《中药药剂技术》课件-项目10 外用膏剂与栓剂

外用膏剂的分类中药药剂学ClassificationoftopicalplastersXXX口服液外用膏剂的分类外用膏剂是指采用适宜的基质将药物制成主要供外用的半固体或近似固体的一类制剂外用膏剂广泛应用于皮肤科与外壳，易涂布或粘贴与皮肤、黏膜或创面上，起保护创面、消炎止痒、润滑皮肤和局部治疗作用，有的还可以透过皮肤或黏膜起全身治疗作用外用膏剂的分类特点避免了口服给药可能发生肝脏首过效应和胃肠灭活的现象，提高了药物治疗效果。（1）皮肤表皮不具有血管，外用膏剂对于皮肤类疾病等局部治疗有明显的优势。（2）可以通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异和个体内差异。（3）延长有效作用时间，减少用药次数。（4）患者可以自主给药，也可随时停止用药，降低副作用，提高顺从性。（5）外用膏剂的分类按基质及形态分类1.软膏剂是指半固体外用膏剂，主要用于皮肤的局部治疗，对皮肤有保护、润滑、消炎和止痒等作用。如清凉油、皮炎平等。外用膏剂的分类因原料药物在基质中分散状态不同，分为溶液型软膏剂和混悬型软膏剂。溶液型软膏剂为原料药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂混悬型软膏剂为原料药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂外用膏剂的分类按基质及形态分类2.贴膏剂是指以适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷的一类片状外用制剂，又分为橡胶膏剂、凝胶膏剂和贴剂。外用膏剂的分类橡胶膏剂是指原料药物与橡胶等基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂，如伤湿止痛膏。其黏着力强，可直接贴于患部，用时无需加热软化，对机体无损害，可保护伤口、防止皮肤皲裂、治疗风湿痛等疾病，患者乐于应用。但载药量较小，维持时间较短，容易引起皮肤过敏。外用膏剂的分类凝胶贴膏又称巴布剂或巴布膏剂是指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂，与橡胶膏剂相似，如芳香凝胶贴膏。凝胶贴膏与皮肤生物相容性好、透气耐汗、无致敏、刺激性，药物释放性能好，能提高皮肤的水化作用，有利于药物透皮吸收；载药量比橡胶膏剂大，可以反复贴敷。外用膏剂的分类贴剂指原料药物与适宜的材料制成供粘贴在皮肤上的，可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂，如东莨菪碱透皮贴剂等。外用膏剂的分类按基质及形态分类3.膏药是指饮片、食用植物油与铅丹或铅粉炼制成膏料，摊涂于裱褙材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者称黑膏药、后者称白膏药，如狗皮膏。软膏剂的基质中药药剂学ThebasefortheplasterXXX口服液软膏剂的基质理想的基质应具备下列要求具有适宜的稠度、黏着性和涂展性，能与药物的水溶液或油溶液互相混合；为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收；性质稳定，与药物无配伍禁忌；不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合，且无刺激性；易洗除，不污染衣物。软膏剂的基质根据基质的性质，软膏剂的基质可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质3种。软膏剂的基质油脂性基质包括油脂类、类脂类和烃类等。其特点是润滑性好、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。1.油脂性基质软膏剂的基质油脂性基质包括油脂类、类脂类和烃类等。其特点是润滑性好、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。1.油脂性基质能与多种药物配伍，但油腻性及疏水性较大，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。软膏剂的基质油脂类基质：豚脂、植物油和氢化植物油等。类脂类基质：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡等。羊毛脂有良好的吸湿性，可用于提高软膏中药物的渗透性；蜂蜡可作为辅助乳化剂；虫白蜡和鲸蜡主要用于增加基质的稠度。软膏剂的基质烃类基质：凡士林、石蜡和液体石蜡、二甲基硅油等。凡士林油腻性大而吸水性较差，多与羊毛脂合用，可增加其吸水性；石蜡和液体石蜡主要用于调剂软膏稠度；二甲基硅油常与油脂性基质合用制成防护性软膏，对眼有刺激，不宜作为眼膏基质。