解热镇痛抗炎及抗痛风药资料

第九章

解热镇痛抗炎药及抗痛风药药理学解热镇痛抗炎药一.解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)/“阿司匹林类药物”作用机制：抑制体内前列腺素（PG）合成二.共同作用

1.解热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体

内热原白介素1等

下丘脑中枢PG的合成增加体温升高（发热）解热镇痛药体温调节中枢

致痛，提高痛梢的敏感性

参与炎症反应，致局部充血、水肿

其他自体活性物质

组胺，缓激肽等协同解热镇痛抗炎药前列腺素合成酶（环氧酶，COX）解热镇痛抗炎药2.镇痛作用：

特点：①中等程度镇痛②镇痛不产生欣快感，无成瘾性③镇痛作用的部位在外周3.抗炎、抗风湿作用：抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。

解热镇痛抗炎药四.不良反应

①作用于COX2，产生解热镇痛抗炎作用

②作用于COX1，产生各种不良反应

A.胃肠刺激

B.抗血小板聚集，延长出血时间

C.阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素PG环加氧酶解热镇痛药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药五、解热镇痛抗炎药的分类

1.水杨酸类

2.苯胺类（无抗炎、抗风湿作用）

3.吡唑酮类

4.其它有机酸类

5.选择性COX-2抑制剂阿司匹林Aspirin(乙酰水扬酸）【药理作用及临床应用】1．解热镇痛及抗风湿

常用剂量（0.5g）：感冒发热；复方（APC）用于头、牙、肌肉、神经、关节痛及痛经。

大剂量（3-5g）：明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，是临床首选药。2．抗血栓形成

小剂量（50~100mg）：预防心梗、脑血栓

机理：小剂量→（血小板）TXA2↓、（血管内皮）PGI2↑→抗聚集一、水杨酸类3.其他痛风：促进尿酸排泄川崎病(皮肤黏膜淋巴结综合症)：一种急性发热性全身性血管炎综合征预防老年痴呆（100mg/d）：最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关。阿司匹林阿司匹林【不良反应】

1胃肠道反应：

饭后服用肠溶片、同服抗酸药、胃粘膜保护药可减轻。PG对胃粘膜有保护作用，抑制PG合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。2凝血障碍：延长出血时间，可用维生素K预防3过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起4水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生5瑞夷综合症：多发儿童和青少年，出现肝衰竭合并脑病对乙酰氨基酚（扑热息痛）

【特点】

1.

解热强，镇痛弱，作用缓和而持久

2.无抗炎抗风湿作用

3.临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛

4.不良反应少本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。第二节苯胺类保泰松羟基保泰松氨基比林【药理作用特点】

1.解热镇痛作用弱,抗风湿作用强

主要用于风湿性及类风湿性关节炎

2.保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收

用于急性痛风

3.不良反应较多且严重第三节吡唑酮类

一.吲哚乙酸类吲哚美辛(消炎痛)【作用特点】

1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强

2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例

①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔

②中枢神经系统反应，可致精神异常

③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等

④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘第四节其他有机酸类二.灭酸类甲芬那酸氯芬那酸双氯芬酸

1.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎三.丙酸类布洛芬

1.具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。布洛芬缓解胶囊——芬必得（常用于镇痛）四.昔康类

吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小

第四节其他有机酸类第五节选择性COX-2抑制剂：塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。第五节选择性COX-2抑制剂：尼美舒利（nimesulide）新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。

心血管危险是COX-2抑制剂的“类效应”。第二节抗痛风药概述

痛风是体内嘌呤代谢紊乱的一种疾病，由于尿酸产生过量，沉积于关节、结缔组织和肾，引起高尿酸血症及粒细胞浸润。临床用药秋水仙碱丙磺舒别嘌醇第二节抗痛风药秋水仙碱抑制急性发作时粒细胞浸润。对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。丙磺舒

增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度，可缓解或防止尿酸盐结节的生成，减少关节损伤，用于慢性痛风治疗。本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素的分泌，故可以延长这些抗生素的作用时间检测题1.解热镇痛药解热作用的特点是A.能降低正常人体温

B.仅能降低发热病人的体温C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温D.解热作用受环境温度的影响明显

E.以上都是2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是A.兴奋中枢阿片受体

B.抑制痛觉中枢

C.抑制外周PG的合成D.阻断中枢的阿片受体E.直接麻痹外周感觉神经末梢3.阿司匹林不适用于

A.缓解