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文档简介

药剂学01第十五章

靶向制剂02目录Contents第一节

概述第二节

被动靶向制剂

第三节

主动靶向制剂

第四节

物理化学靶向制剂03第二节

被动靶向制剂04一、概述

被动靶向制剂：亦称自然靶向制剂，指通过利用可将药物

导向特定部位的生理惰性药物载体，使药物被生理过程自

然吞噬而实现靶向作用的制剂。05二、脂质体

脂质体：也称类脂小球或液晶微囊，是药物被类脂质双分

子层包封所形成的微小泡囊。06特点123456细胞亲和性与组织相容性

靶向性和淋巴定向性

缓释性提高药物的稳定性

降低药物毒性包裹药物范围广07举例08三、乳剂

乳剂靶向性特点在于它对淋巴的亲和性。

油状药物或亲脂性药物制成

O/W

型乳剂及

O/W/O

型

复乳静脉注射后，油滴经巨噬细胞吞噬后在肝、脾、肾

中高度浓集，油滴中溶解的药物在这些脏器中积蓄量也

高。

水溶性药物制成

W/O

型乳剂及

W/O/W

型复乳经肌内

或皮下注射后易浓集于淋巴系统。09四、纳米粒

纳米粒（

nanoparticles

，

NP

）根据结构特征可分为

纳米囊和纳米球，两者均是由高分子材料制成的、粒径

在纳米尺度（

1~1000nm

）的固态胶体微粒，药物可

包裹或溶解于其中。纳米粒可分散于水中形成近似胶体

的溶液，可作为静脉注射给药理想的药物载体，具有良

好的组织透过性和被动靶向性。10四、纳米粒11纳米粒的特点靶向性1

2增加药物的吸收，

发挥缓释作用保护药物，

提高疗效34改变药物的

膜转运机制12举例13举例

商品名为卡纳琳。

组成：由使用纳米炭

(

平均粒径

150nm)

、聚烯吡咯烷酮

和生理盐水制备而成的混悬注射液

。

作用原理：纳米炭注射于肿瘤周围组织间隙后，巨噬细

胞迅速吞噬纳米炭粒进入引流毛细血管，最终到达并部

分滞瘤引流淋巴结

(

黑染

)

。另一部分继续移动到时下一

站引流淋巴结，并到达区域内各级引流淋巴结形成黑染。14五、微球

微球

(

microspheres)

系指药物溶解或分散在高分子骨架

材料中形成的基质骨架型微小球状实体，通常其粒径范

围在

1~250μm

之间，其大小因使用目的而异。

微球小于

7μm

时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，大于

7~10μm

时通常被肺的最小毛

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