糖尿病药物简介-给护理部

糖尿病药物简介上海交通大学医学院附属新华医院药剂科李平2012-3-362026/1/301概念：三个等于糖尿病等于高血糖糖尿病等于胰岛素抵抗和胰岛素缺乏糖尿病等于心血管疾病2026/1/302糖尿病：现代生活的主要流行病在未来50年内，全球糖尿病的患病率将是现在的2倍在西方国家，2型糖尿病已成为主要的医疗保健负担，占费用的10％2026/1/3032026/1/304TheevolutionofMankind...2026/1/305糖尿病在中国目前4000万糖尿病,3000万未诊断9000万－2025年患病率（香港8％,Shanghai10.1%）

China9.7%儿童肥胖2026/1/306严重性：三高三低发病率高、致残率高、致死率高知晓率低、治疗率低、达标率低2026/1/307分型：四种类型1型5%β细胞破坏2型90%胰岛素抵抗伴胰岛素分泌不足特异型2~3%继发性妊娠期2%妊娠中发生2026/1/308糖尿病和生活方式基因易感性糖尿病表现体力活动减少食物来源增多中心性肥胖胰岛素抵抗β细胞功能不全高血压血脂异常2026/1/309

高热量饮食

(高脂肪食物的摄取，可口可乐)和

……..低体力活动的生活习惯

(看电视,

上网)2026/1/3010临床医生面临糖尿病的挑战（一）心内科2/3定律呼吸科肺部感染,肺结核消化科糖尿病胃轻瘫,肠病肾内科糖尿病肾病,尿路感染血液科化疗后的高血糖神经科中风与应激性高血糖2026/1/3011临床医生面临糖尿病的挑战（二）外科围手术期处理,假性腹痛,化脓性疥痛妇产科妊娠期糖尿病,霉菌性阴道炎皮肤科真菌感染,DM皮肤病变眼科白内障,糖网,青光眼口腔科牙周病变,脓肿ICU高血糖与死亡率相关2026/1/3012血糖：化验单正常指标空腹：3.5~5.5mmol/L餐后：4.5~7.8mmol/L患者：哟，好痛，我这次血糖是多少啊？小护士：8.9患者：高了还是低了啊？小护士：问医生去！患者：你们～～～～！2026/1/3013治疗：血糖目标水平一般人群＞70岁者空腹血糖4.4~6.0mmol/L6.0~8.0mmol/L餐后血糖4.4~7.8mmol/L8.0~10.0mmol/L糖化血红蛋白＜6.5%＜7.5%2026/1/3014空腹血糖要紧还是餐后血糖要紧？治疗糖尿病，都要紧，但是首先控制空腹血糖，并以此作为血糖控制的初始目标首先达到空腹血糖的目标，只有当空腹血糖达标而A1C未达标时，才考虑针对餐后血糖的治疗

—2010ADA指南治疗糖尿病,首先控制空腹血糖15空腹血糖与A1C的线性关系注:HbA1C(%)=(4.78+/-0.49)+)0.40+/-0.08×空腹血糖（mmol/L）Yki-Jarvinen

H,etal.Diabetogia,2006,49(3);442-4510123456789101198.587.576.5●●●●●●●●●●●●●●●●●●●空腹血糖(mmol/L)A1C%100mg/dl6.96%162010ADA糖尿病治疗建议

诊断生活方式改变和二甲双胍HbA1c≥7%否是a+基础胰岛素

疗效最佳+磺脲类（格列***）

比较经济+格列酮类

无低血糖HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%否是a否是a否是a+格列酮类b强化胰岛素c+基础胰岛素c+磺脲类bHbA1c≥7%HbA1c≥7%否是a否是a胰岛素强化治疗+二甲双胍+/−格列酮类+基础/强化胰岛素caA1C达标（<7％）前应每3个月检测一次A1C水平，以后每6个月检测一次A1C水平。b尽管3种口服药都能被使用，但基于降糖效应及治疗费用应最好使用胰岛素来启动并强化治疗。c详见胰岛素治疗的启动及调整法则。DiabetesCare2010,29(8):1963-7217认识治疗2型糖尿病的药物促胰岛素分泌剂非磺脲类药物:瑞格列奈，那格列奈磺脲类药物:格列本脲、格列吡嗪、格列齐特等胰岛素增敏剂

