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2025年执业药师药学专业知识试卷:药物化学基础与药物合成试题考试时间:______分钟总分:______分姓名:______一、单项选择题(本部分共30题,每题1分,共30分。每题只有一个最佳答案,请将正确答案的字母标号填涂在答题卡上。)1.药物化学作为一门学科,它的核心研究内容是什么?A.药物的市场销售策略B.药物的临床应用效果C.药物的化学结构与性质D.药物的生物转化过程2.有机化学中的官能团对药物分子的什么性质有决定性影响?A.物理性质B.化学性质C.生物活性D.以上都是3.在药物设计中,构效关系(SAR)理论的应用主要体现在哪里?A.药物的市场定位B.药物的合成路线选择C.药物的分子结构优化D.药物的质量控制标准4.药物分子中的手性中心对药物的什么性质有显著影响?A.溶解度B.生物活性C.稳定性D.光学活性5.药物合成中,官能团的转化通常涉及哪些反应类型?A.加成反应B.消除反应C.重排反应D.以上都是6.在药物分子中,杂原子通常指哪些元素?A.氧、氮、硫B.碳、氢、氧C.氮、磷、卤素D.以上都是7.药物分子的芳香性对其什么性质有重要影响?A.稳定性B.生物活性C.溶解度D.以上都是8.在药物合成中,保护基的作用是什么?A.防止副反应发生B.提高反应效率C.保护敏感官能团D.以上都是9.药物分子中的氢键作用对药物的什么性质有影响?A.溶解度B.生物活性C.稳定性D.以上都是10.药物合成中,常用的氧化剂有哪些?A.高锰酸钾B.重铬酸钾C.过氧化氢D.以上都是11.药物分子中的脂溶性对其什么性质有重要影响?A.跨膜运输B.生物活性C.溶解度D.以上都是12.药物合成中,常用的还原剂有哪些?A.锌粉B.钠C.氢气D.以上都是13.药物分子中的卤素取代基对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是14.药物合成中,亲核取代反应通常涉及哪些底物?A.醇类B.酚类C.酮类D.以上都是15.药物分子中的羰基对其什么性质有重要影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是16.药物合成中,消除反应通常涉及哪些条件?A.高温B.催化剂C.基质D.以上都是17.药物分子中的胺基对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是18.药物合成中,酰化反应通常涉及哪些试剂?A.酰氯B.酰酐C.酰胺D.以上都是19.药物分子中的羟基对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是20.药物合成中,亲电芳香取代反应通常涉及哪些条件?A.光照B.催化剂C.卤素D.以上都是21.药物分子中的酯基对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是22.药物合成中,亲核加成反应通常涉及哪些底物?A.醛类B.酮类C.酸酐D.以上都是23.药物分子中的酰胺基对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是24.药物合成中,自由基反应通常涉及哪些条件?A.光照B.催化剂C.卤素D.以上都是25.药物分子中的磺酸基对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是26.药物合成中,重排反应通常涉及哪些条件?A.高温B.催化剂C.基质D.以上都是27.药物分子中的醚键对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是28.药物合成中,亲核芳香取代反应通常涉及哪些试剂?A.卤化物B.酰基化物C.硫酸酯D.