第五章 传出-神经系统药课件

传出神经系统药第五章传出-神经系统药反射弧的结构：

神经中枢传入神经传出神经局麻药

传出神经系统药第五章传出-神经系统药概述一、传出神经按解剖分类：运动神经——中途不需更换神经元自主神经（植物神经）

——又分交感和副交感

神经，它们中途需更换神经元，故有节前、后纤维之分第五章传出-神经系统药

二、传出神经按递质分类：胆碱能神经（M、N）去甲肾上腺素能神经（α、β）多巴胺能神经（DA）……第五章传出-神经系统药三、两种分类的关系：胆碱能神经包括：运动神经副交感神经的节前、节后纤维交感神经的节前纤维、少数节后纤维去甲肾上腺素能神经包括：

绝大部分的交感神经的节后纤维第五章传出-神经系统药四、传出神经递质的代谢过程：（一）Ach：1、合成：胆碱+乙酰辅酶A——————乙酰胆碱(Ach)

胆碱乙酰化酶

2、贮存：囊泡内

3、释放：胞裂外排

4、代谢：乙酰胆碱——————胆碱+乙酸

胆碱酯酶（chE）第五章传出-神经系统药AcCoA+草酰乙酸

枸橼酸ChAcAcCoA胆碱酶辅酶A,ATP线粒体乙酰胆碱的合成与释放乙酰胆碱AchEChAcChAcChAc胆碱+乙酸第五章传出-神经系统药（二）NA：

1、合成：酪a.a多巴

酪a.a羟化酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺羟化酶NA

囊泡

2、贮存及释放

3、代谢：75%~90%被突触前膜再摄取，少数被酶破坏第五章传出-神经系统药

澎体与囊泡:1个澎体中约1000个囊泡

交感神经的超微结构:

第五章传出-神经系统药四、传出神经系统受体的分类、分布及生理效应M

心脏腺体、瞳孔内脏平滑肌支气管平滑肌血管

向上表示功能增强或该效应器收缩，而向下则相反第五章传出-神经系统药心脏受抑制，功能下降心肌收缩力心率心脏传导心输出量心肌耗氧量血管扩张（血压下降）腺体分泌瞳孔缩小内脏平滑肌收缩支气管平滑肌收缩M受体兴奋的效应第五章传出-神经系统药毒蕈碱（Muscarine）

某些毒蕈中含量高。

如果误食了含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些反应？

第五章传出-神经系统药症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。处理：(1)洗胃(2)阿托品1-2mg每隔30min肌内注射一次。

第五章传出-神经系统药试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？第五章传出-神经系统药一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效；特异抗毒血清有效。

第五章传出-神经系统药

烟碱（Nicotine）

尼古丁，

由烟草中提取

国产晒烟中含烟碱3~8%，烤烟后含烟碱1~2%

N肾上腺髓质（N1）植物神经节（N1）骨骼肌（N2）第五章传出-神经系统药α

血管（皮肤、黏膜、内脏）血管瞳孔第五章传出-神经系统药心脏（β1）脂肪（β1）糖原（β2）冠状动脉骨骼肌血管支气管（β2）第五章传出-神经系统药五、传出神经药物的分类第五章传出-神经系统药拟胆碱药第五章传出-神经系统药一、受体激动药——M受体激动药：

毛果芸香碱（Pilocarpine匹罗卡品）（一）作用与用途

直接兴奋M受体，选择对眼、腺体的作用最明显第五章传出-神经系统药对眼的作用：1、缩瞳2、降低眼压——治疗青光眼（为首选药）3、调节痉挛（睫状肌痉挛）滴眼的注意事项：压迫内眦，防止中毒（二）不良反应第五章传出-神经系统药第五章传出-神经系统药第五章传出-神经系统药睫状体分泌

血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙

(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦房水产生及回流第五章传出-神经系统药第五章传出-神经系统药

【临床应用】

1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。

特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化青光眼第五章传出-神经系统药(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

悬韧带

晶状体第五章传出-神经系统药

何谓眼调节作用？通过晶状体聚

焦，使物体成像于视网膜上，看清

物体的作用。第五章传出-神经系统药2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连

3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。第五章传出-神经系统药二、胆碱酯酶抑制药易逆性：新斯的明难逆性：有机磷酸酯类新斯的明（一）作用机理：AchAch不能水解，使突触间隙的Ach

出现M样、N样作用水解chE

新斯的明（—）×第五章传出-神经系统药（二）作用与用途：N样：1、兴奋骨骼肌——作用强大用于治疗重症肌无力（首选）M样：2、兴奋平滑肌——对胃肠、膀胱等平滑肌较强

用于治疗术后腹气胀、尿潴留3、抑制心脏用于治疗阵发性室上性心动过速第五章传出-神经系统药三、不良反应：治疗量少，过量可引起胆碱能危象

四、禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻第五章传出-神经系统药有机磷酸酯类

有机磷农药

（如乐果、敌百虫、敌敌畏、对硫磷……）包括：

战争神经毒（如沙林、塔崩）第五章传出-神经系统药一、中毒原理：

使突触间隙的Ach有机磷农药呼吸道消化道皮肤、粘膜侵入+ChE磷酰化胆碱酯酶（酶失活）

M、N样症状经第五章传出-神经系统药

知识链接：北京消息

(记者蓝燕)

