2026年糖尿病治疗新剂型研发进展与临床应用

2026/04/162026年糖尿病治疗新剂型研发进展与临床应用汇报人:1234CONTENTS目录01

糖尿病治疗现状与新剂型需求02

口服小分子GLP-1受体激动剂研发突破03

鼻喷剂与吸入剂型技术进展04

双靶点复方制剂研发成果CONTENTS目录05

长效与智能控释剂型创新06

中国原创新剂型研发成果07

新剂型安全性与耐受性评估08

2026年上市前景与医保准入糖尿病治疗现状与新剂型需求01全球糖尿病患者规模与治疗挑战全球糖尿病患者数量庞大全球现有约920万1型糖尿病患者，其中80%为20岁以下人群。中国糖尿病患者群体突出我国成人糖尿病患者数量已超过1.4亿，处于糖尿病前期的人群数量更为庞大，仅半数血糖达标。传统治疗存在未满足需求传统治疗多为外源补充胰岛素或单纯控制血糖，长期用药负担重，且难以从根本上解决胰岛功能衰退问题，并发症风险仍较高。治疗依从性与综合管理难题抗肥胖治疗等领域面临患者长期治疗依从性挑战，近半数患者会在一年内停止使用注射类减重药物，且糖尿病治疗需向血糖平稳管控、并发症预防、代谢综合改善等方向发展。注射类药物依从性挑战真实世界数据显示，近半数患者在一年内停止使用注射类减重药物，停药后易导致体重迅速反弹，削弱心血管和代谢获益。多靶点药物制剂稳定性难题将长效胰淀素类似物（Cagrilintide）与GLP-1受体激动剂（Semaglutide）混合在同一支多剂量注射笔中，易面临分子聚集或降解的理化不稳定问题。频繁给药与患者负担传统胰岛素治疗需每日多次注射，部分GLP-1受体激动剂虽为周制剂，但对于需长期治疗的患者，仍存在注射次数多、用药不便等问题，影响患者长期治疗依从性。传统剂型局限性分析新剂型研发的核心目标与价值

01提升治疗依从性：减少给药频率与便捷性开发如每月一次至每季度一次皮下注射的小分子GLP-1R激动剂（如ASC30），以及一周一次复方降糖制剂（基础胰岛素与GLP-1受体激动剂结合），大幅减少注射次数，解决频繁用药带来的不便，提升患者长期治疗的依从性。

02优化疗效与安全性：精准靶向与减少副作用通过创新剂型如cAMP偏向型GLP-1受体激动剂（如埃诺格鲁肽），更精准激活有益治疗通路，减少受体脱敏，实现强效持久控糖（单药治疗24周糖化血红蛋白降幅达2.43%），同时降低不良反应发生率。

03突破制剂瓶颈：实现多成分稳定与灵活给药利用非共价分子络合技术（如BioChaperone平台）开发双靶点减重复方制剂（如BC-CagriSema），解决长效多肽混合的理化稳定性难题，在2-8°C下保质期达24个月，30°C环境可稳定4周，支持多剂量灵活给药与个性化剂量滴定。

04拓展治疗场景：满足多样化临床需求研发鼻喷剂、口服小分子等GLP-1家族新剂型，以及血糖响应性智能胰岛素，覆盖不同患者群体（如吞咽困难者、需按需给药者），结合数字疗法与持续葡萄糖监测，构建全流程照护模式，提升基层与院外管理水平。口服小分子GLP-1受体激动剂研发突破02ASC30作用机制与剂型创新GLP-1R完全偏向激动剂作用机制

ASC30是一款小分子GLP-1受体完全偏向激动剂，可精准激活GLP-1受体下游信号通路，发挥降糖、减重等治疗作用，为肥胖症、糖尿病及其他代谢疾病提供新的治疗途径。口服与注射双剂型给药方案

该药物既可每日一次口服，也可每月一次至每季度一次皮下注射，为患者提供了灵活的给药选择，有助于提高患者用药依从性，满足不同患者的治疗需求。美国临床2期研究进展

2026年1月26日，ASC30治疗2型糖尿病的美国13周2期研究（NCT07321678）已完成首批受试者给药，主要终点为至13周时糖化血红蛋白（HbA1c）相对基线的平均变化，预计2026年第三季度获得顶线数据。美国2期临床试验设计与主要终点

