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文档简介
二、分类
α受体激动药肾上腺素受体激动药α,β受体激动药β受体激动药1.第十章肾上腺素受体激动药第二节α受体激动药去甲肾上腺素【来源及化学】【体内过程】.吸收分布摄取代谢排泄【药理作用】1.血管
2.心脏
3.血压
4.其他.
2.第十章肾上腺素受体激动药【临床应用】1.休克2.药物中毒性低血压3.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭【禁忌症】3.间羟胺(阿拉明)【作用特点】
主要兴奋α受体(升压作用弱而持久,对肾血管作用弱,但仍可显著减少肾血流量)1、直接兴奋受体弱的β
受体作用
(对心率影响小,可因升压反射性引起心率减慢,不易引起心律失常)2、间接作用
可促使肾上腺素能神经末梢释放NA,间接发挥作用3、作用持久本品为非儿茶酚胺类,不易被MAO代谢【临床应用】
作为NA的代用品,用于各种休克早期,手术后或脊椎麻醉后的休克
4.
去氧肾上腺素和甲氧明
【作用特点】1、为α1受体激动剂(有间接和直接兴奋α1作用,肾血流量明显减少,升压可反射性减慢心率。)2、无β受体激动作用(高浓度的甲氧明有β阻断作用)3、作用持久(本品不易被MAO所代谢)4、去氧肾上腺素能兴奋瞳孔开大肌,有弱的扩瞳作用【临床应用】1、用于休克,预防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血压2、阵发性室上性心动过速3、去氧肾上腺素可用于扩瞳,做眼底检查5.第三节α、β受体激动药
肾上腺素【来源】肾上腺髓质的主要神经递质
【体内过程】1、口服无效,易在碱性肠液和肝内破坏,黏膜吸收少因血管收缩妨碍吸收
2、肌肉注射吸收较快
3、皮下注射吸收缓慢,作用维持时间长
4、静脉注射立即生效,作用维持时间短
6.【药理作用】7.
3.血压骨骼肌血管扩张>皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压-/治疗量(Β>α)(α)心脏兴奋心输出量收缩压大剂量骨骼肌血管扩张<皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压-/(α>Β)(α)
4.平滑肌支气管平滑肌松弛Β2受体兴奋抑制肥大细胞释放过敏性活性物质α1受体兴奋支气管黏膜血管收缩,减轻充血、水肿
5.代谢促进肝糖原、肌糖原分解使血糖升高α、Β兴奋使耗氧量提高促进脂肪分解使游离脂肪酸增加8.【临床应用】1.心脏骤停2.过敏性休克(首选药)3.支气管哮喘4.与局麻药配伍及局部止血【不良反应】【禁忌症】
1.高血压、脑动脉硬化2.器质性心脏病3.甲亢4.糖尿病9.【体内过程】1、口服无效2、静脉给药,作用短暂3、不易透过血脑屏障,无中枢作用【药理作用】1.心血管Β1兴奋心脏收缩压升高
小剂量兴奋α收缩血管血压脉压差
D舒张血管舒张压不变大剂量兴奋α受体,明显收缩血管可使舒张压升高血压,脉压差加大
2.肾脏小剂量兴奋D受体,扩张肾血管,是肾血流量增加,尿量增加。
大剂量可明现收缩肾血管(兴奋α受体)。多巴胺10.【临床应用】1、用于各种休克2、用于急性肾功能衰竭、急性心功能不全。【不良反应】1、一般不良反应较轻,偶有头痛、恶心、呕吐。2、剂量过大/滴注过快可见心动过速、心律失常、肾功能减推。11.麻黄碱【特点】1.化学性质稳定,口服有效
2.拟肾上腺素作用弱而持久
3.中枢兴奋作用较显著
4.易产生快速耐受性
【药理作用】
直接作用(兴奋α、Β受体)
麻黄碱间接作用(促进NA的释放)
12.
1.心血管有缓慢、温和而持久的升压作用,可使冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。2.松弛支气管平滑肌(作用弱,起效慢、作用久)3.兴奋中枢神经系统(可致失眠,不安,精神兴奋)4.快速耐受性【体内过程】【临床应用】1.预防哮喘的发作和轻症的治疗2.消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞3.防治某些低血压状态4.缓解寻麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状【不良反应及禁忌症】13.第四节β受体激动药
异丙肾上腺素【体内过程】【药理作用】
1.心脏正性肌力作用兴奋β1受体收缩压升高
正性频率作用
2.血管和血压骨骼肌血管扩张兴奋β2受体肾、肠系膜血管扩张舒张压下降冠状血管扩张14.
3.支气管平滑肌松弛支气管平滑肌兴奋β2受体抑制肥大细胞释放过敏性活性物质
4.
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