冠心病用药指南2025版急救与常规分类清单

冠心病用药指南2025版急救与常规分类清单冠心病作为全球范围内致死率最高的心血管疾病之一，其治疗需结合急性期急救与长期规范化管理。2025年版用药指南在循证医学证据更新及临床实践反馈基础上，进一步优化了急救与常规用药方案，强调精准化、个体化原则，以下从急救用药与常规用药两部分展开具体说明。一、急救用药（急性冠状动脉综合征发作期）急性冠状动脉综合征（ACS）包括不稳定型心绞痛（UA）、非ST段抬高型心肌梗死（NSTEMI）及ST段抬高型心肌梗死（STEMI），发作期以快速缓解心肌缺血、防止血栓进展、维持血流动力学稳定为核心目标，需在症状出现后尽早启动药物干预。1.硝酸酯类药物（快速缓解心肌缺血）作用机制：通过扩张冠状动脉及外周静脉，降低心脏前负荷，增加缺血区血流灌注；同时可缓解冠状动脉痉挛，改善心肌氧供需平衡。首选药物：硝酸甘油（Nitroglycerin）、硝酸异山梨酯（IsosorbideDinitrate）。用法与剂量：-硝酸甘油：急性期首选舌下含服，初始剂量0.3-0.6mg，若5分钟内症状未缓解，可重复给药（最多3次）；若口服无效或需持续给药，可静脉输注（起始剂量5-10μg/min，根据血压及症状调整，最大剂量不超过200μg/min）。-硝酸异山梨酯：舌下含服5-10mg，起效时间较硝酸甘油慢（约5-10分钟），适用于硝酸甘油效果不佳或需延长作用时间的患者；静脉制剂（1-2mg/h起始，逐步递增至5-10mg/h）用于血流动力学稳定者。注意事项：-禁忌证：收缩压＜90mmHg、严重心动过缓（＜50次/分）或心动过速（＞100次/分）、右心室梗死（因右室依赖前负荷维持心输出量，扩静脉可能导致低血压）、24小时内使用过5型磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非）者（可能引发严重低血压）。-不良反应：头痛（最常见，可通过小剂量起始缓解）、面部潮红、反射性心动过速（可联用β受体阻滞剂）。2.抗血小板药物（抑制血栓形成核心用药）ACS发作时，血小板激活与聚集是血栓形成的关键环节，需联合使用至少两种抗血小板药物（双联抗血小板治疗，DAPT）以快速抑制血小板功能。（1）环氧化酶-1（COX-1）抑制剂：阿司匹林（Aspirin）-作用机制：不可逆抑制COX-1，阻断血栓素A2（TXA2）生成，抑制血小板聚集。-用法与剂量：急性期需首剂负荷量（非肠溶剂型）150-300mg嚼服（加速吸收），之后长期维持剂量75-100mg/日（肠溶剂型，空腹服用以减少胃肠道刺激）。-注意事项：对阿司匹林过敏者（如哮喘）禁用；胃肠道高风险患者（如消化道溃疡史）需联用质子泵抑制剂（PPI）预防出血；严重肝肾功能不全者慎用。（2）P2Y12受体拮抗剂：快速起效型药物-替格瑞洛（Ticagrelor）：非前体药物，无需肝脏代谢激活，起效快（30分钟达峰），抑制血小板作用强且可逆。急性期负荷剂量180mg，维持剂量90mgbid；需注意与CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）联用可能增加血药浓度，与华法林联用需监测INR。-普拉格雷（Prasugrel）：前体药物，经肝脏CYP3A4/2B6代谢为活性产物，起效时间约30分钟，抗血小板作用强于氯吡格雷。负荷剂量60mg，维持剂量10mgqd；禁忌证包括卒中/短暂性脑缺血发作（TIA）病史（出血风险高）、年龄＞75岁或体重＜60kg（需谨慎评估获益风险比）。-氯吡格雷（Clopidogrel）：前体药物，受CYP2C19基因多态性影响（约30%亚洲人存在慢代谢型），抗血小板效果个体差异大。急性期负荷剂量300-600mg（600mg起效更快），维持剂量75mgqd；适用于替格瑞洛/普拉格雷不耐受或禁忌者（如呼吸困难、出血风险高）。