麻醉科常用药物分类及临床应用

麻醉科常用药物分类及临床应用麻醉药物是临床麻醉实施的核心工具，其合理选择与应用直接影响麻醉质量、手术安全及患者预后。根据作用部位与效应特点，麻醉科常用药物可分为全身麻醉药、局部麻醉药及麻醉辅助用药三大类，以下结合药物机制、临床场景及安全要点展开阐述。一、全身麻醉药物全身麻醉药通过抑制中枢神经系统（CNS）产生意识消失、痛觉缺失、肌肉松弛及反射抑制的效应，分为静脉麻醉药与吸入麻醉药两类。（一）静脉麻醉药经静脉注射后迅速分布至脑组织发挥作用，具有起效快、可控性强的特点，多用于麻醉诱导、短小手术麻醉或作为全凭静脉麻醉（TIVA）的核心药物。1.丙泊酚（Propofol）作用机制：增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经传递，抑制中枢兴奋性突触活动，快速诱导意识消失。临床应用：麻醉诱导：适用于成人及儿童（尤其配合阿片类药物）；麻醉维持：全凭静脉麻醉（TIVA）的首选药物，可联合瑞芬太尼等；镇静：无痛胃肠镜、ICU机械通气患者镇静。注意事项：呼吸循环抑制：注射速度过快可致呼吸暂停、低血压，需备好气道支持设备；注射痛：可通过预注利多卡因（1%，5ml）或选择肘前大静脉缓解；特殊风险：长期大剂量输注（>48小时，剂量>4mg/kg·h）可能诱发丙泊酚输注综合征（代谢性酸中毒、心律失常、横纹肌溶解），需严格控制剂量及时长。2.依托咪酯（Etomidate）作用机制：通过GABA受体增强抑制性传导，对循环系统影响极小。临床应用：循环不稳定患者的麻醉诱导（如休克、严重创伤、冠心病患者）；短小手术或检查的麻醉（如人工流产、内镜检查）。注意事项：肾上腺抑制：单次注射可抑制肾上腺皮质功能（约4~8小时），长期或重复使用需监测皮质醇；肌阵挛：约5%患者出现短暂肌颤，可预注小剂量肌松药（如罗库溴铵0.1mg/kg）预防。3.氯胺酮（Ketamine）作用机制：非竞争性拮抗N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体，同时兴奋交感神经系统。临床应用：小儿基础麻醉（口服、肌内注射）；镇痛与镇静：烧伤换药、战地创伤急救（“野战麻醉药”）；辅助抗抑郁：亚麻醉剂量静脉输注（需精神科协作）。注意事项：交感兴奋：升高血压、心率，禁用于未控制的高血压、颅内高压患者；精神症状：苏醒期可出现幻觉、噩梦，可联合咪达唑仑（0.05mg/kg）预防；气道分泌物：增加唾液分泌，麻醉前需用阿托品（0.01mg/kg）抑制。4.咪达唑仑（Midazolam）作用机制：苯二氮䓬类药物，增强GABA受体功能，产生镇静、抗焦虑、顺行性遗忘效应。临床应用：麻醉前用药（口服/静脉），缓解患者紧张；局部麻醉或区域阻滞的辅助镇静；短小手术的基础麻醉（联合阿片类药物）。注意事项：呼吸抑制：与阿片类药物合用时风险增加，需监测呼吸；遗忘效应：需确认患者签署知情同意书后再给药，避免“术中知晓”相关纠纷。（二）吸入麻醉药通过呼吸道吸入后经肺泡-血液-脑组织转运，产生麻醉效应，多用于麻醉维持，部分可用于小儿诱导（如七氟烷）。1.七氟烷（Sevoflurane）作用机制：增强GABA受体抑制作用，同时抑制NMDA受体，降低中枢神经元兴奋性。临床应用：小儿麻醉诱导（气味芳香，易被接受）；成人麻醉维持（与氧气、笑气或空气混合使用）；门诊手术麻醉（苏醒迅速，恶心呕吐发生率低）。注意事项：呼吸循环抑制：浓度过高（>2%）可致呼吸减慢、血压下降，需结合潮气量与循环调整浓度；肝肾功能影响：罕见氟化物蓄积（需避免长时间高浓度使用）；燃烧风险：与地氟烷类似，遇电刀等高温设备可能分解，需保持气道干燥、避免高氧环境（FiO₂<0.8）。2.