塞替派注射液指南

塞替派注射液指南塞替派注射液基本信息塞替派注射液主要成份为塞替派，其化学名称为1,1',1''-硫次膦基三氮丙啶，辅料为聚乙二醇400、丙二醇。塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。它是一种多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来的研究表明，塞替派对人垂体促卵泡激素含量有影响。适应证1.卵巢癌：对于无法手术切除或术后复发的卵巢癌患者，塞替派注射液可作为姑息性治疗药物。它能够抑制癌细胞的生长和扩散，缓解症状，提高患者的生活质量，延长生存期。在卵巢癌的联合化疗方案中，塞替派也常被使用，与其他抗癌药物协同作用，增强治疗效果。2.乳腺癌：可用于乳腺癌的辅助治疗，特别是对于雌激素受体阴性的患者。在乳腺癌术后，使用塞替派注射液进行化疗，能够降低复发风险，提高患者的无病生存率。对于晚期乳腺癌患者，塞替派也可作为姑息治疗药物，缓解症状，控制肿瘤进展。3.膀胱癌：塞替派注射液可用于膀胱癌的膀胱内灌注治疗。通过将药物直接注入膀胱，能够直接作用于膀胱黏膜表面的癌细胞，预防和治疗膀胱癌的复发。对于浅表性膀胱癌患者，膀胱内灌注塞替派可以减少肿瘤的复发率，提高患者的治愈率。4.其他：还可用于治疗恶性淋巴瘤、黑色素瘤、消化道癌、子宫颈癌、甲状腺癌等多种恶性肿瘤。在一些情况下，塞替派也可作为造血干细胞移植前的预处理药物，清除患者体内的肿瘤细胞，为造血干细胞的植入创造条件。用法用量1.静脉或肌肉注射：每次10mg（0.2mg/kg），每日1次，连用5日后改为每周3次，一疗程总量300mg。如血象良好，在第一疗程结束后1.5-2月后可重复疗程。2.胸腹腔或心包腔内注射：每次10-30mg，每周1-2次。3.膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶于生理盐水60ml，每周1-2次，10次为一疗程。4.动脉注射：每次10-20mg，用法同静脉注射。不良反应1.骨髓抑制：是最常见的剂量限制毒性，可引起白细胞及血小板下降，多在用药后1-6周发生，部分患者在停药后可自行恢复。但也有少数患者骨髓抑制较为严重，需要使用升白细胞和血小板的药物进行治疗。在治疗过程中，需要密切监测血常规，根据血象情况调整用药剂量或暂停用药。2.胃肠道反应：包括恶心、呕吐、食欲减退等。一般症状较轻，多在用药后数小时内出现，可持续1-2天。为减轻胃肠道反应，可在用药前给予止吐药物，如昂丹司琼、格拉司琼等。同时，患者应注意饮食清淡，避免食用辛辣、油腻、刺激性食物。3.局部反应：如药液外漏可引起局部疼痛、红肿及组织坏死；膀胱内灌注可引起化学性膀胱炎，表现为尿频、尿急、尿痛等症状。在静脉注射时，应注意避免药液外漏，一旦发生外漏，应立即停止注射，并采取相应的处理措施，如局部冷敷、注射解毒药物等。对于膀胱内灌注引起的化学性膀胱炎，可给予对症治疗，如多饮水、使用抗生素等。4.过敏反应：个别患者可出现皮疹、瘙痒、呼吸困难等过敏症状，严重者可发生过敏性休克。在用药前，应详细询问患者的过敏史，对于有过敏倾向的患者，应谨慎使用。一旦出现过敏反应，应立即停药，并给予抗过敏治疗，如使用肾上腺素、糖皮质激素等。5.其他：还可出现头痛、头晕、闭经、影响精子生成等不良反应。这些不良反应一般较为少见，但也需要引起注意。在治疗过程中，应密切观察患者的症状和体征，及时发现并处理不良反应。禁忌1.对塞替派过敏者禁用：过敏反应可能会导致严重的后果，如过敏性休克，危及患者生命。因此，在使用塞替派注射液前，必须详细询问患者的过敏史，对于已知对塞替派过敏的患者，绝对禁止使用。2.严重骨髓抑制者禁用：塞替派本身就具有骨髓抑制作用，对于已经存在严重骨髓抑制的患者，使用塞替派会进一步加重骨髓抑制，导致白细胞、血小板等血细胞严重减少，增加感染和出血的风险。因此，此类患者不宜使用塞替派注射液。3.孕妇及哺乳期妇女禁用：塞替派可透过胎盘屏障，对胎儿产生毒性作用，导致胎儿畸形、发育迟缓等不良后果。同时，塞替派也可分泌至乳汁中，对婴儿产生潜在的危害。因此，孕妇及哺乳期妇女应避免使用塞替派注射液。注意事项1.用药监测：用药期间应定期检查外周血象、肝肾功能。密切观察血常规变化，及时发现骨髓抑制情况，并根据血象调整用药剂量。同时，监测肝肾功能，了解药物对肝脏和肾脏的影响，如有异常应及时处理。2.肝肾功能不全者慎用：肝肾功能不全的患者，药物的代谢和排泄可能会受到影响，导致药物在体内蓄积，增加不良反应的发生风险。因此，对于肝肾功能不全的患者，应谨慎使用塞替派注射液，并根据患者的具体情况调整用药剂量。3.注意药物相互作用：塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。与放疗同时应用时，应适当调整剂量。与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的患者，应用琥珀胆碱前必须测定血中胆碱酯酶水平。与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。4.药物配制和使用：塞替派注射液需临用前用灭菌注射用水溶解，如发现混浊，不得使用。溶解后的药液应在4小时内使用，以保证药物的有效性和安全性。在使用过程中，应严格遵守无菌操作原则，防止感染。5.特殊人群用药：老年患者肝肾功能有所减退，用药量应酌减。儿童用药的安全性和有效性尚未确定，应慎用。药物过量处理目前尚无特效解毒剂。药物过量时主要表现为骨髓抑制，可出现严重的白细胞和血小板减少。如发生药物过量，应立即停止用药，并采取支持对症治疗措施，如输注新鲜血液、使用升白细胞和血小板的药物等，以促进骨髓功能的恢复。同时，密切监测患者的生命体征和血常规变化，及时调整治疗方案。贮藏塞替派注射液应遮光，密闭，在冷处（2-10℃）保存。温度过高可能会导致药物分解、变质，影响药物的疗效和安全性。在运输和储存过程中，应注意保持适宜的温度条件，避免药物受到阳光直射和高温影响。有效期一般为24个月。超过有效期的药物，其质量和疗效可能无法保证，甚至可能产生有害物质，因此不得使用。在使用前，应仔细检查药物的有效期，确保使用的是在有效期内的药物。塞替派注射液是