（3）糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂（GPⅡb/Ⅲa抑制剂）-作用机制：直接阻断血小板膜表面GPⅡb/Ⅲa受体与纤维蛋白原结合，是目前最强效的抗血小板药物，适用于高血栓负荷或行PCI（经皮冠状动脉介入治疗）的患者。-常用药物：替罗非班（Tirofiban）、依替巴肽（Eptifibatide）。-用法与剂量：替罗非班静脉输注（负荷剂量10μg/kg，随后0.15μg/kg/min维持24-36小时）；依替巴肽（180μg/kg负荷剂量，随后2μg/kg/min维持至术后18-24小时）。-注意事项：出血风险高（需监测血小板计数及活化凝血时间），血小板＜100×10⁹/L或近期有出血史者禁用；需与阿司匹林、肝素联用。3.抗凝药物（抑制凝血酶生成与活性）ACS患者需同时抗血小板与抗凝治疗，以全面抑制血栓形成。（1）普通肝素（UnfractionatedHeparin,UFH）-作用机制：通过激活抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）灭活凝血酶（Ⅱa因子）及Xa因子，起效快（静脉注射后立即生效）。-用法与剂量：PCI术中首选，需根据活化凝血时间（ACT）调整剂量（目标ACT：250-350秒）；非PCI患者静脉输注（80U/kg负荷剂量，随后18U/kg/h维持，监测APTT为正常1.5-2.5倍）。-注意事项：需监测血小板计数（警惕肝素诱导的血小板减少症，HIT）；肾功能不全者无需调整剂量（主要经网状内皮系统清除）。（2）低分子肝素（Low-Molecular-WeightHeparin,LMWH）-作用机制：选择性抑制Xa因子（抗Xa:抗Ⅱa=2-4:1），抗凝效果更稳定，无需常规监测。-常用药物：依诺肝素（Enoxaparin）、达肝素（Dalteparin）。-用法与剂量：依诺肝素（非PCI患者）：1mg/kg皮下注射q12h（肾功能不全者调整为1mg/kgq24h）；PCI术中若术前已使用，需追加0.3mg/kg静脉注射。-注意事项：严重肾功能不全（eGFR＜30ml/min）者慎用（主要经肾脏排泄）；与GPⅡb/Ⅲa抑制剂联用时出血风险增加。（3）磺达肝癸钠（Fondaparinux）-作用机制：选择性抑制Xa因子，生物利用度高，半衰期长（约17小时）。-用法与剂量：2.5mg皮下注射qd，适用于NSTEMI患者（降低出血风险）；STEMI患者不推荐单独使用（可能增加导管内血栓风险）。4.镇痛与镇静药物（改善患者预后）剧烈胸痛可导致交感神经过度激活，加重心肌缺血及心律失常风险，需及时镇痛。（1）吗啡（Morphine）-作用机制：通过中枢镇痛作用缓解疼痛，同时扩张外周血管降低心脏负荷，减轻焦虑。-用法与剂量：静脉注射2-4mg，5-15分钟后可重复（总剂量不超过15mg）；皮下或肌肉注射吸收不稳定，不推荐急性期使用。-注意事项：可能抑制呼吸（需监测血氧饱和度），低血压或心动过缓患者慎用（可联用阿托品）；与硝酸酯类联用时需警惕低血压叠加效应。（2）哌替啶（Pethidine）-替代选择：吗啡不耐受或过敏者，剂量50-100mg肌肉注射；但镇痛效果弱于吗啡，且可能引发中枢神经兴奋（如震颤、抽搐），不推荐作为首选。二、常规用药（慢性期二级预防）慢性期用药以降低心血管事件复发、改善长期预后为目标，需结合患者危险因素（如高血压、糖尿病）、合并症（如心力衰竭、房颤）及药物耐受性制定个体化方案。1.抗血小板药物（长期抑制血栓形成）（1）阿司匹林（基础用药）-所有无禁忌证的冠心病患者均需长期服用（75-100mgqd），作为二级预防基石。-若因胃肠道不耐受（如溃疡、出血）需停药，可换用氯吡格雷（75mgqd）替代，但需评估缺血与出血风险（如HAS-BLED评分）。