双胍类药物: 二甲双胍噻唑烷二酮类药物:罗格列酮葡萄糖苷酶抑制剂:

阿卡波糖伏格列波糖其它

GLP-1激动剂，ddp-4抑制剂，SGLT-2抑制剂（未上市）胰岛素及其类似物2026/1/3018磺脲类药物的历史

1942年法国人Ｊａｍｂｏｎ发现伤寒患者在接受磺胺类药物治疗时发生严重的低血糖反应。

1955年，Ｆａｎｋｅ和Ｆｕｃｈｓ在试验一新型改良磺胺药时，发现该类药能导致震颤、出汗等低血糖反应。在此后的11年间，第一代磺脲类降糖药经研制被用于临床。2026/1/3019糖尿病人的胰岛素分泌模式时间(分）胰岛素060120180正常人2型糖尿病1型糖尿病进食2026/1/3020苯甲酸衍生物的作用机制那格列奈瑞格列奈(36kD)磺脲类药物受体磺脲类药物受体去极化ATP格列美脲（65kD）格列本脲（140kD）Kir6.22026/1/3021格列本脲(Glibenclamide,优降糖)为第二代磺酰脲类中第一个品种；全球及我国广泛应用、价廉；吸收较慢，半衰期较长，属长效SU；降血糖作用明显，尤其降空腹血糖效果较佳；低血糖发生率高，程度严重；2026/1/3022格列齐特(Gliclazide,达美康)中效磺酰脲类；欧洲广泛使用，我国亦应用多年；促进第一时相胰岛素分泌；降糖作用较温和，较少引起低血糖；一般早晚餐前各服一次；在SU中，降低血小板聚集作用较明显；延缓视网膜病变的发展;30mg缓释剂型在国内上市。2026/1/3023达美康®缓释片

第一个亲水基质剂型的口服降糖药羟丙甲纤维素:

高粘度

低粘度润滑剂亲水型基质颗粒格列齐特

30mg磷酸氢钙二水合物糊精-麦芽糖复合剂硬脂酸镁

无水的胶体硅2026/1/3024格列喹酮(Gliquidone,糖适平)迅速吸收而近于完全地吸收；口服后2-3小时出现血药峰值；属短效磺酰脲类；主要在肝脏代谢，约95％由胆汁排出；少量(约5%)由肾脏排泄；对肾功能较差者可应用；常用量每日30-90mg，分2-3次服用。2026/1/3025格列吡嗪控片(GlipizideXL,瑞易宁)每餐后可有血胰岛素峰值出现；刺激胰岛素“按需分泌”;可增加胰岛素的敏感性；对空腹血糖的控制较普通释格列吡嗪为优。开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)国产平片早、中、晚分三次餐前服用控释片qd2026/1/3026格列美脲(Glimepiride,亚莫利)与磺酰脲类受体结合位点和其他不同与优降糖相比，降血糖作用快且持久，促胰岛素释放的作用更快；血浆半衰期9小时，每日用药一次即可每日1mg；4mg；6mg,FBG,PBG,HbA1C皆明显改善；有轻度低血糖反应。2026/1/3027瑞格列奈(Repaglinide，诺和龙)与36KDa蛋白特异性结合，为钾通道一部分，可使钾通道关闭；使细胞内已合成胰岛素释放；与高血糖协同使胰岛素释放；速效餐时血糖调节剂；作用较强，用量0.25,0.5,1,2,4mg。2026/1/3028格列本脲氯茴苯酸瑞格列奈D-苯丙氨酸甲苯磺丁脲格列吡嗪格列美脲OOONNHNHNH2NHOO那格列奈HOOHNOHNOSOOOOOHOHOOHNHNHNHNOCINOOSOOHNHNOSOOOSOOHNHNHNHN那格列奈：苯丙氨酸衍生物