：2003.11月19日-11月20日，在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重要的公共卫生问题。

每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂；农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。

第五章传出-神经系统药

会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预防自杀计划的必要组成部分。第五章传出-神经系统药胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程胆碱AChE乙酸乙酰胆碱-酶复合物AchAChE第五章传出-神经系统药有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用有机磷酸酯类ChE磷酰化胆碱酯酶Ach堆积第五章传出-神经系统药二、中毒的表现：轻度中毒：M样为主中度中毒：M、N样同时出现重度中毒：除M、N样外，通常伴有中枢症状第五章传出-神经系统药三、中毒的救治：

（一）一般措施（适用于所有的中毒）：1、清除毒物，防止再吸收（根据中毒途径）2、对症、支持3、预防并发症第五章传出-神经系统药（二）特殊措施：——使用特效解毒药M样症状——用M受体阻断药：阿托品

应用原则：早期、足量、反复，且不受药典极量限制第五章传出-神经系统药N样症状——使用胆碱酯酶复活药：（如氯解磷定）磷酰化胆碱酯酶有机磷+氯解磷定磷酰化氯磷定胆碱酯酶（酶复活）恢复水解Ach活性第五章传出-神经系统药磷酰化胆碱酯酶解磷定复活胆碱酯酶过程解磷定磷酰化解磷定AChE第五章传出-神经系统药胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程胆碱AChE乙酸乙酰胆碱-酶复合物AchAChE第五章传出-神经系统药有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用有机磷酸酯类ChE磷酰化胆碱酯酶Ach堆积第五章传出-神经系统药磷酰化胆碱酯酶解磷定复活胆碱酯酶过程解磷定磷酰化解磷定AChE第五章传出-神经系统药抗胆碱药——M受体阻断药第五章传出-神经系统药第五章传出-神经系统药颠

茄

第五章传出-神经系统药曼陀罗

第五章传出-神经系统药

阿托品（Atropine）禁忌症不良反应作用用途

1.松弛内脏平滑肌(胃肠＞膀胱＞胆道、输尿管、支气管)治疗胃肠绞痛、膀胱刺激征便秘排尿困难前列腺肥大扩瞳升高眼压调节麻痹(远视)治疗虹膜睫状体炎眼底检查验光配镜远视畏光

青光眼2.对眼睛的影响第五章传出-神经系统药眼散瞳眼内压升高调节麻痹cycloplegia第五章传出-神经系统药散瞳(mydriasis)第五章传出-神经系统药睫状体分泌

血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙

(2)升高眼内压血液循环巩膜静脉窦房水产生及回流第五章传出-神经系统药

禁忌症不良反应作用用途3.抑制腺体分泌(唾液腺、汗腺＞支气管腺体)作麻醉前给药口干皮肤干燥体温高热(慎)4.解除迷走神经对心脏的抑制

治疗窦性心动过缓房室传导阻滞

心悸心动过速5.对抗M样症状解除有机磷中毒的M样症状以上5点均为阿托品阻断M受体产生第五章传出-神经系统药禁忌症不良反应作用用途6.扩张血管(与阻断M受体无关)

治疗感染性休克面色潮红7.中枢兴奋(过量时)

严重会转入抑制第五章传出-神经系统药视力模糊意识混乱散瞳

便秘

尿潴留第五章传出-神经系统药第二节阿托品的合成代用品阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。第五章传出-神经系统药练习题

1阿托品的作用不包括：

A视远物模糊不清

B使胃肠平滑肌松弛

C扩张血管

D抑制腺体分泌

E心率加快答案：A第五章传出-神经系统药2下列哪种情况不能使用阿托品：

A休克

B房室传导阻滞

C手术全身麻醉前

D前列腺增生排尿困难者

E有机磷中毒答案：D第五章传出-神经系统药3病例分析题患者，男，56岁，近半年来头晕、乏力、心悸，时有晕厥而来诊。

查体：心率48次/分，心律整齐；心电图诊断为Ⅱ°房室传导阻滞。治疗：阿托品0.6mg,3次/日，口服。请为此患者制定护理用药方案。

答案第五章传出-神经系统药答案1此患者的用药目的是治疗缓慢性心律失常；2掌握阿托品可引起口干、便秘、排尿困难和对眼睛的不良反应；3了解患者既往有无青光眼及排尿困难等病史；4向患者说明用药后可能出现的不良反应，嘱多饮水、多食含纤维的食物、佩戴墨镜保护眼睛；5用药期间要注意患者的脉搏、呼吸、体温等的变化；6对药物疗效的评价。第五章传出-神经系统药问题：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量

Ach，犬的血压、心率将有何改变？第五章传出-神经系统药

东莨菪碱(Scopolamine)特点:1、抑制腺体分泌较阿托品强

2、对中枢双向作用

3、易通过血脑屏障

中枢抗胆碱较强——治疗震颤麻痹、晕动病、止吐抑制大脑产生镇静兴奋呼吸中枢

用于麻醉前用药(优于阿托品)

用于全身麻醉

第五章传出-神经系统药

山莨菪碱（Anisodamine）

其人工合成品为654—2