以上都是29.药物分子中的羧基对其什么性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.以上都是30.药物合成中,环化反应通常涉及哪些条件?A.高温B.催化剂C.基质D.以上都是二、多项选择题(本部分共20题,每题2分,共40分。每题有多个正确答案,请将正确答案的字母标号填涂在答题卡上。)1.药物化学的研究内容主要包括哪些方面?A.药物的化学结构B.药物的生物活性C.药物的合成方法D.药物的质量控制2.有机化学中的官能团有哪些?A.醇羟基B.酚羟基C.醛基D.酮基3.构效关系(SAR)理论的应用主要体现在哪些方面?A.药物的分子结构优化B.药物的生物活性预测C.药物的合成路线选择D.药物的质量控制4.药物分子中的手性中心对药物的哪些性质有显著影响?A.生物活性B.药理作用C.光学活性D.稳定性5.药物合成中,官能团的转化通常涉及哪些反应类型?A.加成反应B.消除反应C.重排反应D.酰化反应6.在药物分子中,杂原子通常指哪些元素?A.氧B.氮C.硫D.磷7.药物分子的芳香性对其哪些性质有重要影响?A.稳定性B.生物活性C.溶解度D.光学活性8.在药物合成中,保护基的作用是什么?A.防止副反应发生B.提高反应效率C.保护敏感官能团D.改善药物的溶解度9.药物分子中的氢键作用对药物的哪些性质有影响?A.溶解度B.生物活性C.稳定性D.跨膜运输10.药物合成中,常用的氧化剂有哪些?A.高锰酸钾B.重铬酸钾C.过氧化氢D.硝酸11.药物分子中的脂溶性对其哪些性质有重要影响?A.跨膜运输B.生物活性C.溶解度D.稳定性12.药物合成中,常用的还原剂有哪些?A.锌粉B.钠C.氢气D.氢化铝锂13.药物分子中的卤素取代基对其哪些性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.光学活性14.药物合成中,亲核取代反应通常涉及哪些底物?A.醇类B.酚类C.酮类D.醚类15.药物分子中的羰基对其哪些性质有重要影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.光学活性16.药物合成中,消除反应通常涉及哪些条件?A.高温B.催化剂C.基质D.压力17.药物分子中的胺基对其哪些性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.光学活性18.药物合成中,酰化反应通常涉及哪些试剂?A.酰氯B.酰酐C.酰胺D.酸酐19.药物分子中的羟基对其哪些性质有影响?A.生物活性B.稳定性C.溶解度D.光学活性20.药物合成中,亲电芳香取代反应通常涉及哪些条件?A.光照B.催化剂C.卤素D.硝酸三、判断题(本部分共20题,每题1分,共20分。请将正确答案的“√”填涂在答题卡上,错误的填涂“×”。)1.药物化学的研究主要是为了发现新的药物,而不是改造现有药物的结构。×2.有机化学中的官能团对药物分子的物理性质没有影响。×3.构效关系(SAR)理论的应用可以帮助我们预测药物的生物活性。√4.药物分子中的手性中心对药物的稳定性没有影响。×5.药物合成中,官能团的转化通常不涉及重排反应。×6.在药物分子中,杂原子通常指碳、氢、氧元素。×7.药物分子的芳香性对其稳定性没有影响。×8.在药物合成中,保护基的作用是提高反应效率。×9.药物分子中的氢键作用对药物的溶解度没有影响。×10.药物合成中,常用的氧化剂只有高锰酸钾。×11.药物分子中的脂溶性对其跨膜运输没有影响。×12.药物合成中,常用的还原剂只有锌粉。×13.药物分子中的卤素取代基对其光学活性没有影响。×14.药物合成中,亲核取代反应通常不涉及酚类底物。×15.药物分子中的羰基对其稳定性没有影响。×16.药物合成中,消除反应通常不涉及催化剂。×17.药物分子中的胺基对其溶解度没有影响。×18.药物合成中,酰化反应通常不涉及酰氯。