无磺脲和氯茴苯酸基团2026/1/3029糖尿病口服降糖药胰岛素促分泌剂：磺酰脲类非磺酰脲类胰岛素增敏剂：双胍类2026/1/3030双胍类药物作用机制胰岛素分泌减少减少肝糖输出控制血糖增加肌肉葡萄糖摄取肌肉胰腺肝脏AmericanDiabetesAssociation.MedicalManagementofNon-Insulin-Dependent(Type2)Diabetes.3rdet.Alexandria,VA:AmericanDiabetesAssociation:19942026/1/3031双胍类药物适应症2型糖尿病患者首选，尤其是肥胖者首选2型糖尿病患者与磺脲类降糖药联合1型病人和2型糖尿病病人使用胰岛素来治疗时，双胍可与之联合使用，协助胰岛素的降糖作用，减少胰岛素用量 二甲双胍(Metformin)二甲双胍不会降低正常人血糖，不会引起低血糖安全性好，所以成为2010ADA首选用药qdtid2026/1/3032二甲双胍注意事项消化道反应：如恶心、呕吐、纳差、腹部不适、腹泻、口内有金属味乳酸性酸中毒：增加血乳酸浓度抑制乳酸氧化，损害氧化磷酸化老年人：65岁以上老年患者慎用、不推荐80岁以上的患者使用本品禁忌症：肾脏疾病或、心力衰竭(休克)、急性心肌梗塞和败血症等引起肾功能障碍需要药物治疗的充血性心衰,和其他严重心、肺疾患碘化造影剂者,维生素B12,叶酸缺乏未纠正者暂时停用本品二甲双胍在老年科使用受限！2026/1/3033糖尿病口服降糖药胰岛素促分泌剂：磺酰脲类非磺酰脲类胰岛素增敏剂：双胍类噻唑烷二酮类2026/1/3034噻唑烷二酮类降血糖的作用机理减轻外围组织对胰岛素的抵抗；减少肝脏中的糖异生作用；激活PPARr(过氧化物酶体增生激活受体

)，PPARr为核转录因子，可调控多种影响糖脂代谢基因的转录；促进外周组织胰岛素引起GLUT4介导的葡萄糖摄取。2026/1/3035噻唑烷二酮类已上市的噻唑烷二酮类的药物有：罗格列酮吡格列酮均为每日一次服药主要副作用有：水肿,充血性心衰肝功能损害2011年从欧洲撤市2026/1/3036糖尿病口服降糖药胰岛素促分泌剂：磺酰脲类非磺酰脲类胰岛素增敏剂：双胍类噻唑烷二酮类-糖苷酶抑制剂2026/1/3037a-糖苷酶抑制剂的作用机理(一)正常糖吸收的模式糖吸收延迟的模式空肠回肠大肠十二指肠空肠回肠大肠快速的消化吸收缓慢的消化吸收糖糖血糖血糖饭后急骤的血糖升高时间时间饭后血糖不升得过高且不残留糖质而完全吸收2026/1/3038a-糖苷酶抑制剂的作用机理(二)糖吸收障碍的模式未吸收的糖糖由于肠内细菌的分解产生二氧化碳(CO2)气体产生氧气(02)产生有机酸→PH降低渗透压增高→水份贮留排气、腹部鼓胀、腹泻时间2026/1/3039Zick,AcarboseFibel2001时间持续性血糖监测:拜唐苹®

