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文档简介
第五节中枢兴奋药2.理化性质卡托普利中枢兴奋药剂量
作用强度
作用范围
选择性
中枢兴奋药是能够提高中枢神经系统功能活动的一类药物。本类药物对大脑、延髓和脊髓有一定程度的选择性。按作用机制和部位分类大脑皮层兴奋药:咖啡因
延髓呼吸中枢兴奋药:尼可刹米、洛贝林促进大脑功能恢复的药物:吡拉西坦、甲氯芬酯按化学结构分类黄嘌呤类:咖啡因
酰胺类:尼可刹米、吡拉西坦
其他类:甲氯芬酯2.理化性质卡托普利一、黄嘌呤类黄嘌呤类生物碱主要为黄嘌呤的N-甲基衍生物,多存在于植物咖啡、茶叶中。咖啡因茶碱2.理化性质卡托普利1.结构和命名咖啡因化学名:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物黄嘌呤2.理化性质卡托普利2.理化性质咖啡因①碱性:极弱,pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐,如盐酸,氢溴酸等可与有机酸的碱金属盐如苯甲酸钠等形成复盐,增加水中溶解度,制成注射液2.理化性质卡托普利2.理化性质咖啡因
2.理化性质卡托普利2.理化性质咖啡因
2.理化性质卡托普利临床用途咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用中枢兴奋作用:咖啡因>茶碱松弛平滑肌和利尿作用:茶碱>咖啡因咖啡因茶碱2.理化性质卡托普利二、酰胺类酰胺类中枢兴奋药包括尼可刹米、吡拉西坦和茴拉西坦等。尼可刹米吡拉西坦五元杂环内酰胺类结构,为γ-氨基丁酸衍生物。脑功能改善药,直接作用于大脑皮质,有激活、保护和修复神经细胞的作用,改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力,还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。无色或淡黄色澄明油状液体。酰胺键可水解,但较一般酰胺键稳定。兴奋延髓呼吸中枢,临床用于中枢性呼吸衰竭。2.理化性质卡托普利三、其他类盐酸甲
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