地氟烷（Desflurane）作用机制：与七氟烷类似，脂溶性低，血气分配系数仅0.42（七氟烷0.69），苏醒极快。临床应用：快通道麻醉（如日间手术、需快速苏醒的手术）；心血管手术麻醉（对循环影响小于异氟烷）。注意事项：刺激气道：诱导期可致咳嗽、屏气，需联合静脉麻醉药（如丙泊酚）诱导；高成本：挥发罐需专用（Tec6），限制基层医院使用。3.异氟烷（Isoflurane）作用机制：抑制中枢神经元钠、钙通道，增强GABA能抑制。临床应用：麻醉维持（价格低廉，适合基层医院）；控制性降压（通过扩张外周血管降低血压，需监测脑、肾灌注）。注意事项：循环抑制：剂量依赖性降低血压、心输出量，需缓慢调整浓度；恶性高热：与琥珀胆碱合用时风险增加，需备好丹曲林（Dantrolene）。4.氧化亚氮（NitrousOxide，笑气）作用机制：抑制中枢NMDA受体，同时兴奋交感神经（轻微升高血压、心率）。临床应用：辅助麻醉（与挥发性麻醉药、阿片类药物合用，降低后者用量）；分娩镇痛（50%笑气+50%氧气，患者自控吸入）；口腔科小手术镇静。注意事项：气体栓塞风险：禁用于气胸、肠梗阻等含气腔隙扩大的患者；骨髓抑制：长期暴露（如手术室医护）可能致巨幼细胞贫血，需加强通风。二、局部麻醉药物通过阻断神经细胞膜钠离子通道，抑制动作电位传导，使神经支配区域痛觉、运动觉消失，分为酯类与酰胺类（根据化学结构分类）。（一）酯类局麻药以普鲁卡因、丁卡因为代表，通过血浆胆碱酯酶代谢，代谢产物（如对氨基苯甲酸）易致敏。1.普鲁卡因（Procaine）作用机制：阻滞神经细胞膜Na⁺内流，抑制神经冲动传导。临床应用：局部浸润麻醉（如清创、缝合）；蛛网膜下腔麻醉（“腰麻”，需加肾上腺素延长时效）。注意事项：时效短（1~2小时），需多次追加；过敏反应：酯类局麻药过敏史者禁用，皮试阳性率约1%~3%。2.丁卡因（Tetracaine）作用机制：与普鲁卡因类似，脂溶性高，穿透力强。临床应用：表面麻醉（眼科、耳鼻喉科，0.5%~1%溶液）；蛛网膜下腔麻醉（“重比重腰麻”，用于下肢及会阴部手术）。注意事项：毒性大（是普鲁卡因的10倍），禁止静脉注射；时效长（2~3小时），但过量可致惊厥、呼吸抑制，需严格控制剂量（成人腰麻剂量≤15mg）。（二）酰胺类局麻药以利多卡因、布比卡因、罗哌卡因为代表，通过肝脏代谢，过敏反应罕见。1.利多卡因（Lidocaine）作用机制：阻滞Na⁺通道，同时抑制中枢神经系统（抗惊厥）。临床应用：表面麻醉（2%~5%凝胶/喷雾，如气管插管前）；局部浸润、神经阻滞、椎管内麻醉（“全能局麻药”）；心律失常治疗（静脉注射，1~1.5mg/kg）。注意事项：局麻药中毒：血药浓度>5μg/ml可致耳鸣、口周麻木，>10μg/ml可致惊厥，需控制总剂量（局部麻醉≤400mg，加肾上腺素≤500mg）；心脏毒性：静脉推注过快可致房室传导阻滞，需缓慢注射。2.布比卡因（Bupivacaine）作用机制：强效、长效Na⁺通道阻滞剂，对运动神经阻滞弱于感觉神经（“感觉-运动分离”）。临床应用：椎管内麻醉（剖宫产、下肢手术，0.5%~0.75%溶液）；外周神经阻滞（如坐骨神经阻滞，0.25%~0.5%溶液）。注意事项：心脏毒性强：过量可致顽固性室性心律失常，复苏困难，禁止静脉注射；时效长（4~8小时），但剖宫产需避免高浓度（0.75%），以防胎儿抑制。3.罗哌卡因（Ropivacaine）作用机制：与布比卡因类似，具有“感觉-运动分离”特性，心脏毒性更低。临床应用：分娩镇痛（0.1%~0.2%溶液，患者自控硬膜外镇痛）；外周神经阻滞（如超声引导下臂丛阻滞，0.5%溶液）。注意事项：剂量限制：成人单次剂量≤150mg，加肾上腺素≤225mg；运动阻滞轻：便于患者术后早期活动，降低血栓风险。