（2）P2Y12受体拮抗剂（DAPT延长治疗）-对于ACS患者，推荐DAPT（阿司匹林+P2Y12抑制剂）至少12个月；高缺血风险患者（如多支病变、糖尿病、支架内血栓史）可延长至18-24个月（需权衡出血风险）。-稳定性冠心病（SCAD）患者接受PCI术后，DAPT推荐6个月（若为生物可吸收支架，可延长至12个月）；未行PCI者不推荐常规DAPT（缺血风险低，出血风险增加）。2.调脂药物（降低LDL-C为核心目标）2025年指南强调“LDL-C越低越好”，推荐将LDL-C降至＜1.4mmol/L（55mg/dL）且较基线降幅＞50%（极高危患者），或＜1.8mmol/L（70mg/dL）且降幅＞30%（高危患者）。（1）他汀类药物（一线用药）-作用机制：抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成，同时具有抗炎、稳定斑块等多效性。-药物选择：-高强度他汀（LDL-C降幅≥50%）：瑞舒伐他汀（20-40mgqn）、阿托伐他汀（40-80mgqn），适用于极高危患者（如ACS后、合并糖尿病）。-中等强度他汀（LDL-C降幅30%-50%）：瑞舒伐他汀（5-10mgqn）、阿托伐他汀（10-20mgqn）、匹伐他汀（2-4mgqn），适用于高危患者（如高血压+吸烟+早发冠心病家族史）。-注意事项：-起始剂量从中等强度开始，4-6周后复查血脂，未达标者可增加剂量或联用依折麦布。-不良反应：肌病（发生率约0.1%-0.2%，表现为肌痛、CK升高＞10倍正常上限需停药）、肝酶升高（ALT/AST＞3倍正常上限需调整剂量）；与贝特类联用时需监测肌酶。（2）胆固醇吸收抑制剂：依折麦布（Ezetimibe）-作用机制：抑制肠道NPC1L1受体介导的胆固醇吸收，与他汀联用可额外降低LDL-C15%-20%。-用法与剂量：10mgqd，可与他汀类早餐同服（提高生物利用度）。-适用场景：他汀不耐受（如肌病）或单用他汀未达标者（尤其极高危患者）。（3）PCSK9抑制剂（新型降LDL-C药物）-作用机制：通过抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9），减少LDL受体降解，显著降低LDL-C（降幅50%-70%）。-常用药物：阿利西尤单抗（Alirocumab）、依洛尤单抗（Evolocumab）。-用法与剂量：皮下注射，阿利西尤单抗75-150mgq2w，依洛尤单抗140mgq2w或420mgq4w。-推荐人群：-极高危患者，经最大耐受剂量他汀+依折麦布治疗后LDL-C仍未达标（≥1.4mmol/L）。-纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）患者（需联合其他降脂治疗）。-注意事项：需长期使用（停药后LDL-C反弹），注射部位反应（如红斑、瘙痒）较常见，总体安全性良好。3.β受体阻滞剂（改善心肌重构与预后）作用机制：通过抑制交感神经活性，降低心率、血压及心肌收缩力，减少心肌耗氧；同时可延长心室舒张期，增加冠状动脉灌注，降低心律失常及猝死风险。药物选择：-首选脂溶性β1选择性阻滞剂（心脏选择性更高，不良反应更少）：美托洛尔缓释片（MetoprololSuccinate，23.75-95mgqd）、比索洛尔（Bisoprolol，2.5-10mgqd）、阿替洛尔（Atenolol，25-100mgqd，水溶性，中枢副作用较少但半衰期短）。-合并慢性心力衰竭（HFrEF）者推荐使用卡维地洛（Carvedilol，3.125-25mgbid，兼具α1受体阻断作用，改善外周循环）。用法与剂量：-起始剂量需小（如美托洛尔缓释片11.875mgqd），逐步递增至靶剂量（静息心率55-60次/分为目标）。