×19.药物分子中的羟基对其生物活性没有影响。×20.药物合成中,亲电芳香取代反应通常不涉及催化剂。×四、简答题(本部分共5题,每题4分,共20分。请将答案写在答题纸上,要求简洁明了,语言流畅。)1.简述药物化学研究的核心内容。药物化学研究的核心内容主要包括药物的化学结构、生物活性、合成方法以及质量控制等方面。通过对药物分子的结构-活性关系(SAR)的研究,可以优化药物的设计,提高其生物活性、选择性和稳定性。此外,药物化学还涉及药物合成路线的选择和优化,以确保药物生产的效率和成本效益。2.解释什么是官能团,并举例说明其在药物分子中的作用。官能团是有机分子中具有特定化学性质和反应活性的原子或原子团。在药物分子中,官能团对药物的生物活性、溶解度、稳定性等方面有重要影响。例如,羟基可以增加药物的溶解度,羰基可以参与生物转化,胺基可以参与氢键形成,从而影响药物的药理作用。3.描述药物合成中保护基的作用,并举例说明。保护基在药物合成中用于保护敏感官能团,防止其在反应过程中发生副反应。例如,在合成含有醇羟基的药物时,可以使用乙酰基作为保护基,以防止醇羟基参与不必要的反应。保护基的选择和使用需要根据具体的反应条件和药物结构进行合理设计。4.解释什么是手性中心,并说明其对药物性质的影响。手性中心是指分子中具有一个或多个不对称碳原子的原子,这些碳原子连接着四个不同的基团。手性中心对药物的性质有显著影响,特别是对药物的生物活性和药理作用。例如,左旋多巴和右旋多巴虽然结构相同,但由于手性中心的差异,其生物活性完全不同。5.简述药物合成中氧化反应和还原反应的常见应用。氧化反应在药物合成中常用于引入羰基、羟基等官能团,或改变分子的氧化态。例如,高锰酸钾可以用于氧化醇羟基为醛或羧基。还原反应则常用于引入氢原子,将羰基还原为醇羟基,或还原其他氧化态的官能团。例如,氢气在催化剂的作用下可以还原酮类化合物为醇类化合物。五、论述题(本部分共1题,每题10分,共10分。请将答案写在答题纸上,要求内容全面,逻辑清晰,语言流畅。)结合具体的药物实例,论述药物化学在药物设计中的作用和意义。药物化学在药物设计中的作用和意义非常重要,它通过研究药物分子的结构-活性关系(SAR),可以帮助我们优化药物的设计,提高其生物活性、选择性和稳定性。例如,非甾体抗炎药(NSAIDs)的设计就是一个典型的例子。早期的NSAIDs如阿司匹林,虽然具有一定的抗炎镇痛作用,但其胃肠道副作用较大。通过药物化学的研究,科学家们发现NSAIDs的药效中心有一个手性中心,其对映异构体中只有一个是有效的抗炎药物。基于这一发现,科学家们设计了选择性COX-2抑制剂,如塞来昔布,其结构中引入了一个手性中心,从而降低了胃肠道副作用,提高了药物的安全性。此外,药物化学还通过研究药物分子的官能团,优化药物的合成路线,提高药物生产的效率和成本效益。例如,在合成抗抑郁药氟西汀时,药物化学家们通过引入一个保护基,保护了分子中的胺基,从而防止其在反应过程中发生副反应,提高了合成效率。本次试卷答案如下一、单项选择题答案及解析1.C解析:药物化学的核心研究内容是药物的化学结构与性质,这是药物化学作为一门独立学科的基础,它研究药物分子是如何构成以及这些结构如何影响药物的生物活性、药代动力学等性质。2.D解析:有机化学中的官能团对药物分子的物理性质、化学性质和生物活性都有决定性影响,是药物分子发挥作用的直接原因。3.C解析:构效关系(SAR)理论的应用主要体现在药物的分子结构优化上,通过研究结构变化与生物活性之间的关系,可以指导药物的设计和开发。4.B解析:药物分子中的手性中心对药物的生物活性有显著影响,因为手性中心的存在会导致药物与其靶点的相互作用产生差异。5.D解析:药物合成中,官能团的转化通常涉及加成反应、消除反应、重排反应等多种反应类型,这些反应是构建复杂药物分子的基础。6.A解析:在药物分子中,杂原子通常指氧、氮、硫等元素,这些杂原子可以参与形成氢键、盐桥等相互作用,影响药物的生物活性。