执业药师药学专业二第一章精神与中枢神经系统疾病用药

第一章精神与中枢神经系统疾病用药

第一节冷静与催眠药

药理作用与临床评价

中枢冷静催眠药包括：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类

巴比妥类

V小剂量：冷静催眠作用

。中等剂量：麻醉作用

V大剂量：昏迷，甚至死亡

V脂溶性高：中枢抑制作用快，如异戊巴比妥

V脂溶性低：中枢抑制作用慢，如苯巴比妥

其中脑和肝脏内浓度较高

苯二氮卓类

用量T轻度的冷静一催眠一昏迷

血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄

具有耐凌性，停药后有反跳现象、依靠性、精神运动损害及残余效应（宿醉）等不良反应

V地西泮：胃肠汲取最快，无麻醉作用

V氯硝西泮、劳拉西泮、阿普理仑：半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即

可达稳态

□■剂■

药物RiRaR3Rtl/2（吗日）

7(g)

po|5-10.3

•CH*H*H30-60

11地西泮(〜4次/日

1I*

里西泮>0.H.fSO-100-15-30

类(CH),N(CH0-a

________222

疑葬卓「ST。.

中(>)NHC,H-a*HS-1S1-30/—

H,B

效o'15-30.

集沙西

类-OH-a5-103-4次/-

津(-),H

...■H

0.125-

效三理仑-H.a•H2-4-

1类0

GABAA受体：配体门控CI-通道（膜电位为负,超极化，不易兴奋）

其他类

。环毗咯酮类：佐匹克隆，作用于V-宜基丁酸（GA-BA）受体，具有冷静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口

服后汲取快速，生物利用度约80%,血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用。

VV-氨基丁酸a(GABAa)受体激烈剂:哇叱坦,含有咪嘤并毗嘘结构，仅具有冷静催目用乍用,而无抗焦虑、肌肉松弛和

抗惊厥等作用

禁忌证

1.巴比妥类药---严峻肺功能不全、肝硬化、血咋琳病、贫血、未被限制的糖尿病、过敏者禁用

2.苯二氮卓类药---妊娠期妇女、新生儿禁用。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严嗡干损害者禁用硝西泮、氟西

泮

3.嘤叱坦和佐匹克隆--呼吸功能不全，肝功能不全、肌无力者禁用

药物相互作用一巴比妥类

合用节物相互作用

巴比妥类为肝药*谈导剂与R它药物合用加代谢，降低其疗效

合用乙块藏基函降低其疗效，增加肝中毒

合照础为《华法林)出血做向

应用解剂合用增加肝毒性

与卬枢御堂系饶抑制剂或单胺就化酶抑制幅用两嘀物的剂■均应降低

与吩中t突和四环类抗抑彻及布洛芬合用名髓物及量

药物相互作用一苯二氮卓类

合用物相互作用

与抗高S压药或利尿降压药合用墙强降反效果

与钙通道阻滞剂合用体位性低血压加看.

与西咪普丁合用笨二飘亘类血浆药物浓度升高，对劳拉西洋无影响

卡马西平•氯硝西泮两者血浆药物浓度下■降，清除半衰畴短

其他类

合领物相互作用

哇毗坦•氯丙喙或丙咖8作用均

佐匹克陵■中枢神经抑制剂或衰二氮卓类抗焦虑药或催眠药

用药监护

依据睡眠状态选择用药

睡眠状态用药

偶尔失眠啕就坦、雷美普股

入睡困难艾司哇仑或扎来普隆

焦虎型、夜间多醒或早醛者氟西泮，三哇仑

精神装张、情绪恐惧最美

老年人10%水合孤星

难以入睡，夜间觉落或早间觉函过早哇毗坦、艾司佐匹克隆

留意用药的平安性

1）冷静催眠药易产生耐药性及依靠性，应交替运用

2）服用冷静催眠药避开驾车、操纵机器和高空作业

3）服用冷静催眠药期间不宜饮酒

关注巴比妥类的合理应用

1）对巴比妥类药过敏者，如出现皮疹，马上停药

2）静脉注射巴比妥类药不能过快（抑制呼吸，碱化尿液，加快排泄）

3）作为抗惊厥药运用时，应定期监测血浆药物浓度

老人对苯二瓯卓类的敏感性和“宿醉”现象

V老年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止

V觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等"宿醉"现象

V告之患者晨起时宜当心，避开跌倒

主要药品

地西泮［典］［基］［医保（甲）］

【适应证】

1.用于焦虑、冷静催眠、抗癫痫和抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等

2.治疗惊厥症、肌惊慌性头痛、家族性、老年性和特发性震颤

3.手术麻醉前给药

【留意事项】

1.严峻的精神抑郁者--产生自杀倾向，预防措施

2.抗胆期应：伴呼吸困难的重症肌无力病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作；对伴有严峻慢性堵塞性肺部病变