三、麻醉辅助药物用于优化麻醉效果、减少不良反应或满足围术期特殊需求（如镇痛、肌松、镇静、止吐等）。（一）阿片类镇痛药通过激动μ、κ、δ阿片受体，产生镇痛、镇静、呼吸抑制效应，分为短效（瑞芬太尼）、中长效（芬太尼、舒芬太尼）。1.芬太尼（Fentanyl）作用机制：强效μ受体激动剂，镇痛强度为吗啡的80~100倍。临床应用：麻醉诱导（5~10μg/kg，联合丙泊酚）；麻醉维持（静脉输注或间断推注，0.05~0.1μg/kg·min）；术后镇痛（静脉自控镇痛，PCA，10~20μg/次）。注意事项：呼吸抑制：与苯二氮䓬类合用时风险显著增加，需监测呼吸频率与氧饱和度；胸腹壁僵硬：快速注射（>5μg/kg）可致肌肉强直，需联合肌松药。2.瑞芬太尼（Remifentanil）作用机制：μ受体激动剂，经血浆酯酶代谢，时效极短（停药后5~10分钟苏醒）。临床应用：全凭静脉麻醉（TIVA）的核心镇痛药（0.1~0.3μg/kg·min）；短小手术麻醉（如耳鼻喉科、眼科）；清醒镇静（联合丙泊酚，用于气管镜、介入手术）。注意事项：剂量依赖性呼吸抑制：需全程辅助或控制呼吸；痛觉过敏：停药后可能出现急性疼痛，需提前衔接长效镇痛药（如舒芬太尼）。3.舒芬太尼（Sufentanil）作用机制：μ受体激动剂，镇痛强度为芬太尼的5~10倍，时效更长（2~4小时）。临床应用：心血管手术麻醉（减少应激反应，稳定循环）；术后镇痛（硬膜外或静脉输注，0.1~0.3μg/kg）。注意事项：呼吸抑制时间长：需延长监测时间（术后24小时内）；剂量调整：老年患者、肝肾功能不全者需减量（30%~50%）。（二）肌肉松弛药通过阻断神经-肌肉接头（NMJ）的乙酰胆碱受体，使肌肉松弛，分为去极化（琥珀胆碱）与非去极化（罗库溴铵、维库溴铵等）。1.琥珀胆碱（Succinylcholine）作用机制：持续激动NMJ的N₂受体，使终板去极化，肌肉先强直后松弛。临床应用：快速序贯诱导（饱胃患者气管插管，1~1.5mg/kg，30~60秒起效，时效5~10分钟）；电休克治疗（肌松，避免骨折）。注意事项：高钾血症：严重创伤、烧伤、截瘫患者禁用（可致血钾骤升，心搏骤停）；恶性高热：与吸入麻醉药合用时风险增加，需备好丹曲林；肌痛：术后24~48小时出现，可予非甾体抗炎药（如氟比洛芬酯）缓解。2.罗库溴铵（Rocuronium）作用机制：竞争性拮抗N₂受体，无去极化作用，起效快（60~90秒）。临床应用：快速诱导气管插管（1mg/kg，可替代琥珀胆碱用于饱胃患者）；麻醉维持（0.1~0.2mg/kg，间断推注或输注）。注意事项：时效中等（30~60分钟），需根据肌松监测调整剂量；逆转：新斯的明（2~5mg）+阿托品（0.5~1mg）拮抗，或舒更葡糖钠（Sugammadex，2~4mg/kg）快速逆转。3.维库溴铵（Vecuronium）作用机制：非去极化肌松药，时效较长（60~90分钟），对心血管影响小。临床应用：心血管手术麻醉（不释放组胺，稳定循环）；肝肾功能不全患者（经胆汁排泄，可替代阿曲库铵）。注意事项：蓄积风险：肝肾功能不全者需减量，避免长期输注；逆转：同罗库溴铵，需肌松监测指导拮抗。4.阿曲库铵（Atracurium）作用机制：非去极化肌松药，经霍夫曼消除（pH、温度依赖性）和血浆酯酶代谢，无蓄积。临床应用：肝肾功能不全患者（代谢不依赖肝肾）；长时间手术（持续输注0.5~1μg/kg·min）。注意事项：组胺释放：快速注射（>0.5mg/kg）可致血压下降、支气管痉挛，需缓慢注射；温度影响：低温（如体外循环）可减慢代谢，需调整剂量。（三）镇静催眠药用于麻醉前镇静、区域阻滞辅助镇静或ICU镇静，分为苯二氮䓬类（咪达唑仑）与α₂受体激动剂（右美托咪定）。1.右美托咪定（