试验基本设计要素该试验为为期13周、随机、双盲、安慰剂对照及多中心研究，旨在评估ASC30片在2型糖尿病受试者中的疗效、安全性和耐受性。

主要疗效终点设定主要终点是至13周时，治疗组与安慰剂组相比，糖化血红蛋白（HbA1c）相对基线的平均变化。

次要疗效终点指标次要终点包括至13周时，治疗组与安慰剂组相比，空腹血糖相对基线的平均变化；体重相对基线的平均变化；以及安全性和耐受性。

试验预期完成时间预计将于2026年第三季度获得该项2期研究的顶线数据。口服与注射双剂型开发策略

口服小分子GLP-1R激动剂：便捷给药新选择2026年1月，歌礼宣布其口服小分子GLP-1R完全偏向激动剂ASC30治疗2型糖尿病的美国13周2期研究已完成首批受试者给药，该药物既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射，预计2026年第三季度获得顶线数据。

长效注射复方制剂：提升依从性与疗效2026年3月，全球首创的一周一次复方降糖制剂获国家药监局批准上市，将基础胰岛素与GLP-1受体激动剂相结合，实现一针两用，平稳控糖同时降低低血糖风险，减少注射次数，提升患者用药依从性。

多剂量注射笔技术：突破制剂稳定性瓶颈在2026年ATTD大会上，研究团队公布利用BioChaperone技术平台开发的BC-CagriSema共配方制剂，通过非共价分子络合技术解决长效胰淀素类似物与GLP-1受体激动剂联合使用的稳定性难题，在2-8°C下保质期达24个月，30°C下可保持4周稳定，支持多剂量灵活给药。鼻喷剂与吸入剂型技术进展03GLP-1鼻喷剂生物利用度研究鼻喷剂剂型开发背景GLP-1家族迭代中，鼻喷剂作为新剂型不断推进，旨在提供更便捷的给药方式，提升患者用药依从性，同时兼顾控制血糖和减轻体重的效果。生物利用度关键考量因素鼻喷剂需克服鼻腔生理结构对药物吸收的影响，如鼻黏膜纤毛清除、鼻腔pH值等，以确保药物有效透过鼻黏膜进入体循环，达到与其他剂型相当的生物利用度。临床前生物利用度评估在动物模型（如哥廷根小型猪）中进行药代动力学研究，评估鼻喷剂给药后GLP-1类似物的吸收速率、暴露量（Exposure）等指标，与皮下注射等方式比较，为后续临床试验提供数据支持。提升生物利用度的技术策略可能探索新型吸收促进剂、鼻腔黏膜黏附技术或优化药物分子结构等方法，以提高GLP-1鼻喷剂的生物利用度，确保其在人体内的有效性和稳定性。无创给药技术临床优势分析

提升患者长期治疗依从性真实世界数据显示，近半数患者会在一年内停止使用注射类减重药物，无创给药技术可减少因注射带来的不便与心理负担，从而提高患者持续用药意愿。

降低不良反应风险如BC-CagriSema共配方制剂通过平缓吸收特征，有助于减轻血药浓度峰值飙升可能带来的副反应，提升治疗安全性。

支持个性化剂量滴定多剂量无创给药制剂可实现灵活给药，满足不同患者的个体化治疗需求，优化治疗效果。

拓展适用人群范围无创给药方式对恐针患者、儿童及老年等特殊人群更为友好，扩大了糖尿病治疗药物的适用群体。儿童与老年患者适用前景

儿童患者：长效便捷剂型需求迫切全球1型糖尿病患者中80%为20岁以下人群，传统频繁注射治疗依从性低。2026年ATTD大会展示的BC-CagriSema多剂量注射笔等长效制剂，可减少注射次数，为儿童患者提供新选择，有望提升治疗配合度。

老年患者：多靶点综合管理成趋势老年糖尿病常合并多种代谢异常，2026年获批的埃诺格鲁肽等GLP-1类药物兼具降糖、减重、心肾保护作用。如替尔泊肽纳入医保后每月自付仅几百元，兼顾疗效与可及性，契合老年患者综合管理需求。