软膏剂的基质乳剂型基质包括o/w型和w/o型两类，前者俗称冷霜，后者类似雪花膏。其特点是对水和油均有一定的亲和力，可吸收创面渗出物或分泌物，对皮肤正常功能影响小，并有利于药物的释放与穿透。注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不宜用此类基质。2.乳剂型基质软膏剂的基质o/w型基质：硬脂酸钠、硬脂酸钾、脂肪醇硫酸钠类、吐温类、平平加O等。w/o型基质：硬脂酸钙、硬脂酸铝和司盘类。软膏剂的基质水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成。该类基质释药较快，无油腻性和刺激性，能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜，但润滑作用较差，易失水干涸。3.水溶性基质软膏剂的基质水溶性基质：聚乙二醇、甘油明胶、海藻酸钠、皂土等。聚乙二醇性质稳定，吸湿性好，可吸收分泌液，易于洗除，药物释放和渗透较快。皂土常用于制作糊剂、药用牙膏等。软膏剂的制备中药药剂学PreparationofointmentXXX口服液软膏剂的制备油脂性基质应先加热熔融，并趁热用细布或120目铜丝筛滤过，除去杂质，然后加热至150℃灭菌1小时，并除去水分备用。高分子水溶性基质应溶胀、溶解成溶液或胶冻后备用。1.基质的处理软膏剂的制备不溶性固体药物：可先将药物粉碎成细粉，与少量液体基质研匀后，在逐渐递加其余基质研匀。也可将药物极细粉或微粉加入熔融基质中，不断搅拌直至冷凝。水溶性药物：与水溶性基质混合时，可将药物水溶液直接加入基质中；与油脂性基质混合时，药物一般先用少量水溶解，以羊毛脂吸收后，再与其余基质混匀。2.药物加入基质的一般方法软膏剂的制备2.药物加入基质的一般方法中药浸出制剂：中药汤剂、流浸膏等药物，可先浓缩至稠膏状，再与基质混合。固体浸膏可先加少量溶剂使之软化或研至糊状，再与基质研匀。低共熔成分：如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先将其研磨共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。挥发性药物或热敏性药物：待基质降温至40℃左右，再将药物与基质混合均匀。软膏剂的制备3.制备方法研和法、熔合法和乳化法研和法：是指将药物与少量基质或适宜液体通过搅拌或研磨成细腻糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。适用于基质为油脂性半固体，或主药对湿热敏感、剂量小的贵重细料药、毒性药、几乎不具有纤维性的药材。大量生产时用电动乳钵，但生产效率低。软膏剂的制备3.制备方法研和法、熔合法和乳化法熔合法：是指基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，边加边搅拌，直至冷凝的制备方法。常用于油脂性基质软膏剂的大量制备，特别适用于软膏中基质的熔点不同，在常温下不能混合均匀的软膏。制备设备有装有搅拌器的夹层熔融锅、电动搅拌混合机、三滚筒软膏研磨机等。软膏剂的制备3.制备方法研和法、熔合法和乳化法乳化法：是指将油溶性组分混合加热熔融；另将水溶性组分加热至与油相温度都为80℃时，两相等温混合，边加变焦版，待乳化完成，直至冷凝。适用于油包水型与水包油型乳膏剂的制备。制备设备有乳钵、高压乳匀机、胶体磨、高速搅拌机、超声波发生器等。软膏剂的质量要求中药药剂学QualityrequirementsforplastersXXX口服液软膏剂的质量要求（一）外观软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象；软膏剂应具有适当的黏稠度，应易涂布于皮肤或黏膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很小。软膏剂的质量要求（二）贮存除另有规定外，软膏剂应遮光、密闭贮存。软膏剂的质量要求（三）粒度除另有规定外，含细粉的软膏剂按照《中国药典》软膏剂粒度项下检查法检查，应符合规定。软膏剂的质量要求（四）装量按照《中国药典》最低装量检查法检查，应符合规定。软膏剂的质量要求（五）无菌用于烧伤、或严重烧伤的软膏剂，按《中国药典》无菌检查法检查，应符合规定。软膏剂的质量要求（六）微生物限度除另有规定外，照非无菌产品微生物限度检查法检查，包括微生物计数法和控制菌检查法及非无菌药品微生物限度标准检查，应符合规定。感谢观看中药药剂学THANKYOUXXX口服液黑膏药的制备中药药剂技术PreparationofblackplasterXXX口服液黑膏药的制备黑膏药制备的一般工艺流程黑膏药的制备（一）原材料与处理植物油：应选用质地纯净、沸点低、熬炼时泡沫少、制成品软化点及黏着力适当的植物油，以麻油最好，其制成品外观光润，且药性清凉，具有消炎功效。