执业药师之《西药学专业一》能力提升试题及答案

执业药师之《西药学专业一》能力提升试题及答案一、最佳选择题（共15题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）1.关于前药的说法，正确的是A.前药是指本身具有药理活性，需经代谢转化为无活性物质的药物B.环磷酰胺属于前药，需在体内经肝药酶代谢生成磷酰氮芥发挥作用C.前药的设计目的仅为改善药物的水溶性D.阿司匹林是典型的前药，水解生成水杨酸起效答案：B解析：前药是指本身无药理活性或活性较低，需在体内经代谢转化为活性物质发挥作用的药物（A错误）。环磷酰胺需经肝脏P450酶代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛等活性物质（B正确）。前药设计可改善溶解性、稳定性、靶向性等（C错误）。阿司匹林本身具有解热镇痛活性，水解生成水杨酸为代谢途径，非前药（D错误）。2.某手性药物的两个对映体中，S构型为活性成分，R构型无活性且具有毒性。该药物最可能是A.氯霉素B.乙胺丁醇C.布洛芬D.氯胺酮答案：D解析：氯霉素的1R,2R苏阿糖型为活性构型（A错误）；乙胺丁醇的右旋体活性强（B错误）；布洛芬的S构型活性强，R构型可转化为S构型（C错误）；氯胺酮的S构型为麻醉活性成分，R构型有致幻毒性（D正确）。3.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是A.维生素C注射液中加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂B.酯类药物在酸性条件下更易水解C.光敏感药物应采用棕色玻璃包装D.固体制剂的稳定性通常比液体制剂好答案：B解析：酯类药物水解受H⁺或OH⁻催化，碱性条件下水解速度更快（B错误）。亚硫酸氢钠为还原剂，可防止维生素C氧化（A正确）；棕色包装可阻挡紫外线，避免光解（C正确）；固体制剂分子运动受限，稳定性更优（D正确）。4.关于液体制剂中附加剂的应用，正确的是A.薄荷油用于口服溶液剂的矫味，属于着色剂B.聚山梨酯80可增加难溶性药物的溶解度，属于助溶剂C.苯甲酸钠用于口服液体制剂的防腐，适用于酸性环境D.甘油用于外用溶液剂的增稠，属于絮凝剂答案：C解析：薄荷油为矫味剂（芳香剂），非着色剂（A错误）；聚山梨酯80为表面活性剂，起增溶作用（B错误）；苯甲酸钠在pH≤4时防腐效果最佳（C正确）；甘油为增稠剂，絮凝剂是使混悬剂微粒形成疏松聚集体的物质（D错误）。5.某药物的消除符合一级动力学，半衰期为6小时。若单次静脉注射100mg，给药后12小时的血药浓度约为初始浓度的A.12.5%B.25%C.50%D.75%答案：B解析：一级动力学消除时，经过n个半衰期，剩余药量为初始量的（1/2）ⁿ。12小时为2个半衰期（6×2），剩余药量为100×（1/2）²=25mg，即初始浓度的25%（B正确）。6.关于药物分布的说法，错误的是A.血脑屏障限制亲水性药物进入中枢B.血浆蛋白结合率高的药物，游离型浓度低C.脂肪组织是脂溶性药物的储库D.药物的分布容积（Vd）小于血浆容积，说明药物主要分布在血浆答案：D解析：分布容积（Vd）=给药量/血药浓度，Vd＜血浆容积（约3L）时，药物主要结合于血浆蛋白（D错误）；血脑屏障由紧密连接的毛细血管内皮组成，亲水性药物难以通过（A正确）；血浆蛋白结合是可逆过程，结合率高则游离型少（B正确）；脂溶性药物易蓄积于脂肪组织（C正确）。7.关于缓释、控释制剂的说法，正确的是A.缓释制剂的释药速度不受时间控制，仅延缓B.渗透泵片属于控释制剂，释药速度恒定C.缓释制剂的给药次数与普通制剂相同D.生物半衰期小于1小时的药物适合制成缓释制剂答案：B解析：缓释制剂可控制药物在规定时间内非恒速释放（A错误）；渗透泵片通过半透膜内外渗透压差实现恒速释药（B正确）；缓释制剂一般每日12次，普通制剂可能34次（C错误）；半衰期过短（＜1小时）的药物制成缓释制剂易导致蓄积中毒（D错误）。8.关于药物代谢的说法，错误的是A.肝脏是药物代谢的主要器官B.Ⅰ相代谢包括氧化、还原、水解反应C.葡萄糖醛酸结合属于Ⅰ相代谢D.代谢可使药物活性降低、消失或增强答案：C解析：葡萄糖醛酸结合为Ⅱ相代谢（结合反应），Ⅰ相代谢为官能团化反应（C错误）；肝脏含丰富P450酶系（A正确）；Ⅰ相包括氧化、还原、水解（B正确）；如可待因代谢为吗啡（活性增强）（D正确）。