-停药需缓慢（2周内逐渐减量），避免“反跳现象”（心率、血压骤升，诱发心绞痛）。注意事项：-禁忌证：严重心动过缓（＜50次/分）、Ⅱ/Ⅲ度房室传导阻滞、支气管哮喘（非选择性β阻滞剂禁用，心脏选择性阻滞剂需慎用）、急性心力衰竭（血流动力学不稳定期）。-不良反应：疲劳、勃起功能障碍（可换用比索洛尔或卡维地洛改善）、糖脂代谢异常（长期使用可能轻度升高TG，降低HDL-C，需监测）。4.ACEI/ARB（改善心室重构与肾脏保护）作用机制：-ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）：抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），减少醛固酮分泌，降低血压、心脏前/后负荷；同时抑制缓激肽降解，发挥抗增殖、抗炎作用。-ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）：阻断AngⅡ与AT1受体结合，作用更直接，无缓激肽蓄积（减少干咳风险）。推荐人群：-所有合并左心室射血分数（LVEF）≤40%的心力衰竭患者（Ⅰ类推荐）。-合并高血压、糖尿病、慢性肾病（CKD）的冠心病患者（改善肾脏血流，延缓肾功能恶化）。-不能耐受ACEI的患者（如干咳）换用ARB。常用药物与剂量：-ACEI：雷米普利（Ramipril，2.5-10mgqd）、培哚普利（Perindopril，4-8mgqd）、贝那普利（Benazepril，5-20mgqd）。-ARB：缬沙坦（Valsartan，80-160mgqd）、氯沙坦（Losartan，50-100mgqd）、沙库巴曲缬沙坦（Sacubitril/Valsartan，24/26mgbid起始，逐步增至97/103mgbid，适用于HFrEF患者）。注意事项：-起始剂量需小（如雷米普利1.25mgqd），避免首剂低血压（尤其老年人、低血容量者）。-监测血肌酐（SCr）及血钾：SCr升高＜30%可继续使用，＞30%需减量或停药；血钾＞5.5mmol/L需处理（如联用排钾利尿剂）。-禁忌证：双侧肾动脉狭窄、妊娠、高钾血症（＞5.0mmol/L）、ACEI导致的血管性水肿史（ARB慎用）。5.其他辅助药物（针对合并症与症状管理）（1）利尿剂（控制容量负荷）-适用场景：合并心力衰竭（尤其液体潴留）、高血压难以控制者。-药物选择：-袢利尿剂（强效）：呋塞米（Furosemide，20-40mgqd/bid）、托拉塞米（Torasemide，5-20mgqd），适用于急性肺水肿或严重水肿。-噻嗪类（中效）：氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide，12.5-25mgqd），适用于轻中度水肿或高血压；需注意低血钾（联用ACEI/ARB可部分抵消）。-保钾利尿剂：螺内酯（Spironolactone，20-40mgqd），适用于HFrEF患者（改善心室重构，降低死亡率），需监测血钾（避免与ACEI/ARB联用导致高钾）。（2）伊伐布雷定（Ivabradine）-作用机制：选择性抑制窦房结If电流，降低心率（不影响心肌收缩力），适用于β受体阻滞剂禁忌或不耐受（如哮喘）且静息心率＞70次/分的患者。-用法与剂量：5mgbid起始，根据心率调整（目标静息心率55-60次/分，最大剂量7.5mgbid）。-注意事项：避免与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）联用（增加血药浓度）；严重心动过缓（＜50次/分）、病态窦房结综合征禁用。（3）曲美他嗪（Trimetazidine）-作用机制：优化心肌细胞能量代谢（抑制长链3-酮酰辅酶A硫解酶，促进葡萄糖氧化），减少心肌缺血时的乳酸堆积，改善心绞痛症状。-用法与剂