1.1.3药动学的基本概念 课件(共13张) -《药物学基础》同步教学（高教版）

药物代谢动力学目录01.

药物的跨膜转运02.药物的体内过程03.药动学基本知识及其重要参数教学目标掌握药物的体内过程及其影响因素；掌握药物半衰期及生物利用度等药动学参数的概念及意义。熟悉药物消除动力学过程及连续多次给药时血药浓度的变化规律。

了解药物的转运方式。

三、药动学的基本概念03药物经过生物转化或排泄，血药浓度逐渐减少的过程称之为消除(elimination)。体内药物消除过程的规律可用以下微分公式表示：

dC/dt=

kCn

n=1：一级消除动力学

n=0：零级消除动力学1.一级消除动力学体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除（恒比消除）。其血浆对数浓度-时间曲线（logC-t曲线）为直线。大多数药物在治疗剂量给药时，按照一级动力学规律消除。2.零级消除动力学体内药物在单位时间内在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。当血药浓度过高(即体内药量过多)时，已经超过机体的消除能力，机体只能按照最大消除能力在单位时间内以恒定的量消除。3.非线性动力学一些药物（如苯妥英、水杨酸、乙醇等）表现为混合动力学，即在低浓度或小剂量时，按一级动力学规律消除；达到一定高浓度或大剂量时，按零级动力学规律消除。恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积4.药物蓄积一级动力学消除的药物的t1/2

t1/2是常数（恒定的数值）(2)零级动力学消除的药物的t1/2零级动力学消除的药物血浆半衰期和血浆初始浓度成正比，即剂量越大，t1/2越长。t1/2不是常数（随剂量而改变）(二）消除半衰期（halflife,t1/2）一般指血浆药物浓度下降一半所需要的时间9（1)(2)(3)

确定给药间隔时间估计消除速度（5t1/2

）估计达到稳态浓度需要的时间（4～5t1/2）

一级动力学消除的药物，t1/2的意义为：机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少容积（mL或L）血浆中的药物被机体清除。若CL表示血浆药物清除率(plasmaclearance)，ke表示消除速率常数，则

CL=keVd

可分为肝清除率和肾清除率等；反映肝、肾功能状态。(三）清除率（clearance,CL）非血管给药时,给予一定剂量药物后，实际进入血液循环内的药量占所给总药量的百分率。

F=A/D×100%

A是进入血液循环的药物量

D是给药总量,常用血管内给药所得药时曲线下面积(AUC)表示（四）生物利用度（bioavailability）(三）.多次给药的稳态血浆浓度一级动力学消除的药物，以相等剂量和间隔连续多次给药，经过一定时间后(约5个半衰期)，血药浓度会稳定在一定范围内呈锯齿形水平波动，称为稳态浓度（steady-stateconcentration,Css）

连续静脉滴注及多次静注的药时曲线注：D：为每次给药的剂量；t1/2：半衰期；D/t1/2：每隔一个t1/2给一次药。首剂加倍

首剂加倍，临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍。目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到