9.关于药物不良反应的说法，正确的是A.副作用是药物剂量过大时出现的反应B.毒性反应与用药时间无关C.过敏反应与药物的药理作用无关D.首剂效应仅发生于首次使用常规剂量时答案：C解析：副作用是治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应（A错误）；慢性毒性反应与长期用药有关（B错误）；过敏反应由免疫反应介导，与药理作用无关（C正确）；首剂效应是首次用药时因机体对药物敏感而出现的强烈反应（D错误）。10.关于片剂崩解剂的说法，错误的是A.干淀粉适用于水不溶性或微溶性药物的片剂B.羧甲基淀粉钠（CMSNa）的崩解机制主要是膨胀作用C.低取代羟丙基纤维素（LHPC）兼具崩解和黏合作用D.泡腾崩解剂的崩解原理是产生二氧化碳气体答案：C解析：LHPC主要起崩解作用，黏合作用弱（C错误）；干淀粉吸水肿胀，适用于水不溶药物（A正确）；CMSNa吸水膨胀率高（B正确）；泡腾剂（碳酸氢钠+有机酸）遇水反应生成CO₂（D正确）。11.关于注射剂的说法，错误的是A.注射用水为纯化水经蒸馏制得，可作为注射剂的溶剂B.静脉注射脂肪乳剂中需加入乳化剂（如卵磷脂）C.混悬型注射剂不得用于静脉注射D.注射剂的pH应控制在49之间答案：A解析：注射用水为纯化水经蒸馏制得，但注射剂的溶剂应为灭菌注射用水（A错误）；脂肪乳需乳化剂稳定（B正确）；混悬型注射剂可能堵塞毛细血管，禁用于静脉（C正确）；注射剂pH接近血液（7.4），一般控制49（D正确）。12.关于药物生物利用度的说法，正确的是A.生物利用度是指药物进入体循环的速度B.绝对生物利用度以静脉注射为参比制剂C.相对生物利用度以市场上已上市的原研药为参比D.生物利用度的计算仅需考虑峰浓度（Cmax）答案：B解析：生物利用度包括速度（达峰时间）和程度（AUC）（A错误）；绝对生物利用度（F）=（口服AUC/静脉AUC）×100%（B正确）；相对生物利用度以其他非静脉给药制剂为参比（C错误）；需同时考虑AUC、Cmax、Tmax（D错误）。13.关于药物化学结构与药效的关系，错误的是A.引入羟基可增加药物的水溶性B.叔胺类药物的脂溶性一般强于伯胺C.磺酸基的引入可显著增加药物的脂溶性D.卤素原子的引入可增强药物与受体的结合力答案：C解析：磺酸基（SO₃H）为强极性基团，引入后水溶性增加，脂溶性降低（C错误）；羟基（OH）极性大（A正确）；叔胺（R₃N）极性小于伯胺（RNH₂）（B正确）；卤素（如F、Cl）可通过电子效应增强结合（D正确）。14.关于药物制剂配伍变化的说法，正确的是A.配伍变化均为物理或化学变化B.沉淀属于物理配伍变化C.变色属于化学配伍变化D.配伍禁忌仅指不可见的变化答案：C解析：配伍变化包括物理、化学、药理学变化（A错误）；沉淀可能由化学反应（如生成难溶物）或物理因素（如溶解度降低）引起（B错误）；变色多因氧化、还原等化学反应（C正确）；配伍禁忌包括可见（沉淀、变色）和不可见（效价降低）变化（D错误）。15.关于药物剂量与效应关系的说法，错误的是A.半数有效量（ED₅₀）是指引起50%实验动物出现阳性反应的剂量B.治疗指数（TI）=LD₅₀/ED₅₀，TI越大越安全C.效能是指药物产生的最大效应D.效价强度是指能引起等效反应的相对剂量，数值越小强度越低答案：D解析：效价强度数值越小，引起等效反应所需剂量越小，强度越高（D错误）；ED₅₀为半数有效量（A正确）；TI越大，安全范围越大（B正确）；效能是最大效应（C正确）。二、配伍选择题（共20题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用）[1620]A.溶液剂B.溶胶剂C.乳剂D.混悬剂E.高分子溶液剂16.难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相液体制剂是17.由高分子化合物溶解于溶剂中形成的均相液体制剂是18.两种互不相溶的液体混合，其中一相以液滴形式分散于另一相中的非均相液体制剂是19.小分子或离子分散在分散介质中形成的均相液体制剂是20.