黑膏药的制备（一）原材料与处理红丹：为橘红色非结晶性粉末，主要成分为四氧化三铅，含量应在95%以上。使用前应炒除水分，过5号筛，保证干燥。黑膏药的制备（一）原材料与处理药料的处理：一般饮片应当粉碎；挥发性药物、不溶性药物应研成细粉，在滩涂前与膏料混匀；贵重药也应研成细粉，在滩涂后撒于膏料表面。黑膏药的制备（二）提取药料除芳香挥发性、树脂类及贵重饮片，余药一般采用油炸提取，一般炸至表面深褐色，内部焦黄为度，滤除药渣，即得药油。黑膏药的制备（三）炼油药油于270-320℃继续加热熬炼，使油脂在高温下氧化聚合、增稠，炼至“滴水成珠”。炼油时有大量刺激性浓烟发生，应及时排除，并防止着火。黑膏药的制备（四）下丹成膏是指在炼成的油中加入红丹反应生成脂肪酸铅盐，脂肪酸铅盐促进油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏状。每500g药油用红丹150-210g。当油温达到约300℃时，在不断搅拌下，缓缓加入红丹，使油与红丹在高温下充分反应，直至称为具有光泽的黑褐色稠厚状液体。膏液可用软化点测定仪测定其老嫩程度。黑膏药的制备（五）去火毒火毒是指对皮肤产生刺激性的物质，可能是在高温下氧化分解生成的低分子化合物，如醛、酮、脂肪酸等，轻则引起皮肤红斑、瘙痒，重则发泡溃疡。去火毒的方法是徐徐倾入冷水中浸渍24小时或数日，不停换水直至火毒除尽。黑膏药的制备（六）摊涂将去火毒的膏药团块加热熔化，在不超过70℃下加入药物细粉，混合均匀，按规定量涂于裱褙材料上，即得膏药。黑膏药的制备制得的黑膏药一般为黑褐色的坚韧固体，乌黑发亮，油润细腻，老嫩适度，滩涂均匀，无红斑，无飞边缺口，加温后能粘贴与皮肤上且不易移动。用前需烘热，软化后贴于皮肤上。中药药剂技术实训软膏剂的制备中药药剂学PreparationofointmentXXX口服液实训目标1目录CONTENT实训原理2实训药材与器材3实训内容4XXX口服液实训目标第一部分一、实训目标学会软膏剂的制备方法学会药物加入的方法实训原理及制剂功能与主治第二部分二、实训原理及制剂功能与主治定义软膏剂是指药物、药材细粉、药材提取物细粉与适宜基质均匀混合制成半固体外用制剂。基质软膏剂的基质不仅是赋形剂，同时也是药物的载体，对软膏剂的质量及药物的释放与吸收有重要影响。制备方法软膏剂常用的制备方法有研和法、熔融法和乳化法。二、实训原理及制剂功能与主治制剂功能与主治清凉油是中暑时常用的一种软膏剂，属于非处方药，具有清凉散热，醒脑提神，止痒止痛的作用，常用于伤暑所引起的头痛、晕车、蚊虫叮咬。实训药品与器材第三部分三、实训药品与器材器材电子天平、乳钵、玻璃棒、刮药刀、烧杯、温度计、圆形螺纹分装瓶、封口膜等药品（主药物）薄荷脑

4g、樟脑4g、薄荷油3g

（防腐剂）桉油3g

（基质）凡士林5g、石蜡3g、蜂蜡4g

实训内容第四部分用电子天平分别称量4g樟脑，4g薄荷脑，3g桉叶油和3g薄荷油至烧杯内。四、实训内容称量将樟脑、薄荷脑置乳钵中研匀呈液体状，再将薄荷油、桉叶油依次加入上述液体中，边加边研磨，转移至烧杯内，密封，备用。四、实训内容制备液体成分用电子天平分别称量5g凡士林，3g石蜡

和4g蜂蜡，然后放在电炉上加热使熔融。四、实训内容熔融基质熔融基质放凉至70℃后，将混合液体成分加入熔融基质中，边加边搅拌，同时保持温度为70℃。四、实训内容注：搅拌时尽量按同一方向搅拌，避免气泡的产生。加入液体成分后如若出现沉淀放回电炉上加热搅拌即可。混合待温度降至50-60℃时，将液体倒入分装瓶内，继续放凉凝固后即得清凉油。四、实训内容分装四、实训内容清凉油为类白色或淡黄色的膏状物，有薄荷清香待烧杯中剩余的液体冷却凝固后，用药匙将清凉油刮出到废物缸中，然后用洗涤剂将实训器材清洗干净，用自来水清洗至不挂水珠，烘干。同时将操作台擦拭干净。四、实训内容清场四、实训内容实训思考实验中软膏剂的制备用什么方法？实验中为什么要加桉油？软膏剂常用的基质可分为哪些几种基质？栓剂常用基质和润滑剂中药药剂学SuppositoriesarecommonlyusedwithsubstratesandlubricantsXXX口服液栓剂常用基质和润滑剂栓剂是指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等尿道栓一般为棒状栓剂常用基质和润滑剂理想的基质应具备下列要求在室温条件下有适宜的坚韧度，放入腔道时不变形、不破碎，在体温下易软化、融化或溶化；与主药无配伍禁忌，本身无毒性、无过敏性、对黏膜无刺激性，不影响主药的含量测定；熔点与凝固点相距不宜过大，具有润湿或乳化能力，能混入较多的水；贮藏过程中性质稳定，不易变质等。栓剂常用基质和润滑剂根据基质的性质，栓剂的基质可分为油脂性基质和水溶性基质2种。栓剂常用基质和润滑剂油脂性基质1.