一项综合利用各项科学和高新技术的系统工程。近年来，由于计算机

技术、现代合成技术、生物技术的应用以及药物化学与分子生物学、遗

传学、免疫学、酶学等学科的发展与相互渗透，为新药开发奠定了基础。

同时，随着社会的发展、人口结构的改变、生态环境的改变以及市场规

律的作用，使得新产品生命周期日渐缩短，更新换代频率越来越快。

未来新药研究与创新将向六大模式方向转变：一、创制新颖的分子

结构类型“NCE”突破性新药研究开发；二、创制“ME—TOO”新

药一一模仿性新药研制开发；三、已知药物的进一步研究开发——延伸

性新药研究开发；四、应用现代生物技术，开发新的生化药物；五、现

有药物的药剂学研究开发——发展制剂新产品；六、应用现代新技术对

老产品的生产工艺进行重大的技术革新和技术改造。

在一定的医学理论和科学设想指导下，通过反复的设计、合成和药

理、生理或生物筛选，创制出新型结构并具有生物活性的药物或即时找

出新化学结构类型的NCE,最受医药界的推崇。成功的话，经济效益也

非常好，故有实力的制药公司无不以此为主攻方向。但是这种新药研究,

开发难度很大，风险也很大，因此，大多数制药公司不得不求其次，采

用所谓“ME-TOO"新药政策（模仿，但不是一味的仿制），即在不侵

犯别人专利权的情况下，对新出现的很成功的突破性新药进行较大的分

子结构改造或修饰，寻找作用机制相同或相似、并在治疗应用上具有某

些优点的NCE,这种新药研究工作创造了较好的经济效益。今年国际药

品市场非常令人瞩目的盐酸雷尼替丁和蔡普生，全球销售额都远远超过

其原型的西咪替丁和布洛芬。其他成功的例子更是举不胜举。

对已知药物（包括药用植物的有效成分）进行分子修饰或改造，创

制专属性更强、疗效更高或安全性更好的新药也是很普遍采用的一种途

径。对本公司现有药（个别的公司专利已过期的药物）继续研究，制成

更为理想（如理化性质更佳、生物利用度更高或具有靶向性等）的衍生

物或前体也普遍受到重视。

应该指出，NCE未必都具有优点。1998年Dammoff对前12年中上

市的610个NCEs进行了研究分析，发现属于新化学结构并具有一定优

点的占9%；属于已知化学结构但无甚优点的占16.6%；属于已知化

学结构类型并且在治疗上也无甚优点的占54%。这说明，仅仅有30%

的NCEs在治疗上确具优点，其余70%实在是可有可无。

应用基因重组技术、细胞融合技术和复杂的分离提纯新技术，批量

生产原来有生物体内仅仅微量存在，但具有高度活性的天然生化物质作

为治疗药物是一项经济效益高、社会效益好的高新技术，正愈来愈受到

制药界的重视，并已陆续开发成功人胰岛素、干扰素、单克隆抗体、人

生长激素、表皮生长激素、TPA、TNF、白介素等一系列产品。据统计，

到上世纪末，世界生物技术药品市场已达140亿美元。

另外，在疗效肯定的基础上进行药剂学研究与开发，如应用新型药

用辅料或制剂新技术、研究开发旨在提高治疗质量，特别是提高生物利

用度的新制剂产品，或设计、开发新剂型及复方制剂等，即能比较容易

批准，有的还有利于延长原有产品的专利保护期，是一种投资少、风险

小，而经济效益可能极佳的新产品研究开发工作，近年来一直受到所有

制药公司的重视，有的已取得极大的成功。

全球新药研发最为活跃的十大领域

美国R&DDirections杂志评出全球新药研发最为活跃

的十大领域。目前全美国有1700多个药物