7.D解析:药物分子的芳香性对其稳定性、生物活性、溶解度等性质都有重要影响,芳香性药物通常具有较高的稳定性和特定的生物活性。8.C解析:在药物合成中,保护基的作用是保护敏感官能团,防止其在反应过程中发生副反应,从而提高合成效率和产率。9.D解析:药物分子中的氢键作用对药物的溶解度、生物活性、稳定性等性质都有影响,氢键是药物分子与靶点相互作用的重要方式。10.D解析:药物合成中,常用的氧化剂有高锰酸钾、重铬酸钾、过氧化氢、硝酸等,这些氧化剂可以用于引入羰基、羟基等官能团。11.A解析:药物分子中的脂溶性对其跨膜运输有重要影响,脂溶性高的药物更容易通过细胞膜进行跨膜运输。12.D解析:药物合成中,常用的还原剂有锌粉、钠、氢气、氢化铝锂等,这些还原剂可以用于引入氢原子,将羰基还原为醇羟基。13.A解析:药物分子中的卤素取代基对其生物活性有影响,卤素取代基可以参与形成氢键、盐桥等相互作用,影响药物的生物活性。14.A解析:药物合成中,亲核取代反应通常涉及醇类底物,醇类底物可以参与亲核取代反应,构建复杂的药物分子。15.A解析:药物分子中的羰基对其生物活性有重要影响,羰基可以参与生物转化,影响药物的代谢和作用机制。16.A解析:药物合成中,消除反应通常涉及高温条件,高温可以促进反应物的分解,形成双键或三键等结构。17.A解析:药物分子中的胺基对其生物活性有影响,胺基可以参与氢键形成,影响药物的药理作用。18.A解析:药物合成中,酰化反应通常涉及酰氯,酰氯可以与醇或胺反应,形成酰胺键。19.A解析:药物分子中的羟基对其生物活性有影响,羟基可以参与氢键形成,影响药物的药理作用。20.B解析:药物合成中,亲电芳香取代反应通常涉及催化剂,催化剂可以促进亲电试剂与芳香环的反应。21.A解析:药物分子中的酯基对其生物活性有影响,酯基可以参与生物转化,影响药物的代谢和作用机制。22.A解析:药物合成中,亲核加成反应通常涉及醛类底物,醛类底物可以参与亲核加成反应,构建复杂的药物分子。23.A解析:药物分子中的酰胺基对其生物活性有影响,酰胺基可以参与生物转化,影响药物的代谢和作用机制。24.A解析:药物合成中,自由基反应通常涉及光照条件,光照可以促进自由基的形成,引发自由基反应。25.A解析:药物分子中的磺酸基对其生物活性有影响,磺酸基可以参与形成氢键、盐桥等相互作用,影响药物的生物活性。26.A解析:药物合成中,重排反应通常涉及高温条件,高温可以促进反应物的重排,形成新的结构。27.A解析:药物分子中的醚键对其生物活性有影响,醚键可以参与生物转化,影响药物的代谢和作用机制。28.A解析:药物合成中,亲核芳香取代反应通常涉及卤化物,卤化物可以与亲核试剂反应,形成新的芳香化合物。29.A解析:药物分子中的羧基对其生物活性有影响,羧基可以参与生物转化,影响药物的代谢和作用机制。30.A解析:药物合成中,环化反应通常涉及高温条件,高温可以促进反应物的环化,形成环状结构。二、多项选择题答案及解析1.ABCD解析:药物化学的研究内容主要包括药物的化学结构、生物活性、合成方法以及质量控制等方面,是一个综合性的学科。2.ABCD解析:有机化学中的官能团包括醇羟基、酚羟基、醛基、酮基等多种,这些官能团对药物分子的性质有重要影响。3.ABCD解析:构效关系(SAR)理论的应用主要体现在药物的分子结构优化、生物活性预测、合成路线选择以及质量控制等方面。4.ABCD解析:药物分子中的手性中心对药物的生物活性、药理作用、光学活性以及稳定性都有显著影响。5.ABCD解析:药物合成中,官能团的转化通常涉及加成反应、消除反应、重排反应等多种反应类型,这些反应是构建复杂药物分子的基础。6.ABCD解析:在药物分子中,杂原子通常指氧、氮、硫、磷等元素,这些杂原子可以参与形成氢键、盐桥等相互作用,影响药物的生物活性。7.ABCD解析:药物分子的芳香性对其稳定性、生物活性、溶解度以及光学活性都有重要影响,芳香性药物通常具有较高的稳定性和特定的生物活性。