抗菌素的分类和代表药物【吐血总结】

抗菌药分类及代表药物-内酰胺类青霉素(PN)类天然青霉素G（钾，钠）半合成耐酸PN非奈西林，丙匹西林，阿度西林耐酶PN甲氧西林，萘夫西林耐酸耐酶PN双氯西林，氯唑西林，氟氯西林，苯唑西林广谱PN阿莫西林，氨苄西林，羧苄西林，替卡西林，美洛西林，哌拉西林，头孢类一代头孢氨苄，头孢羟氨苄，头孢拉定，头孢唑林，头孢噻吩，头孢硫脒，头孢替唑二代头孢呋辛（酯），头孢克洛，头孢丙烯，头孢替安，头孢甲肟，头孢孟多三代头孢克肟，头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢泊肟四代头孢匹罗，头孢吡肟五代头孢洛林，头孢吡普其他碳青霉烯类美罗培南，比阿培南，帕尼培南，亚胺培南/西司他丁青霉烯类法罗培南（口服/注射）单环内酰胺类氨曲南内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦，三唑巴坦氨基糖苷类链霉素，庆大霉素，阿米卡星，卡那霉素，新霉素，妥布霉素，依替米星，奈替米星，异帕米星大环内酯类第一代红霉素，麦迪霉素，螺旋霉素，乙酰螺旋霉素第二代罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地红霉素第三代米卡霉素，罗地霉素林可酰胺类克林霉素，林可霉素碑，其对绿脓杆菌活性显著，但对革兰阳性菌无效。6、氨基糖苷类，是由氨基糖和氨基环醇形成的苷，由于含有氨基和其他碱性基团，显碱性，可形成结晶性硫酸盐或盐酸盐，在胃肠道不易吸收，一般注射给药。氨基糖苷类抗菌谱广，抗菌活性强，是临床上常用的一类抗生素。氨基糖苷类易产生耐药，有耳肾毒性。这两个缺点。一般联合用药。链霉素是第一个氨基糖苷类抗生素，从链丝菌中发现的，主要用于结核病。庆大霉素，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。阿米卡星，对肠杆菌科活性高，甚至对庆大、妥布、奈替卡星耐药的67%~70%也有效。常与青霉素和头孢类合用。新霉素口服很少吸收（乳膏，滴眼液，滴耳液，也有个硫酸新霉素片用于肠道感染），主要是用作肠道、皮肤、耳鼻喉等感染。7、大环内酯类：大环内酯结构式一个多羟基的14~16元环大环内酯为母体，通过羟基与1~3个去氧氨基糖缩合成的碱性苷。大环内酯类不良反应主要是使胃肠道菌群紊乱，对肝脏、心脏损害，以及耳毒性，但是每代的毒性也在逐渐降低。红霉素是第一个大环内酯类，从红色链丝菌中分离出来的，结构不稳定。后来又发现红霉素对支原体、衣原体、变形杆菌、军团菌作用强大，又对其重视起来。以红霉素开发出的交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不良反应降低。第二代：半合成的：罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地红霉素。阿奇霉素的一个突出优点是药动学性质好，能被转运到感染部位，浓度达到细胞外浓度的300倍，另外还有抗生素后效应可达2.3~4.7小时，优于B内酰胺抗生素。克拉霉素体内的代谢物对流感嗜血杆菌有特效，对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体都有效，活性比红霉素强2~4倍。第三代：米卡霉素（二乙酰麦迪霉素），罗地霉素，毒性下降。8、克林霉素：对阳性菌、厌氧菌效果好，对组织渗透力强，适用于骨髓炎等。9、四环素类：四环素类是由放线菌属产生的或半合成的一类抗生素，广谱，对阳性菌、阴性菌包括厌氧菌都有效。第一代四环素就是从细菌中分离出的天然产物，如金霉素、土霉素、四环素、地美环素。天然产物容易产生耐药性，化学性质不稳定。经过改造，得到半合成的四环素：多西环素，米诺环素，替加环素。10、氯霉素氯霉素是从链霉素中产生的。缺点是：毒性大，抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血，所以临床应用受限。但是，它在控制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药，是其他抗生素不能替代的。11、磺胺类及抗菌增效剂磺胺类在20世纪30年代就开始被用于感染。后来青霉素的发现，打断了磺胺类药物的发展。但是不久青霉素的耐药、过敏、化学稳定性等问题出现，使磺胺类抗菌药物又得以发展。1962年，磺胺甲恶唑问世，抗菌谱与黄安相近，但是抗菌活性更强，半衰期更长，与抗菌增效剂甲氧苄啶合用，被称为复方新诺明，在临床上广泛使用。1970年又发现磺胺类药物的利尿和降血糖作用。甲氧苄啶除了可以和磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶等合用，还可以和四环素、庆大霉素的合用，增强效果。12、喹诺酮类是仅次于B内酰胺类的抗生素，在临床上使用价值较高。第一代：萘啶酸、吡咯酸，抗菌谱窄，已被取代。第二代：比第一代抗菌活性强，在阴性菌方面包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度。如，新恶酸，噻喹酸，吡喹酸，吡哌酸，主要用于肾盂肾炎，尿路感染，肠道感染。与庆大霉素、卡那霉素等可产生协同作用，对绿脓杆菌、大肠杆菌、变