3x50mg/日治疗7周前后比较拜唐苹®降糖治疗－消峰去谷血糖水平(mg/dL)2026/1/3040阿卡波糖（Acarbose）

伏格列波糖（Voglibose）不刺激内源性胰岛素分泌，单药不引起低血糖，安全性好，第一口饭时服药，依从性好，全球处方第一不良反应：胃肠道反应：胃胀、腹胀、腹泻、肠鸣音亢进、排气增多、胃痉挛性疼痛等。少见乏力、头晕、皮肤过敏。2026/1/3041新型降糖药（目前自费）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物二肽酰肽酶(DDP-IV)抑制药SGLT-2抑制剂2026/1/3042口服降血糖药物的选择可根据以下因素作出选择血糖浓度增高的程度>270-300mg/dl，高血糖症状明显，采用胰岛素治疗，高血糖控制后，改用OHA；250mg/dl，高血糖症状不重者，用OHA中一种。

空腹及餐后血糖皆高，

磺脲或二甲双胍;TZD

餐后高血糖为主者：

－糖苷酶抑制剂。2026/1/3043口服降血糖药物的选择可根据以下因素作出选择患者肥胖或消瘦选药

肥胖患者选择二甲双胍类、a-糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类；体重正常或消瘦患者选择胰岛素促分泌剂或胰岛素。2026/1/3044口服降血糖药物的选择可根据以下因素作出选择患者肝肾功能选药

肝功能不全者特别禁忌噻唑烷二酮类肾功能不全者可选择格列喹酮肝肾功能均不全者选择胰岛素2026/1/3045糖尿病:降糖药胰岛素促分泌剂：磺酰脲类非磺酰脲类胰岛素增敏剂：双胍类噻唑烷二酮类-糖苷酶抑制剂胰岛素2026/1/3046哪些病人需要用胰岛素？1型糖尿病:全部使用胰岛素妊娠期糖尿病:全部使用胰岛素继发性糖尿病需要用胰岛素难以分型的消瘦糖尿病病人（胰岛素应为一线药物----亚太地区2型糖尿病政策组）2型糖尿病发展到需用胰岛素控制代谢阶段或维持生存阶段、或下列情况（见后）2026/1/3047为什么应当使用胰岛素而未使用?医生原因:加拿大50%社区或家庭医生不敢或不会用胰岛素(Dr.Thomson2001年4月)病人原因:认识误区一曰:胰岛素是“激素”,激素有副作用（人体内源物质）二曰:注射胰岛素会使“非胰岛素依赖型糖尿病”变成“依赖型“（外援的胰岛素让自己的胰岛休息，养精蓄锐）

三曰:使用胰岛素会"上瘾"

四曰.用上胰岛素就再也撤不掉（血糖控制后可慢慢撤）五曰.使用胰岛素需要注射,太麻烦

结论:糖尿病教育的双重任务:对基层医生和对病人

2026/1/3048Aspart（诺和锐），Lyspro（赖脯胰岛素）短效普通胰岛素（RI）速效(胰岛素类似物)诺和灵R

优泌林R中效中性鱼精蛋白锌胰岛素（NPH）诺和灵N

优泌林N根据胰岛素作用时间分类2026/1/3049长效鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）地特胰岛素甘精胰岛素(glargine)/来得时预混人的胰岛素诺和灵30R（短效30%，中效70%）诺和灵50R（短效、中效各50%）优泌林70/30（短效30%，中效70%）预混胰岛素类似物诺和锐30(门冬胰岛素30)根据胰岛素作用时间分类2026/1/3050胰岛素的不同制剂作用类别制剂皮下注射作用时间（h）开始高峰持续短效R普通胰岛素，中性胰岛素，重组人胰岛素0.52-46-8中效N低精蛋白锌胰岛素（NPH)1-36-1218-26长效精蛋白锌胰岛素（PZI)甘精、地特胰岛素3-814-2428-36双相混合30R/50R低精蛋白锌胰岛素+短效胰岛素0.5根据混合的比例而定根据混合比例而定只有澄清的、普通胰岛素才可以静滴，浑浊的不能滴！笔芯里的浓度是西林瓶浓度高3倍左右！所谓的胰岛素过敏：胰岛素本身？鱼精蛋白？当心PCI时过敏！2026/1/3051品种皮下注射后时间（h）注射时间每天给药次数（次）起效高峰持续普通胰岛素0.5-12-45-7餐前15-30min3-4诺和灵R0.51-38优泌林R诺和灵30R或50R0.52-824餐前30min内1-2优泌林70:300.51-824诺和灵N1.54-1224餐前30-60min1-2优泌林N1-26-1218-24精蛋白锌胰岛素3-412-2424-36餐前30-60min1-2诺和锐10-20min1-33-5餐前10min内3来得时无峰值，注射后2-4天达稳态与用餐无关1各种胰岛素制剂的比较2026/1/3052胰岛素强化和常规治疗的区别