者，可加重通气衰竭

3.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止

4.不应连续静脉滴注，癫痫持续状态时列外

5.停药前应渐减量，不要隧然停止

6.本品可透过胎盘屏障

1）在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危急，妊娠期间尽量勿用

2）妊娠期妇女长期运用可引起依靠,使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制

3）分娩前15h内应用本品30mg以上，尤其是肌内或静脉注射,可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对

冷刺激反应微弱并抑制代谢

佐匹克隆［医保］

【适应证】失眠

【留意事项】

1.哺乳期妇女不宜运用

2.可引起戒断症状

3.不宜驾车、操作机械或高空作业等。肌无力者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量

4.连续用药时间不应超过4周

5.15岁以下儿童不宜应用

理叱坦［医保（乙）］

【适应证】偶发失眠和短暂失眠患者。

【留意事项】

1.使精神抑郁者精神紊乱

2.产生共济失调

应用分析

［A型题】老年人对苯二氮卓类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，

在临床上被称为（'2015A01

A.震撼麻痹综合征

B.老年期痴呆

C."宿醉"现象

D.戒断综合征

E.锥体外系反应

【答案】C

【A型题】静脉注射地西泮的速度过快弓|起的不良反应是（12014A07

A.惊厥

B.心跳加速

C.血钙下降

D.血糖上升

E.呼吸暂停

【答案】E

冷静催眠药的分类，典型不良反应及应用★★★

属于分笑常演不良反应应用

笨巴比妥宿醉，依敦性，制断性质挎

巴比妥英S“，催眠.麻解

号伐回馍（可致死）

地西洋、■;西滓、网陪西耐药性、反跳现象、依赖性、

笨二鼠麻突抗焦虑、包0、催军

滓、劳拉也滓.阿普唯仑后幽应、精神运动报春。

YJWE丁酸，哇呻§共济失调、精植紊乱偶尔失事

■、精神楣乱、酒解感、的依催赛、抗焦炭、

印ft略1牍「仄克路

越弧.肌肉松弛和抗传附

依据睡眠状态选择用药★★★

瞳眠状杰锄

偶尔失眠哇就坦、雷美苜胺

入睡困难艾司哇仑或扎来普隆

焦虑型、夜间町来次数校多或早M者藏西洋，三哇仑

精神紧张、情绪恐惧

老年人10%水合就

难以入睡，夜间觉量或早间觉醒过早哇毗坦、艾司佐匹克1隆

其次节抗癫痫病

癫痫的分类

/①单纯部分性发作

部分性发作I②复杂部分性发作（飘叶性、精神运动性）

（①强直一阵挛性发作（大发作）

全身性发彳』②失神性发作（小发作）

I③肌阵挛性发作

I④疮痫持续状态

防治痛痫的主要方法是长期服用抗癫痫药限制症状

药理作用与临床评价

癫痫的治疗以药物限制发作为主

1.巴比妥类

2.苯二氮卓类

3.乙内酰版类

4.二苯并氮卓类

5.y-氨基丁酸（GABA）类似物

6.脂肪酸类

巴比妥类

【作用机制】增加V-氨基丁酸A型受，本活性,还可调整钠、钾、钙通道，阻滞Na+依靠性动作电位的快速发放,调

整Na+,K+-ATP转化酶活性

【代表药】苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮

苯二氮卓类

【机制】±要为GABA受体激烈剂，也作用于Na+通道

【代表药】地西泮、氯硝西泮、硝西泮

乙内酰眠类

【机制】削减钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导引

【代表药】苯妥英钠（大发作和心律失常）

【不良反应】常见行为变更、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、

发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。

禁用苯妥英钠：

口〜in度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者

抑制钠通道，凡心脏传导障碍的均不能用苯妥英钠

二苯并氮卓类

【机制】阻滞Na+通道

【代表药】卡马西平（与苯妥英钠机制一样）

【不良反应】常见视物模糊、复视、目既求震颤、头痛

禁用卡马西平：有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁异样，以及骨髓功能抑制等病史时。

