CN119385915A 一种乌帕替尼醇质体水凝胶及其制备方法与应用 （南昌大学）

一种乌帕替尼醇质体水凝胶及其制备方法本发明提供了一种乌帕替尼醇质体水凝胶本发明利用醇质体包封乌帕替尼原料药并以表使用该乌帕替尼醇质体水凝胶可以提高皮肤渗收药物带来的副作用并提高了乌帕替尼的作用25.根据权利要求4所述的水凝胶，其特征在于6.根据权利要求2至3任一项所述的水凝胶，其10.一种如权利要求1至7任一项所述的水凝胶，或如权利要求8至9任一项所述制备方3[0002]银屑病是世界上影响最大、发展最快的一种表皮和真皮的自身免疫性炎症疾角质形成细胞增生和炎性细胞浸润是银屑病的主要组织病理学改变。它的特点是表皮增[0014]可选地，所述乌帕替尼原料药与所述载乌帕替尼醇质体的混合比为(2mg_5mg):4[0026]本发明提供的制备方法利用醇注入_超声法制备纳米载体药物，用醇质体包封乌帕替尼与空白醇质体的物理混合物，c为空白醇质体，d为实施例1制备的载乌帕替尼醇质5[0035]图6为实施例1制备的载乌帕替尼醇质体和乌帕替尼原料药的药物累积释放百分[0050]在一些实施例中，所述乌帕替尼原料药与所述载乌帕替尼醇质体的混合比为[0051]在一些实施例中，所述脂质与所述载乌帕替尼醇质体的混合比为(5mg_15mg):[0052]在一些实施例中，所述表面活性剂与所述载乌帕替尼醇质体的混合比为(2mg_[0053]在一些实施例中，所述空白凝胶基质包括凝胶基质，具体包括海藻酸钠、HPMC、6[0058]在一些实施例中，在执行步骤S1时，所述混合液分散于水中时的水温为30℃_50[0061]本发明实施例中所使用的乌帕替尼(UPA)购自湖北威德利化学试剂有限公司；本[0063]本发明实施例1提供一种乌帕替尼醇质体水凝胶(UPA@ES_TPGS[0064]S1、将80mg乌帕替尼原料药、140mg大豆卵磷脂和80mgTPGS溶于2.2mL乙醇和[0066]步骤S1中制备的UPA@ES_TPGS如图2_a所示，激光笔照射步骤S1中制备的UPA@ES_[0068]本发明实施例2提供一种乌帕替尼醇质体水凝胶(UPA@ES_TPGS[0070]本发明实施例3提供一种乌帕替尼醇质体水凝胶(UPA@ES_TPGS[0072]本发明实施例4提供一种乌帕替尼醇质体水凝胶(UPA@ES_TPGS[0074]本发明实施例5提供一种乌帕替尼醇质体水凝胶(UPA@ES_TPGS[0076]本发明实施例6提供一种乌帕替尼醇质体水凝胶(UPA@ES_TPGS7[0078]本发明实施例7提供一种乌帕替尼醇质体水凝胶(UPA@ES_TPGS_gel)的制备方法，[0086]移液枪吸取10μLUPA@ES_TPGS于微孔铜网上，自然晾干后用2％的磷钨酸染色[0088]色谱条件：色谱工作站为安捷伦1260Infinity液相色谱系统，色谱柱为YMC_[0089]取500μLUPA@ES_TPGS于3KD超滤离心管上端，10000r/min离心20min后取下滤液8以无定形均匀分散在醇质体内部，说明疏水药物UPA被成功地包封到醇质体的疏水双分子含药量相同的UPA甲醇溶液放入另一个预处理过的透析袋中，两端扎紧后放入盛有50mL释[0108]将0.1g的UPA@ES_TPGS_gel冻干机将小鼠分为空白组(Control)、模型组(Model)、阳性组(Tretinoin)、UPA凝胶组(UPA_9[0116]通过持续观察发现，空白组小鼠在第1_7天内均未出现背部皮肤生红斑、覆盖鳞