固体微粒（1100nm）分散在分散介质中形成的非均相液体制剂是答案：16.D17.E18.C19.A20.B解析：混悬剂为难溶性固体微粒（＞500nm）分散（D）；高分子溶液剂为均相（E）；乳剂为液滴分散（C）；溶液剂为分子/离子分散（A）；溶胶剂为1100nm微粒分散（B）。[2125]A.羟丙甲纤维素（HPMC）B.乙基纤维素（EC）C.醋酸纤维素（CA）D.聚乙烯吡咯烷酮（PVP）E.聚乳酸（PLA）21.作为水不溶性包衣材料，用于缓释制剂的是22.作为水溶性骨架材料，用于亲水凝胶骨架片的是23.作为肠溶性包衣材料，需用pH依赖性肠溶材料的是24.作为固体分散体载体材料，可增加难溶性药物溶出的是25.作为生物可降解材料，用于制备微球或埋植剂的是答案：21.B22.A23.C24.D25.E解析：EC不溶于水，用于缓释包衣（B）；HPMC遇水膨胀形成凝胶骨架（A）；CA在酸性条件下不溶，肠液中溶解（C）；PVP为水溶性载体，提高药物分散度（D）；PLA可降解为乳酸（E）。[2630]A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.肝药酶诱导26.药物经肠道吸收后，先经门静脉进入肝脏，部分被代谢灭活的现象是27.药物随胆汁排入肠道，又被重新吸收进入体循环的现象是28.可导致合用药物代谢加快、疗效降低的现象是29.限制大分子药物从母体进入胎儿体内的结构是30.限制水溶性药物进入中枢神经系统的结构是答案：26.A27.B28.E29.D30.C解析：首过效应为口服药物经肝代谢（A）；肠肝循环增加药物作用时间（B）；肝药酶诱导剂（如苯巴比妥）加速其他药物代谢（E）；胎盘屏障阻止大分子通过（D）；血脑屏障限制水溶性药物（C）。[3135]A.崩解时限B.溶出度C.释放度D.含量均匀度E.微生物限度31.难溶性药物片剂需检查的项目是32.缓释片剂需检查的项目是33.小剂量片剂（＜10mg）需检查的项目是34.普通片剂需检查的常规项目是35.口服溶液剂需检查的项目是答案：31.B32.C33.D34.A35.E解析：难溶性药物需测溶出度（B）；缓释片需控制释放速度（C）；小剂量片需检查含量均匀度（D）；普通片检查崩解时限（A）；口服溶液剂需控制微生物（E）。三、综合分析选择题（共10题，每题1分。题目基于一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐题展开，每题的备选项中，只有1个最符合题意）[3640]患者，男，65岁，诊断为高血压合并稳定性心绞痛，医生开具硝苯地平控释片（30mgqd）联合美托洛尔缓释片（47.5mgqd）治疗。36.硝苯地平控释片的释药机制是A.溶蚀性骨架释药B.扩散释药C.渗透压驱动释药D.溶出释药答案：C解析：硝苯地平控释片多为渗透泵片，通过半透膜内外渗透压差实现恒速释药（C正确）。37.美托洛尔缓释片设计为缓释制剂的主要目的是A.提高生物利用度B.减少给药次数，提高依从性C.增加药物溶解度D.降低首过效应答案：B解析：美托洛尔半衰期约34小时，普通制剂需每日23次，缓释制剂可每日1次（B正确）。38.患者用药2周后出现踝部水肿，最可能的原因是A.美托洛尔的β受体阻断作用B.硝苯地平的钙通道阻滞作用C.药物过敏反应D.药物蓄积中毒答案：B解析：二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如硝苯地平）可引起外周水肿（毛细血管前括约肌扩张）（B正确）。39.若患者因漏服一次硝苯地平控释片，正确的处理方式是A.立即补服双倍剂量B.下次服药时按原剂量服用C.增加服药次数至每日2次D.停用并更换其他药物答案：B解析：控释制剂血药浓度平稳，漏服后下次按原剂量服用，避免剂量叠加（B正确）。40.关于两药联合使用的说法，错误的是A.硝苯地平可抵消美托洛尔的外周血管收缩作用B.美托洛尔可抑制硝苯地平引起的反射性心率加快C.两药联合可增强降压效果D.两药联合可能增加心脏抑制风险答案：D解析：美托洛尔（β受体阻断）与硝苯地平（钙通道阻滞）联用可协同降压，硝苯地平的反射性心率加快被美托洛尔抑制（A、B、C正确）；两药对心脏的抑制作用无叠加（D错误）。[4145]某药物的生物利用度研究中，健康志愿者分别接受静脉注射100mg（给药1）和口服200mg（给药2），测得血药浓度时间曲线下面积（AUC）分别为500μg·h/mL（给药1）和800μg·h/mL（给药2）。41.