运动与禁药同化性物质

运动与禁药同化性物质1同化性物质(anabolicagents)

具有促进肌肉中蛋白质合成作用的物质增加肌肉量提升肌力、爆发力

运动表现运动禁药阳性尿液中，最常出现的运动禁药种类之一。2同化性物质为赛内与赛外皆禁用之物质同化性男性类固醇(anabolicandrogenicsteroids)

简称为同化性类固醇其他同化性制剂(otheranabolicagents)

β2致效剂

(clenbuterol、zilpaterol…)

选择性雄激素受体调节剂

(SARMs,如LGD-4033、ostarine..)tibolone、zeranol…..同化性物质(anabolicagents)

S1.

ANABOLICAGENTS(同化性物质)随时禁用3同化性类固醇(anabolicsteroids)男性激素-雄性素(androgen)1927年，FredKoch利用酒精萃取公牛睪丸中的化合物，注射入去势公鸡体内，发现鸡冠从原先退化状态在注射此化合物后，鸡冠颜色变亮及长大。1931年，德国化学家Butenandt从男性尿液中萃取出纯物质，成功的使去势的公鸡恢复了雄性特征，并确定此一纯物质的化学结构，将其命名为男性酮(androsterone)。1935年，证实了男性激素具有蛋白质同化作用，学者接续Butenandt的研究发现，某些化合物结合可产生新的合成物质，并命名为睪固酮(testosterone)。45肾上腺皮质也会分泌睪固酮人体之睪固酮和精子的生成：下视丘-脑下垂体-睪丸轴6人体之睪固酮和精子的生成：下视丘-脑下垂体-睪丸轴7肾上腺皮质也会分泌睪固酮人体之睪固酮和精子的生成：下视丘-脑下垂体-睪丸轴同化性类固醇(anabolicsteroids)血浆中睪固酮浓度成年男性约

2.8-11μg/mL成年女生约

0.15-0.7μg/mLT/E比值(睪固酮与表睪固酮的比值)当体内产生30分子的睪固酮，就会产生1分子的表睪固酮，体内的1%的睪固酮及30%的表睪固酮会在尿液中排出，正常情况下尿中T/E比值为1:18同化性类固醇(anabolicsteroids)T/E比值(睪固酮与表睪固酮的比值)正常情况下尿中T/E比值为1:1若使用外源性同化性固醇，可能使T/E比值上升1993年，IOC判定标准：T/E<101994年，IOC判定标准：T/E<62005年，WADA标准：T/E<4，且选手须在无事先通知的情形下，三个月内至少追踪检测三次，或以同位素比值质谱仪(IRMS)测定代谢物以确认分析。9同化性类固醇(anabolicsteroids)睪固酮具有男性化作用和促进蛋白质同化作用同化性类固醇制剂将睪固酮的分子结构作修饰后，可发展出数百种睪固酮衍生物同样具有男性化作用与蛋白同化的双重作用10同化性类固醇(anabolicsteroids)临床用途男性：生殖腺机能减退或是睪丸切除女性：转移性及复发性乳癌患者的姑息疗法，或是功能性子宫出血及子宫内膜异位症促进性欲及阴毛、腋毛的生长用于手术后或是肌肉萎缩患者，可抑制蛋白质流失，增加肌肉再生。11同化性类固醇(anabolicsteroids)临床用途睪固酮是红血球生成最有效的非特异性刺激剂，可用于治疗贫血症与雌激素一起使用可抑制骨头的退化，多可用于治疗骨质疏松症可促进青春期男孩的成长及脑下垂体功能减退的儿童，但不会增加身高抑制脂肪的分解，降低血脂的浓度1213各种同化性类固醇药物之制剂型态及药效

药物名称制剂型态*作用时间**临床用途Danazol胶囊短效性子宫内膜组织异位纤维性及囊肿性乳房疾病DromostanolonePropionate油性溶液短效性转移性乳癌Ethylestrenol锭剂短效性骨质疏松症、贫血Fluoxymesterone锭剂短效性迟缓的发育期、阳萎、乳癌Methandriol水性/油性溶液长效性骨质疏松症Methandrostenolone锭剂短效性骨质疏松症Methyltestosterone锭剂；胶囊短效性阳萎、隐睪症、乳癌*锭剂、胶囊为口服制剂；油性溶液、水性悬浮液为注射制剂**短效性：体内作用时间约3天以下；长效性：体内作用时间约1星期以上