Y-氨基丁酸类似物

【机制】是GABA氨基转移酶抑制剂

【代表药】加巴喷丁，氨己烯酸

脂肪酸类

【代表药】丙戊酸钠

通过血-脑屏障

可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,可由乳汁中分泌

不能用于孕妇及哺乳期妇女

致死性肝功能障碍在2岁以下儿童多药治疗时发生率为1/500,成人单药治疗为1/45000。

药物相互作用■■苯妥英钠

含用药物相互作用

为肝药酶诺导剂与其它药物合用降低其疗效

与抗濯血药、氧雷素、系8脱等笨妥英钠的血浆浓度墙高，从而咏1疗效就引起不良

药合用反应,弁缩加康宁要的抗凝作用

与卡马西平台用降低具疔效

药物相互作用--卡马西平

1.锂盐--严峻的神经毒性、降低抗利尿作用

2.单胺氧化酶抑制剂一高热或高血压危象、严峻惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日

药物相互作用一丙戊酸钠

1.麻醉药或中枢抑制剂--中枢抑制作用增加

2.华法林或肝素等抗凝血药及溶栓药--易引起出血

用药监护--规律用药

1.一般从低剂量起先（可），渐渐增加

2.给药的次数要依据该药血浆半衰期来诵定

3.血浆半衰期较长的药品如苯巴比妥和苯妥英钠等，可一日睡前给1次量即可。但由于有些抗癫痫药剂量偏大，可能

须要一日3次给药

用药监护--依据癫痫发作的类型选择用药

您痫类型苜选

全面性发作：强直阵享性发作

卡马西平、拉莫三曦、丙戊酸钠、托毗8

（大发作）

部分性发作卡马西平、拉藁三嚎、丙曜酸钠、m®.奥卡西平

失神性发作（小发作）乙琥胺、丙戊酸钠

非曲型关神，失张力才班直发作丙阂竣钠、拉莫三峰、st硝西洋

霰病探卖状态地西泮

大小发作混合型丙戊酸钠

精神运动发作，三叉神经痛卡马西平

应用分析

【B型题】

A.乙琥胺

B.苯妥英钠

C.丙戊酸钠

D,苯巴比妥

E.卡马西平

1.癫痫精神运动发作选用（X2013B40

2.癫痫大发作选用（\2013B41

3.癫痫大发作合并小发作选用（\2013B42

4.癫痫小发作选用（\2013B43

【答案】E、B、C、A

用药监护--换药与停药（加药、化药、停药均应缓慢）

1.避开突然停药--巴比妥类及苯二氮卓类药，使癫痫发作加重

2.削减剂量应循序渐减，如巴比妥类

3.从一个抗癫痫药换为另一种也应谨慎，只有当新的服药法已大致确立（5个半衰期的时间，一般1〜2周）,才可渐减第

1种药

4.接受几种抗癫痫药治疗时，不能同时停，只能先停一种药，无碍时再停另一种

用药监护--关注特别人群的平安性

1.驾驶司机--撤药后6个月再驾车

2.拟妊娠或妊娠期妇女一向专家询问，并供应产前筛杳（甲胎蛋白检测和孕中期超声波检杳）

3.对接受抗癫痫药治疗的妇女

--妊娠前和妊娠期应补充叶酸，预防神经管缺陷

--在妊娠后期3个月赐予维生素K

主要药品

卡马西平［典］［基］［医保（甲/乙）］-/、•＜一」

Carbamazepine

【适应证】

癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的难受；预防或治疗躁郁症

应用分析

［X型题】卡马西平除用于治疗癫痫外，还可用于（\

A.心律失常（抑制Na+）

B.神经源性尿崩症

C.躁狂加郁症

D.心绞痛

E.中枢性痛症

【答案】ABCE

【留意事项】

1.卡马西平诱发骨髓功能抑制的危急性噌加

2.老年人可引起再生障碍性贫血

3.有肝病或骨髓功能抑制者停用卡马西平一，

4.出现心血管系统不良反应或皮疹时停用

丙戊酸钠闽［基］［医保（甲/乙）］H,c-

【适应证】0

各种类型的麴胸，包括全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；双相情感障碍相关的躁狂发作

【留意事项】

1.丙戊酸讷用药期间禁酒（抑制中枢不能饮酒，酒精也会抑制中枢）

2.停药时应渐减量

3.避开与有肝毒性的药物合用

.有肝病史者应用丙戊酸钠需常常检测肝功能

4QlHN0Na

苯妥英钠［典］［基］［医保（甲）

/Op7f

【适应证】U°

1.强直阵挛性发作（精神运动性发作、颍叶癫痫）、单纯及困难部分性发作（局限性发作）、继发性全面发作和频痼持续状

态

2.三叉神经痛、隐性养分不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性限制障碍（包括发怒、焦虑和失眠