胰岛素常规治疗胰岛素强化治疗────────────────────目标消除三多症状,无酮症,维持前述目标＋防止慢性正常生长并发症发生

血糖达到一般控制即可全天血糖长期控制在正常或接近正常水平

治疗每天1～2次注射RI＋PZI每天3～4次注射:3次RI,1

或RI＋NPH次NPH或PZI或胰岛素泵

监测可监测尿糖用以调整监测或自我监测血糖,用胰岛素的用量调整每次胰岛素的用量──────────────────────────PZI精蛋白锌胰岛素（长效）NPH中性精蛋白胰岛素(中效)2026/1/3053

2026/1/3054

强化治疗方案1

2026/1/3055预混人胰岛素30/70，一日2次治疗前血糖情况56拜唐苹®＋预混胰岛素30/70降低餐后高血糖，减少血糖波动57ITT胰岛素一日量分配

方案1早餐多,中餐少,晚餐中量,睡前小RI25~30%RI15~20%RI20~25%NPH20%CSII40%持续低速皮下注射早餐前追加20%,

中餐前和晚餐前各15%

睡前10%(可少量进食)方案2～4中的UL可使血糖曲线出现宽扁的波峰,可作为基础胰岛素用药,但临床工作中基础用量究竟多大,需具体摸索2026/1/3058糖尿病药物使用注意事项中药注射液应慎用糖水+中药+胰岛素（配伍基本稳定）果糖+中药（无说明书资料）盐水+中药（？）输液瓶吸附约20%的胰岛素吸附在输液瓶或输液管壁上定时摇晃输液瓶可使输注过程中胰岛素浓度均匀尽量皮下给药2026/1/3059普通胰岛素的皮下注射给药时间：餐前15-30min剂量：轻度，<20U/d

中度，<40U/d

重度，>40U/d皮下注射的正确方法正确的注射部位正确的注射方法2026/1/3060胰岛素皮下注射的部位吸收速率：腹壁>双上臂>臀部及大腿外侧2026/1/3061胰岛素的注射方法2026/1/3062普通胰岛素使用注意事项冰箱冷藏（保鲜、不结冰的格子），不可冷冻，用前30min从冰箱取出β-受体阻断剂与本品联用，可增加低血糖的危险，掩盖低血糖的警觉症状饮酒可增强本品引起的低血糖作用，引起严重、持续的低血糖吸烟可拮抗本品降血糖的作用2026/1/3063使用注意事项注射剂和笔芯的规格不同，不要混用。中效和预混用前混匀，但不能用力振摇中效及预混人胰岛素笔芯瓶中有小玻璃珠，帮助混匀对鱼虾过敏者不宜使用中效、预混胰岛素未使用的冰箱冷藏，使用中的人胰岛素室温可保持4周，诺和灵笔芯系列室温可以保存6周。2026/1/3064患者常问的问题包装上的R、N是什么意思？R：短效、常规N：中效30R或70:30：30%常规人胰岛素、70%中效人胰岛素优泌林和诺和灵有什么区别，哪个好？区别不大，