药物名称制剂型态*作用时间**临床用途Testosterone水性悬浮液短效性阳萎、乳癌TestosteroneCypionate油性溶液长效性精子过少、骨质疏松症TestosteroneEnanthate油性溶液长效性精子过少、骨质疏松症TestosteronePropionate锭剂；油性溶液短效性阳萎、乳癌*锭剂、胶囊为口服制剂；油性溶液、水性悬浮液为注射制剂**短效性：体内作用时间约3天以下；长效性：体内作用时间约1星期以上

14各种同化性类固醇药物之制剂型态及药效

15药物名称制剂型态*作用时间**临床用途NandroloneDecanoate油性溶液长效性骨质疏松症、贫血、组织的建立NandrolonePhenproprionate油性溶液长效性转移性乳癌、贫血、骨质疏松症Oxandrolone锭剂短效性骨质疏松症、组织的建立Oxymetholone锭剂短效性骨质疏松症、贫血Stanozolol锭剂短效性骨质疏松症、贫血Testolactone锭剂短效性转移性乳癌*锭剂、胶囊为口服制剂；油性溶液、水性悬浮液为注射制剂**短效性：体内作用时间约3天以下；长效性：体内作用时间约1星期以上

各种同化性类固醇药物之制剂型态及药效

16药物名称制剂型态*作用时间**临床用途NandroloneDecanoate油性溶液长效性骨质疏松症、贫血、组织的建立NandrolonePhenproprionate油性溶液长效性转移性乳癌、贫血、骨质疏松症Oxandrolone锭剂短效性骨质疏松症、组织的建立Oxymetholone锭剂短效性骨质疏松症、贫血Stanozolol锭剂短效性骨质疏松症、贫血Testolactone锭剂短效性转移性乳癌*锭剂、胶囊为口服制剂；油性溶液、水性悬浮液为注射制剂**短效性：体内作用时间约3天以下；长效性：体内作用时间约1星期以上

各种同化性类固醇药物之制剂型态及药效

同化性类固醇(anabolicsteroids)副作用肝脏心血管系统男性生殖系统女性生殖系统精神状态其他17肝脏同化性类固醇会伤害肝脏的排泄功能，导致黄疸的发生，若是停药后，黄疸现象则会消退。动物与人体实验发现，给予同化性类固醇会早成肝脏结构性的改变，最严重的合并症则是造成肝肿瘤及紫斑性肝炎，停药后则会好转。使用同化性类固醇而产生紫斑性肝病报告中发现，再加上肝脏衰竭或是囊肿破裂，则有可能致命。18心血管系统因高胰岛素症而改变血糖耐受性、减少高密度脂蛋白及血压升高等等。在动物心脏组织中的肌纤维及粒线体的组织切片实验发现，使用同化性类固醇会造成这些结构病理性的改变，对心血管系统的影响，仍须再做进一步研究。19男性生殖系统包括精虫稀少症及无精虫症、睪丸变小、睪固酮和性腺刺激素等荷尔蒙的减少、睪丸切片不正常，这些症状在使用类固醇治疗的病患、正常受试者及选手身上都有发生。这些改变在脑下腺生殖腺轴，因为同化性类固醇会抑制自身生殖腺荷尔蒙的制造。若是停止使用类固醇，则可使荷尔蒙的分泌恢复，不过对脑下腺生殖腺轴的长期影响却仍不得而知。20女性生殖系统包括滤泡刺激激素、雌激素及黄体素的减少，抑制滤泡成熟及排卵，延长滤泡期、缩短黄体期，造成月经周期的改变及无月经的情形。21精神状态包括增加或减少性欲、情绪不稳定、躁动等，这些与血浆中睪固酮浓度太高有关。使用同化性类固醇与使用精神性刺激药物的脑电波相似，所以在使用时须考虑会产生躁动及敌意的行为。22其他失调症(ataxia)、骨垢过早闭合、男性化(包括多毛症、阴蒂变大、声音变粗等)、青春痘（痤疮）、毛发减少及秃头。这些副作用与使用何种类固醇、剂量的多寡及使用时间的长短有关，何种人容易得到这些副作用却无法预测。23结论同化性类固醇滥用者基本上以「堆栈」与「循环」的方式使用各种药物。希望得到各同化性类固醇的效能，并降低其副作用。研究指出，典型的同化性类固醇使用平均牵涉3.1种制剂；而使用剂量可能是一般治疗剂量的5-29倍。而这种操作方法的效用与副作用也缺乏足够研究结果的支持与佐证。同化性物质251987年ACSM对同化性类固醇提出下列五点声明：适当服用同化性类固醇可增加身体重量，尤其是增加净组织(leanmass)配合高强度运动及适当饮食，可使肌肉力量增加无法增加肌肉有氧能力治疗上会对肝、心血管及生殖系统与精神状态会产生不良的副作用违反运动比赛的精神及运动组织的规定同化性类固醇(anabolicsteroids)26同化性物质为赛内与赛外皆禁用之物质同化性男性类固醇(anabolicandrogenicsteroids)