安全性与耐受性：特殊人群用药核心考量VX-880干细胞疗法在临床试验中展现良好耐受性，不良事件多为轻中度；口服小分子GLP-1如ASC30胃肠道不良反应低于同类药，为儿童和老年患者提供更安全的治疗选择，推动新剂型在特殊人群中的应用。双靶点复方制剂研发成果04BC-CagriSema共配方技术突破非共价分子络合技术攻克稳定性难题BioChaperone（BC）平台通过专有的“非共价分子络合技术”，成功解决长效胰淀素类似物（Cagrilintide）与GLP-1受体激动剂（Semaglutide）联合使用时的复杂制剂稳定性问题，形成可逆的分子络合物并保留其二级结构。显著提升制剂储存与使用稳定性稳定性测试表明，BC-CagriSema共配方制剂在2-8°C下保质期长达24个月，在模拟实际使用的环境温度（30°C）下也可保持4周稳定性，且含防腐剂的制剂通过了欧洲药典和美国药典针对多剂量重复给药制剂的严苛抗菌防腐测试标准。实现平稳药代动力学与临床就绪状态在哥廷根小型猪药代动力学模型中，皮下注射BC-CagriSema后，两种多肽吸收暴露量与单独注射高度一致，吸收速率更为平缓，有助于减轻血药浓度峰值可能带来的副反应，目前已处于可随时进入3期临床试验的就绪状态。低温长期稳定性：2-8°C保质期达24个月BC-CagriSema共配方制剂在2-8°C条件下稳定性测试显示，其保质期长达24个月，满足长期储存需求。模拟使用环境稳定性：30°C可保持4周稳定在模拟实际使用的30°C环境温度下，该制剂可保持4周的稳定性，确保患者使用期间的药物质量。抗菌防腐测试：符合欧美药典标准含有苯酚或间甲酚防腐剂的BC-CagriSema制剂，顺利通过欧洲药典（Eur.Ph.）和美国药典（USP）针对多剂量重复给药制剂的严苛抗菌防腐测试标准。多剂量注射笔稳定性数据药代动力学特征与副作用控制

平缓吸收速率优化药代特征在哥廷根小型猪模型中，BC-CagriSema共配方制剂皮下注射后，两种多肽吸收速率更为平缓，整体暴露量与单独注射一致，有助于减轻血药浓度峰值相关副反应。

非共价络合技术提升稳定性BioChaperone平台通过非共价分子络合技术，使Cagrilintide与Semaglutide共配方制剂在2-8°C下保质期达24个月，30°C环境可稳定4周，通过欧美药典抗菌防腐测试。

多剂量灵活给药减少副作用创新制剂支持个性化剂量滴定策略，结合平缓吸收特征，可显著减少胃肠道等副作用，提高患者长期治疗依从性，将强效干预转化为可持续的慢性病管理方案。长效与智能控释剂型创新05一周一次复方制剂临床数据

全球首创复方制剂获批上市2026年3月，全球首创一周一次复方降糖制剂获得国家药监局批准上市，该药物将基础胰岛素与GLP-1受体激动剂相结合，实现一针两用。

临床疗效：平稳控糖与低血糖风险降低临床研究显示，该复方制剂在平稳控制血糖的同时，能有效降低低血糖风险，减少注射次数，大幅提升患者的用药依从性。

适用人群：长期注射治疗患者的新选择对于需要长期注射治疗的糖尿病患者，该复方制剂解决了频繁用药带来的不便，让长期治疗变得更加轻松简单。血糖响应性胰岛素研发进展技术原理：按需给药的智能调控血糖响应性智能胰岛素可根据患者血糖水平自动调节胰岛素释放，实现按需给药，避免传统胰岛素治疗中可能出现的低血糖或高血糖风险，是糖尿病治疗领域的前沿方向。临床探索：迈向精准化治疗新阶段2026年糖尿病与肥胖先进技术与治疗大会（CATTD&O2026）明确将血糖响应性智能胰岛素列为前沿技术突破之一，相关研究正积极探索其在临床中的应用，旨在为患者提供更高效、更安全的控糖方案。微球载体：干细胞胰岛的保护屏障微球缓释技术可将干细胞衍生胰岛细胞包裹其中，形成物理屏障，减少移植后免疫攻击，为细胞定植与功能发挥提供保护，有助于提升细胞存活与活性。免疫抑制剂缓释：降低全身副作用风险通过微球负载免疫抑制剂，可实现局部缓慢释放，在移植部位维持有效药物浓度，减少传统全身应用免疫抑制剂带来的感染、器官损伤等系统性副作用。营养因子控释：促进胰岛细胞功能成熟微球可携带促进胰岛细胞增殖、分化及功能成熟的营养因子或生长因子，通过控释技术持续供给，为干细胞胰岛在体内的功能完善创造有利微环境。微球缓释技术在干细胞胰岛中的应用中国原创新剂型研发成果06埃诺格鲁肽cAMP偏向型激动剂机制

全球首创cAMP偏向型作用机制埃诺格鲁肽作为全球首个cAMP偏向型GLP-1受体激动剂，能精准开启降糖、减重等有益的cAMP信号通路，同时极大限度减少导致受体脱敏的路径，实现更精准起效和更持久效果。

