2023《注射用乌司他丁》说明书和标签

2023《注射用乌司他丁》说明书和标签一、药品基本信息1.1药品名称通用名称：注射用乌司他丁英文名称：UlinastatinforInjection汉语拼音：ZhusheyongWusitading1.2成分本品主要成分为乌司他丁，化学名称为：人尿胰蛋白酶抑制剂。辅料：甘露醇、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠。1.3性状本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。1.4规格（1）5万单位；（2）10万单位；（3）20万单位。1.5贮藏密封，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。1.6包装低硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒，5瓶/盒，10瓶/盒。1.7有效期24个月。二、药理毒理2.1药理作用乌司他丁是一种从人尿中提取纯化的糖蛋白，属于广谱蛋白酶抑制剂。本品能够抑制多种蛋白酶活性，包括胰蛋白酶、α糜蛋白酶、弹性蛋白酶、组织蛋白酶G、胶原酶、纤溶酶等，同时具有稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶释放、清除氧自由基和抑制炎症介质释放等作用。2.2毒理研究2.2.1急性毒性小鼠静脉注射乌司他丁的LD50为3.0×10^6U/kg，大鼠静脉注射的LD50为2.5×10^6U/kg。2.2.2长期毒性大鼠连续3个月静脉注射乌司他丁1.0×10^5U/kg/d、3.0×10^5U/kg/d、1.0×10^6U/kg/d，结果显示各剂量组动物一般状况良好，体重增长正常，血液学、血液生化学、脏器系数及病理组织学检查均未见明显毒性反应。2.2.3生殖毒性乌司他丁对大鼠生育力和早期胚胎发育无明显影响，未显示致畸性。三、药代动力学健康志愿者静脉注射乌司他丁后，药物迅速分布于全身各组织，在肝、肾、肺等组织中浓度较高。血浆蛋白结合率约为80%。主要在肝脏代谢，代谢产物主要通过肾脏排泄。健康成人静脉注射30万单位后，血浆半衰期约为40分钟，24小时内尿中累计排泄率约为给药量的73%。四、适应症4.1急性胰腺炎适用于急性轻、中度胰腺炎的治疗，能够有效抑制胰腺自身消化，减轻胰腺组织损伤，改善临床症状。4.2急性循环衰竭适用于各种原因引起的急性循环衰竭，包括感染性休克、创伤性休克、心源性休克等，通过抑制炎症反应和改善微循环，维持血流动力学稳定。4.3弥散性血管内凝血（DIC）适用于各种原因引起的DIC，通过抑制凝血系统过度激活和纤溶系统亢进，改善凝血功能异常。4.4严重创伤、大手术后适用于严重创伤、大手术后的辅助治疗，能够减轻手术创伤引起的全身炎症反应综合征（SIRS），降低多器官功能障碍综合征（MODS）的发生率。4.5其他适用于其他需要抑制过度炎症反应和组织损伤的疾病，如急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、严重烧伤等。五、用法用量5.1用法本品静脉滴注。使用前用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量溶解后，再用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100250ml稀释后静脉滴注。5.2用量5.2.1急性胰腺炎初始剂量：每次10万单位，每日13次。维持剂量：根据病情调整，一般为每次5万10万单位，每日13次。疗程：一般为714天，或根据病情需要适当延长。5.2.2急性循环衰竭初始剂量：每次10万20万单位，每日13次。维持剂量：根据病情调整，一般为每次5万10万单位，每日13次。疗程：一般为37天，或根据病情需要适当延长。5.2.3弥散性血管内凝血（DIC）初始剂量：每次10万20万单位，每日13次。维持剂量：根据病情调整，一般为每次5万10万单位，每日13次。疗程：一般为37天，或根据病情需要适当延长。5.2.4严重创伤、大手术后初始剂量：每次10万单位，每日12次。维持剂量：根据病情调整，一般为每次5万10万单位，每日12次。疗程：一般为37天，或根据病情需要适当延长。5.3特殊人群用药5.3.1儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确立，建议慎用。如确需使用，应根据体重和病情调整剂量，一般推荐剂量为每次30005000单位/kg，每日13次。5.3.2老年用药老年患者生理功能减退，应适当减少剂量或延长给药间隔。5.3.3肾功能不全患者肾功能不全患者应慎用，如确需使用，应根据肾功能损害程度调整剂量。轻中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者应减少剂量