可可豆脂为脂肪酸甘油酯，能与多数药物混合形成可塑性团块，当加入10%以下的羊毛脂时可增加其可塑性。栓剂常用基质和润滑剂油脂性基质2.半合成、全合成脂肪酸甘油酯类是游离脂肪酸经部分氢化再与甘油酯化得到的混合物，具有适宜的熔点，不易酸败，利于贮存。此类基质为取代天然油脂较理想的栓剂基质，如半合成椰油酯、半合成棕榈酸酯和混合脂肪酸甘油酯等。栓剂常用基质和润滑剂水溶性基质1.甘油明胶为甘油、明胶与水按70：20:10的比例制成，具有弹性，不易折断，在体温作用下能软化并缓缓溶于分泌液中。常作为阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等能使蛋白质性质发生变化的药物。栓剂常用基质和润滑剂水溶性基质2.聚乙二醇类在体温作用下能缓缓溶于直肠体液中，但吸湿性强，对直肠黏膜有刺激性。栓剂常用基质和润滑剂除此之外，泊洛沙姆188、泊洛沙姆407和聚氧乙烯单硬脂酸酯类也较常用。栓剂常用基质和润滑剂润滑剂通常有两类:一类是适用于油脂性基质栓剂的醇类润滑剂，如肥皂醑另一类是适用于水溶性基质栓剂的油性润滑剂，如液体石蜡、植物油等栓剂的制备中药药剂学PreparationofsuppositoriesXXX口服液栓剂的制备栓剂制备滴丸的一般工艺流程栓模洁净润滑灌模冷凝刮平脱模质检包装基质熔融混合栓剂的制备根据用药途径及特点选择合适的模具，如直肠栓一般选择鱼雷形；阴道栓一般选择鸭嘴形栓模，清洗、干燥，备用。（一）栓模的准备栓剂的制备水溶性药物：可以直接加入到已融化的水溶性基质中，或用少量水制成浓溶液，用适量羊毛脂吸收后与油脂性基质混合。油溶性药物：可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解。不溶或难溶性药物：如中药细粉、某些浸膏粉、矿物药等，应制成最细粉，通过6号筛再与基质混合。（二）药物的处理与混合栓剂的制备栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法及热熔法。搓捏法除手工少量制备外，已基本不用，适用于脂肪型基质小量制备；冷压法是指将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓机内压成一定性状的栓剂，适用于大量生产脂肪性基质栓剂；（三）制备方法栓剂的制备置换价在栓剂生产中对保证投料的准确性有重要意义。置换价是指药物的重量与同体积基质的重量之比值。用统一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随着基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。（四）置换价栓剂的制备置换价在栓剂生产中对保证投料的准确性有重要意义。置换价是指药物的重量与同体积基质的重量之比值。用统一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随着基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。（四）置换价W为含药栓中每粒平均含药量；G为纯基质栓每粒平均重；M为含药栓每粒平均重；M-W为含药栓中基质的重量，G-(M-W)为两种栓中基质的重量之差，即药物同容积的基质的重量。计算公式栓剂的质量要求中药药剂学QualityrequirementsforsuppositoriesXXX口服液栓剂的质量要求（一）外观栓剂中的原料药物与基质应混合均匀，其外形应完整光滑，放入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。栓剂的质量要求（二）贮存与运输除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存和运输，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。栓剂的质量要求（三）重量差异按照《中国药典》栓剂项下重量差异法检查，应符合规定。凡规定检查含量均匀度的栓剂，一般不再进行重量差异检查。栓剂的质量要求（四）融变时限照融变时限检查法检查，除另有规定外，脂肪性栓剂均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂均应在60分钟内全部溶解。栓剂的质量要求（五）微生物限度除另有规定外，照非无菌产品微生物限度检查法检查，包括微生物计数法和控制菌检查法及非无菌药品微生物限度标准检查，应符合规定。中药药剂技术实训栓剂的制备中药药剂学PreparationofsuppositoriesXXX口服液实训目标1目录CONTENT实训原理2实训药材与器材3实训内容4XXX口服液实训目标第一部分一、实训目标学会栓剂的制备方法了解栓剂常用基质的类型、特点及应用实训原理及制剂功能与主治第