简称为同化性类固醇其他同化性制剂(otheranabolicagents)

β2致效剂

(clenbuterol、zilpaterol…)

选择性雄激素受体调节剂

(SARMs,如LGD-4033、ostarine..)tibolone、zeranol…..同化性物质(anabolicagents)

S1.

ANABOLICAGENTS(同化性物质)随时禁用27同化性类固醇之检验一般尿液检测尿液中T/E比值生物护照追踪测定血液中类固醇来源是否为外源性SteroidEster(s)andDNA)测定尿液中类固醇来源是否为人体自行产生GC-C-IRMS同化性类固醇(anabolicsteroids)T/E比值(睪固酮与表睪固酮的比值)正常情况下尿中T/E比值为1:1若使用外源性同化性固醇，可能使T/E比值上升1993年，IOC判定标准：T/E<101994年，IOC判定标准：T/E<62005年，WADA标准：T/E<4，且选手须在无事先通知的情形下，三个月内至少追踪检测三次，或以同位素比值质谱仪(IRMS)测定代谢物以确认分析。29可能影响T/E比值的原因30T/E比值(睪固酮与表睪固酮的比值)年龄，男性15岁以前，血液及尿液比值不稳定天生T/E比值较高疾病状态大量使用酒精，女性运动员T/E比值上升抗霉菌的药物ketoconazole，抑制男性睪固酮的生化合成，T/E比值改变(下降)运动员生物护照

(AthleteBiologicalPassport,ABP)WADA于2009年时与相关医学专家合作，共同研究讨论订定出ABP之作业程序及相关准则一种长期监控运动员相关指标变化之计划，能够监控及辨识运动员是否使用运动禁药血液学测试模块：

检验操纵血液的相关指标同化性类固醇测试模块：

辨识运动员体内之内源性同化性雄性类固醇AthleteBiologicalPassport运动员生物护照

(AthleteBiologicalPassport,ABP)同化性类固醇测试模块睪固酮/表睪固酮比值

(T/E

ratio)睪固酮Testosterone(T)表睪固酮Epitestosterone(E)雄固醇Androsterone(A)本胆烷醇酮Etiocholanolone(Etio)5α-androstane-3α,17β-diol(5αAdiol)5β-androstane-3α,17β-diol(5βAdiol)https://.au/curious/people-medicine/drugs-sport国内上市含运动禁药之同化性类固醇大部分含有同化性类固醇之药物，多属于治疗男女性腺机能障碍、更年期障碍、子宫或卵巢异常等治疗气管不适，或骨质疏松症之药物选手在使用此类药物时，应多加注意，以避免误用国内上市含运动禁药之同化性类固醇Androstenedione及Androstandiol美沙儿蒙耶夫锭，复方锭剂。

适应症：卵巢机能衰退及更年期障碍所引起之诸症状。

Danazol

(cyclomen)适应症：用于治疗子宫内膜异位症、性早熟、月经过多、纤维性囊肿性乳房疾病患者…

国内上市含运动禁药之同化性类固醇GestrinoneDimetriosecapsules(黛美痊胶囊)适应症：用于治疗子宫内膜异位。国内上市含运动禁药之同化性类固醇Fluoxymesterone适应症：用于治疗男性荷尔蒙缺乏及相关症状(头晕目眩、腰痠背痛、循环障碍)MesteroloneProvironcapsule

(普维雄胶囊)适应症：内因性雄性素不足所引起之疾患、男性更年期障碍、男性性腺机能灭退国内上市含运动禁药之同化性类固