8.ABCD解析:在药物合成中,保护基的作用是保护敏感官能团,防止其在反应过程中发生副反应,从而提高合成效率和产率。9.ABCD解析:药物分子中的氢键作用对药物的溶解度、生物活性、稳定性以及跨膜运输都有影响,氢键是药物分子与靶点相互作用的重要方式。10.ABCD解析:药物合成中,常用的氧化剂有高锰酸钾、重铬酸钾、过氧化氢、硝酸等,这些氧化剂可以用于引入羰基、羟基等官能团。11.ABCD解析:药物分子中的脂溶性对其跨膜运输、生物活性、溶解度以及稳定性都有重要影响,脂溶性高的药物更容易通过细胞膜进行跨膜运输。12.ABCD解析:药物合成中,常用的还原剂有锌粉、钠、氢气、氢化铝锂等,这些还原剂可以用于引入氢原子,将羰基还原为醇羟基。13.ABCD解析:药物分子中的卤素取代基对其生物活性、稳定性、溶解度以及光学活性都有影响,卤素取代基可以参与形成氢键、盐桥等相互作用,影响药物的生物活性。14.ABCD解析:药物合成中,亲核取代反应通常涉及醇类、酚类、酮类、醚类等多种底物,这些底物可以参与亲核取代反应,构建复杂的药物分子。15.ABCD解析:药物分子中的羰基对其生物活性、稳定性、溶解度以及光学活性都有重要影响,羰基可以参与生物转化,影响药物的代谢和作用机制。16.ABCD解析:药物合成中,消除反应通常涉及高温、催化剂、基质、压力等多种条件,这些条件可以促进反应物的分解,形成双键或三键等结构。17.ABCD解析:药物分子中的胺基对其生物活性、稳定性、溶解度以及光学活性都有影响,胺基可以参与氢键形成,影响药物的药理作用。18.ABCD解析:药物合成中,酰化反应通常涉及酰氯、酰酐、酰胺、酸酐等多种试剂,这些试剂可以与醇或胺反应,形成酰胺键。19.ABCD解析:药物分子中的羟基对其生物活性、稳定性、溶解度以及光学活性都有影响,羟基可以参与氢键形成,影响药物的药理作用。20.ABCD解析:药物合成中,亲电芳香取代反应通常涉及光照、催化剂、卤素、硝酸等多种条件,这些条件可以促进亲电试剂与芳香环的反应。三、判断题答案及解析1.×解析:药物化学的研究不仅包括发现新的药物,还包括改造现有药物的结构,以提高其疗效和安全性。2.×解析:有机化学中的官能团对药物分子的物理性质有重要影响,如脂溶性、极性等,这些性质会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。3.√解析:构效关系(SAR)理论的应用可以帮助我们预测药物的生物活性,通过研究结构变化与生物活性之间的关系,可以指导药物的设计和开发。4.×解析:药物分子中的手性中心对药物的稳定性有影响,手性中心的差异会导致药物在体内的代谢和作用机制不同。5.×解析:药物合成中,官能团的转化通常涉及重排反应,重排反应是构建复杂药物分子的基础之一。6.×解析:在药物分子中,杂原子通常指氧、氮、硫、磷等元素,这些杂原子可以参与形成氢键、盐桥等相互作用,影响药物的生物活性。7.×解析:药物分子的芳香性对其稳定性、生物活性、溶解度以及光学活性都有重要影响,芳香性药物通常具有较高的稳定性和特定的生物活性。8.×解析:在药物合成中,保护基的作用是保护敏感官能团,防止其在反应过程中发生副反应,从而提高合成效率和产率。9.×解析:药物分子中的氢键作用对药物的溶解度、生物活性、稳定性以及跨膜运输都有影响,氢键是药物分子与靶点相互作用的重要方式。10.×解析:药物合成中,常用的氧化剂有高锰酸钾、重铬酸钾、过氧化氢、硝酸等,这些氧化剂可以用于引入羰基、羟基等官能团。11.×解析:药物分子中的脂溶性对其跨膜运输、生物活性、溶解度以及稳定性都有重要影响,脂溶性高的药物更容易通过细胞膜进行跨膜运输。12.×解析:药物合成中,常用的还原剂有锌粉、钠、氢气、氢化铝锂等,这些还原剂可以用于引入氢原子,将羰基还原为醇羟基。13.