该药物的绝对生物利用度（F）为A.40%B.50%C.80%D.100%答案：A解析：绝对生物利用度F=（口服AUC×静脉剂量）/（静脉AUC×口服剂量）×100%=（800×100）/（500×200）×100%=40%（A正确）。42.若该药物的分布容积（Vd）为50L，静脉注射后的初始血药浓度（C₀）约为A.2μg/mLB.5μg/mLC.10μg/mLD.20μg/mL答案：A解析：C₀=给药量/Vd=100mg/50L=2mg/L=2μg/mL（A正确）。43.若该药物的消除半衰期（t₁/₂）为6小时，静脉注射后12小时的血药浓度约为A.0.5μg/mLB.1μg/mLC.2μg/mLD.4μg/mL答案：A解析：12小时为2个半衰期，C=C₀×(1/2)²=2×0.25=0.5μg/mL（A正确）。44.口服给药后，该药物的达峰时间（Tmax）为2小时，峰浓度（Cmax）为5μg/mL。提示该药物的吸收速度A.非常快B.较快C.中等D.较慢答案：B解析：Tmax反映吸收速度，通常口服药物Tmax在13小时为吸收较快（B正确）。45.若该药物在体内主要经肝药酶CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用时，可能导致A.血药浓度降低，疗效减弱B.血药浓度升高，毒性增加C.代谢产物增多，疗效增强D.分布容积增大，作用时间延长答案：B解析：CYP3A4抑制剂可减少药物代谢，导致血药浓度升高（B正确）。四、多项选择题（共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上正确答案，错选、少选均不得分）46.关于药物溶解度的影响因素，正确的有A.温度升高，大多数药物的溶解度增大B.加入助溶剂（如苯甲酸）可增加药物溶解度C.药物的晶型不同，溶解度可能不同D.溶液的pH影响弱酸性药物的溶解度答案：ABCD解析：温度升高一般增加溶解度（A正确）；助溶剂与药物形成复合物（如碘+碘化钾）（B正确）；无定型溶解度＞结晶型（C正确）；弱酸性药物在碱性溶液中解离度大，溶解度增加（D正确）。47.关于靶向制剂的说法，正确的有A.被动靶向制剂通过EPR效应靶向肿瘤组织B.主动靶向制剂需在载体表面修饰靶向配体C.物理化学靶向制剂可响应pH、温度等刺激D.脂质体属于被动靶向制剂答案：ABCD解析：被动靶向利用肿瘤血管高通透性（EPR效应）（A正确）；主动靶向通过抗体、多肽修饰（B正确）；物理化学靶向如pH敏感脂质体（C正确）；脂质体无主动配体，属被动靶向（D正确）。48.关于药物相互作用的说法，正确的有A.苯巴比妥与华法林联用，可降低华法林的抗凝作用B.红霉素与地高辛联用，可增加地高辛的血药浓度C.西咪替丁与奥美拉唑联用，可增强抑酸效果D.阿司匹林与甲氨蝶呤联用，可增加甲氨蝶呤的毒性答案：ABD解析：苯巴比妥诱导肝药酶，加速华法林代谢（A正确）；红霉素抑制肠道菌群，减少地高辛代谢（B正确）；西咪替丁与奥美拉唑作用靶点相同，联用无协同（C错误）；阿司匹林减少甲氨蝶呤排泄（D正确）。49.关于软膏剂基质的说法，正确的有A.凡士林属于油脂性基质，适用于皮肤干燥脱屑B.聚乙二醇（PEG）属于水溶性基质，可用于糜烂渗出性创面C.羊毛脂属于类脂类基质，可增加基质的吸水性D.卡波姆属于凝胶基质，需加入碱中和成稠厚凝胶答案：ACD解析：凡士林封闭性好，适用于干燥皮肤（A正确）；PEG基质吸水性强，不适用于渗出性创面（B错误）；羊毛脂含胆固醇，增加吸水性（C正确）；卡波姆需加三乙醇胺中和（D正确）。50.关于药物制剂稳定性试验的说法，正确的有A.影响因素试验需在高温（60℃）、高湿（90%RH）、强光（4500lx）条件下进行B.加速试验需在40℃±2℃、75%RH±5%条件下放置6个月C.长期试验需在25℃±2℃、60%RH±10%条件下放置12个月D.稳定性试验的目的是确定制剂的有效期答案：ABCD解析：影响因素试验考察极端条件下的稳定性（A正确）；加速试验预测短期加速条件下的变化（B正确）；长期试验模拟实际储存条件（C正确）；通过试验数据确定有效期（D正确）。51.关于药物结构中取代基的影响，正确的有A.引入甲基可增加药物的脂溶性B.引入硝基可增强药物的氧化性C.引入氨基可增加药物的碱性D.引入巯基可提高药物的还原性答案：ABCD解析：甲基（CH₃）为疏水基团（A