的兴奋过渡等的行为障碍疾患）、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍

3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常（若为缓慢性心律失常，则用阿托品）

应用分析

【X型题】苯妥英钠可用于治疗（\

A.癫痫大发作

B.外周神经痛（三叉神经痛）

C.小儿高热惊厥（地西泮）

D.大脑损伤所致的肌肉僵直（地西泮）

E.心、律失常

【答案】ABE

【留意事项】

1.孕妇禁用--透过胎盘屏障而致畸

2.哺学度妇女用药期间应停止哺乳-可由乳汁分泌

3.苯妥英讷用药期间须监测血常规、肝功能。

4.老年人一较易嗜睡，最好在睡前服用

H

苯巴比妥闽［基］［医保（甲）］小小^4丫。

【适应证】用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。彳〈大丫“14

【留意事项】UO

1.新生儿服用-4氐凝血酶原血症及出血

2.高空作业及老年人--慎用

3.静脉注射--不宜过快，否则会出现呼吸抑制心律失常、体温降低甚至昏迷

应用分析

［A型题】患者用药后出现嗜睡现象，可能与下列哪种药物有关（\

A.苯巴比妥

B.丙戊酸钠

C.利培酮

D.甘露醇

E.味嘎米

【答案】A

第三节抗抑郁药

抑郁症

抑郁症是一种常见的精神障碍，以持续的心境恶劣与心情低落、爱好缺失、精力不足等为主要临床特征,常伴随认知

或神经运动障碍或躯体症状

抗抑郁药

提中学枢5-HT功能，提高NA功能--抗抑郁症

对焦虑症、强迫症、慢性难受、疑病魏怖等有肯定的疗效

药理作用与临床评价

。三环类抗抑郁药

V四环类抗抑郁药

V选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂

V5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

。去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

V单胺氧化酶抑制剂

。选择性去甲肾上腺素能抑制剂

三环类抗抑郁药

抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取

depressionlifts

Figure6-14

【代表药】阿米替林、丙米嗪、氯米帕明（氯丙咪嗪）和多塞平

【不良反应】

抗胆碱能效应----口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压上升、心动过速）、心律失常、溢乳、嗜

睡、体重增加、心电图异样、性功能障碍等

四环类抗抑郁药

抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取

【代表药】马普替林,疗效与三环类相当，不良反应少

【不良反应】抗胆碱能效应---口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压上升）

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

1.口服汲取良好--鲤林除外

2首关效应--西中普兰、艾司西■普兰除外

3主要经肝脏排泄

4.戒断反应--脑内S-HT受体敏感性下调，应采纳逐步减量然后终止的方法，帕罗西汀中最易出现

【不良反应】

1.常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异样（梦境反常、失眠）、欣快感等

2.当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶加制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时，应警惕引发5-羟色胺综合征,应留意

在停用单胺氧化醐抑制剂后14日才可应用,反之亦然

3.生殖系统常见性功能减退或障碍

单胺氧化酶抑制剂

【代表药】吗氯贝胺

抑制A型单胺氧化酶，削减去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解

【不良反应】吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等

5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

［代表药］文拉法辛、度洛西汀

对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效

【不良反应】

文拉法辛一常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严峻不良反应有粒细胞缺乏、紫瘢

度洛西汀--常见嗜睡、眩晕、疲惫、性功能障碍等

其他

米氮平一去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

曲嘤酮--5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂

瑞波西汀--选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

【不良反应】

米氮平--常见体重增加、困倦;严峻不良反应有急性骨髓功能抑制；少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶

AST及ALT上升、皮疹等

分类属于代表药物速记口诀

阿米普林、丙米%氧米帕

三环类抗抑郁药三米一多

瞅哆塞平

四环类抗抑郁药马普普林蚂

（艾司）西歆普兰，舍曲林、我5舍不得选，

选择性5-羟色胺再摄取才碉剂

帕罗0汀怕上西天

单胺氯化酶抑制剂吗氧贝胺单匹马

去甲骨上煤素能及特异性5-HT能

米氮平脚冰

抗抑郁药

5-HT受体阻断剂再摄取抑制剂曲哇酮我5再来一曲

选择性去甲肾上镰素再摄取抑制剂瑞波西汀去瑞典

禁忌证

1.正在服用单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺）者--禁止与其他抗抑郁药合用

2.心肌梗死急性发作期者--禁用氯米帕明

3.严峻的心脏病或心律失常者、意识障碍者--禁用曲嘤酮

4.未经治疗的窄角型青光眼患者•■禁用氟洛西汀

药物相互作用一三环类抗抑郁药

1.西咪替丁、哌醋甲酯、钙通道阻滞剂等亚药酸现制--可降低三环类抗抑郁药的代谢，易引起或加重不良反应，甚至产

生中毒症状

2.与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药一可引起5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等