×解析:药物分子中的卤素取代基对其光学活性有影响,卤素取代基的引入可以改变药物的光学异构体比例。14.×解析:药物合成中,亲核取代反应通常涉及醇类、酚类、酮类、醚类等多种底物,这些底物可以参与亲核取代反应,构建复杂的药物分子。15.×解析:药物分子中的羰基对其稳定性、生物活性、溶解度以及光学活性都有重要影响,羰基可以参与生物转化,影响药物的代谢和作用机制。16.×解析:药物合成中,消除反应通常涉及催化剂、高温、基质、压力等多种条件,这些条件可以促进反应物的分解,形成双键或三键等结构。17.×解析:药物分子中的胺基对其溶解度有影响,胺基可以增加药物的极性,影响其溶解度。18.×解析:药物合成中,酰化反应通常涉及酰氯、酰酐、酰胺、酸酐等多种试剂,这些试剂可以与醇或胺反应,形成酰胺键。19.×解析:药物分子中的羟基对其生物活性、稳定性、溶解度以及光学活性都有影响,羟基可以参与氢键形成,影响药物的药理作用。20.×解析:药物合成中,亲电芳香取代反应通常涉及催化剂、卤素、硝酸等多种条件,这些条件可以促进亲电试剂与芳香环的反应。四、简答题答案及解析1.药物化学研究的核心内容主要包括药物的化学结构、生物活性、合成方法以及质量控制等方面。通过对药物分子的结构-活性关系(SAR)的研究,可以优化药物的设计,提高其生物活性、选择性和稳定性。例如,非甾体抗炎药(NSAIDs)的设计就是一个典型的例子。早期的NSAIDs如阿司匹林,虽然具有一定的抗炎镇痛作用,但其胃肠道副作用较大。通过药物化学的研究,科学家们发现NSAIDs的药效中心有一个手性中心,其对映异构体中只有一个是有效的抗炎药物。基于这一发现,科学家们设计了选择性COX-2抑制剂,如塞来昔布,其结构中引入了一个手性中心,从而降低了胃肠道副作用,提高了药物的安全性。解析:药物化学研究的核心内容是药物的化学结构、生物活性、合成方法以及质量控制等方面。通过对药物分子的结构-活性关系(SAR)的研究,可以优化药物的设计,提高其生物活性、选择性和稳定性。非甾体抗炎药(NSAIDs)的设计就是一个典型的例子,通过研究手性中心的影响,科学家们设计了选择性COX-2抑制剂,从而降低了胃肠道副作用,提高了药物的安全性。2.解释什么是官能团,并举例说明其在药物分子中的作用。官能团是有机分子中具有特定化学性质和反应活性的原子或原子团。在药物分子中,官能团对药物的生物活性、溶解度、稳定性等方面有重要影响。例如,羟基可以增加药物的溶解度,羰基可以参与生物转化,胺基可以参与氢键形成,从而影响药物的药理作用。解析:官能团是有机分子中具有特定化学性质和反应活性的原子或原子团。在药物分子中,官能团对药物的生物活性、溶解度、稳定性等方面有重要影响。例如,羟基可以增加药物的溶解度,羰基可以参与生物转化,胺基可以参与氢键形成,从而影响药物的药理作用。3.描述药物合成中保护基的作用,并举例说明。保护基在药物合成中用于保护敏感官能团,防止其在反应过程中发生副反应。例如,在合成含有醇羟基的药物时,可以使用乙酰基作为保护基,以防止醇羟基参与不必要的反应。保护基的选择和使用需要根据具体的反应条件和药物结构进行合理设计。解析:保护基在药物合成中用于保护敏感官能团,防止其在反应过程中发生副反应。例如,在合成含有醇羟基的药物时,可以使用乙酰基作为保护基,以防止醇羟基参与不必要的反应。保护基的选择和使用需要根据具体的反应条件和药物结构进行合理设计。4.解释什么是手性中心,并说明其对药物性质的影响。手性中心是指分子中具有一个或多个不对称碳原子的原子,这些碳原子连接着四个不同的基团。手性中心对药物的性质有显著影响,特别是对药物的生物活性和药理作用。例如,左旋多巴和右旋多巴虽然结构相同,但由于手性中心的差异,其生物活性完全不同。解析:手性中心是指分子中具有一个或多个不对称碳原子的原子,这些碳原子连接着四个不同的基团
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