关键Ⅲ期临床疗效数据其1.2mg剂量单药治疗24周可使糖化血红蛋白（HbA1c）降幅高达2.43%，血糖达标率（HbA1c<7.0%）高达80.3%，且疗效可稳定持续至52周，在与主流GLP-1药物度拉糖肽的头对头比较中显示更优降糖效果和达标比例。

纳入权威指南彰显临床价值该创新机制已被《中国糖尿病防治指南（2024版）》收录，标志着糖尿病治疗正式迈入"精准时代"，为全球逾亿糖尿病患者带来了机制更优的"中国方案"。玛仕度肽三期临床代谢改善数据针对中国人群腹型肥胖的显著改善玛仕度肽三期研究成果登上《自然》主刊，证实其特别适合中国人常见的腹型肥胖和脂肪肝情况，能有效减少内脏脂肪。血糖控制与体重管理的协同效应每周一次注射玛仕度肽，可使患者血糖稳定，同时实现体重下降，部分患者用药后体重掉几公斤，精神状态显著改善。多代谢指标的综合调节能力该药物能同时管理血糖、体重、肝肾等多项代谢指标，推动糖尿病治疗从单一控糖迈向全身代谢综合管理新阶段。奥洛格列净双通道控糖剂型优势双通道作用机制，协同控糖奥洛格列净通过双通道控糖机制发挥作用，能更全面地调节血糖水平，为2型糖尿病患者提供有效的血糖控制方案。胃肠道不良反应发生率低与同类药物相比，奥洛格列净的胃肠道不良反应发生率更低，提升了患者用药的耐受性和依从性，有助于患者长期坚持治疗。填补国产心肾保护类降糖药空白作为国产创新药物，奥洛格列净填补了国产心肾保护类降糖药的空白，为糖尿病患者在控制血糖的同时，带来心肾保护的额外益处。新剂型安全性与耐受性评估07干细胞衍生胰岛疗法（VX-880）的安全性表现在VX-880的临床试验中，大多数不良事件程度较轻或呈中度，未报告任何与该细胞产品相关的严重不良事件（SAEs），整体耐受性良好。GLP-1受体激动剂埃诺格鲁肽的不良反应情况埃诺格鲁肽在临床研究中展现出优异的安全性和耐受性，其胃肠道不良反应发生率低于同类药物，为患者提供了更好的用药体验。双靶点减重复方制剂（BC-CagriSema）的耐受性数据BC-CagriSema复方制剂在非临床安全性数据中显示，在注射部位具有良好的耐受性，有助于减少副作用并提高患者的长期治疗依从性。轻中度不良反应发生率分析免疫抑制方案安全性特征

整体耐受性良好VX-880在临床试验中展现出良好的耐受性，大多数不良事件程度较轻或呈中度。

无药物相关严重不良事件未报告任何与VX-880细胞产品相关的严重不良事件（SAEs）。

死亡事件与治疗无关研究期间记录的2例死亡事件经确认，均与VX-880治疗无关。

符合临床预期整体安全性特征符合针对此类患者的免疫抑制方案及胰岛输注操作的临床预期。长期随访数据与风险控制策略01VX-880长期随访疗效数据FORWARD研究中，12名接受完整剂量VX-880输注且随访≥1年的患者，第12个月时外源性胰岛素日均需求量暴降92%，83%（10名）患者完全停用外源性胰岛素，中位停用时间达232天，平均糖化血红蛋白从基线7.8%降至6.0%。02CGM指标长期改善表现治疗第365天，受试者平均目标范围内时间（TIR，70-180mg/dL）从基线49.5%提升至93.3%，血糖波动变异系数（CV）从36.3%优化至20.0%，达到ADA和EASD推荐的严苛控制目标。03VX-880安全性特征VX-880展现良好耐受性，大多数不良事件为轻或中度，无与细胞产品相关的严重不良事件（SAEs）。研究期间2例死亡事件经确认与治疗无关，安全性符合免疫抑制方案及胰岛输注操作的临床预期。04干细胞疗法风险控制考量异体干细胞疗法需患者长期使用抗免疫排斥药物；自体干细胞疗法虽能避免排斥反应，但存在医疗成本较高问题，相关技术细节仍待进一步完善以平衡疗效与安全性。2026年上市前景与医保准入08全球首批新剂型上市时间表

01美国Vertex公司Zimislecel（VX-880）作为全球首个进入关键临床开发阶段的同种异体干细胞衍生胰岛细胞疗法，其三期临床试验预计将在2026年6月完成，有望于2026年年底正式上市。

02中国先为达生物埃诺格鲁肽注射液（先颐达®）2026年1月30日，获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于成人