3.氯米帕明、丙米嗪、多塞同等与华法林、双香豆素、茴前二酮等抗凝血药合用--可降低抗凝血药的代谢,增加出血风

险，应亲密检测凝血酶原时间

药物相互作用一四环类抗抑郁药

马普替林与甲状腺激素合用--增加心律失常的危急

药物相互作用一选择性5-HT再摄取抑制剂

1.帕罗西汀--增加口服抗凝血药（华法林）和强心苗的药效

2.舍曲林与锂盐合用--会出现震颤

3.舍曲林与华法林合用--可延长凝血酶原时间

药物相互作用一其他

1.文拉法辛与三环类抗抑郁药合用--两类药的毒性均可增加

2.文拉法辛与华法林合用--可使凝血酶原时间延长

3.米氮平--可加重苯二氮卓类药的冷静作用

用药监护

一、用药宜个体化

V小剂量起先，逐增剂量，尽可能采纳最小有效量

V最好运用每日服用I次、不良反应稍微、起效较快的新型抗抑郁药

二、切忌频繁换药

抗抑郁断起效缓慢,一般4〜6周方显效

只有在足量、足疗程运用某种抗抑郁药仍无效时，方可考虑换药

三、换用抗抑郁药时要谨慎

氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才

能换用5-HT再摄取抑制剂。

主要药品

（选择性5・HT再摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西献普兰）

氟西汀［典］［医保（乙）］1

【适应证】用于抑郁症、强迫症以及神经性贪食症

【留意事项】

1.心脏病、糖尿病、驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员慎用

2.明显肝肾功能不全者慎用

帕罗西汀［典］［基］［医保（乙）］

【适应证】

用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等

舍曲林［典］［医保（乙）］

【适应证】

1.用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症

2.疗效满足后，接着服用可有效恒坦晅随的发生。

3.治疗强迫症。治疗满足后，接着服用可有效防止强迫症初始症状的复发。（恐惊症）

西献普兰［典］［医保（乙）］

【适应证】

用于各种类型的抑郁症

（三环类抗抑郁药：丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平）

氯米帕明［典］［基］［医保（甲/乙）］

【适应证】

用于抑郁症、弓虽迫症、社交恐惊症

突然停药时可产生头痛、恶心等不适，宜在1-2个月期间渐渐削减用量（中枢神经抑制药，快会产生戒断反应）

（5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西丁）

文拉法辛［典］［医保（乙）］

【适应证】

用于各种类型抑郁障碍、广泛性焦虑障碍

司机和机械操纵者、儿童、妊娠及哺孚威妇女慎用

度洛西汀［典］

【适应证】用于各种抑郁症

【留意事项】慎用度洛西汀的状况

1.肝、肾功能不全者慎用

2.妊娠及哺孚阊妇女不举荐运用

3.已稳定的窄角型青光眼者慎用（抗M受体作用，阿托品样不良反应）

（其他）

米氮平［典］

【适应证】用于抑郁症

【留意事项】

1.妊娠及哺学皿妇女避开运用

2.司机或机械操作者慎用

应用分析

【A型题】可用于治疗或预防各类抑郁症的药物是（工

A.奋乃静（精神分裂症）

B.奥氮平（精神分裂症）

C.舍曲林

D.氟哌嘘醇（精神分裂症）

E.喷他佐辛（镇痛）

【答案】C

【B型题】

A.阿米替林

B.氟西汀

C.吗氯贝胺

D.文拉法辛

E.米氮平

1.属选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是（\

2.属A型单胺氧化酶抑制剂的是（X

3.属5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是（\

【答案】B、C、D

［A型题】李女士来到药房询问，主诉最近服用下列药品后体重有所增加，请药师确认可能增加体重的药品是（\

2015A03

A.二甲双胭（降糖降脂）

B.辛伐他汀（降血脂）

C.米氮平

D.阿司匹林（抗凝，解热镇痛）

E.硝酸甘油（扩张血管）

【答案】C

第四节脑功能改善及抗记忆障碍药

脑功能减退

帕金森病（震颤麻痹综合征）、老年期痴呆（阿尔茨海默病）、血管性痴呆、脑卒中后认知障碍等常伴随脑功能减退，严峻

者甚至出现痴呆，表现为认知障碍、记忆障碍、行为障碍等。

认知和记忆

主要解剖基础--为海马组织的萎缩

功能基础--胆碱能神经兴奋传递障碍和中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性，神经元数目变少

分类

1.酰胺类中枢兴奋药

2.乙酰胆碱酯酶抑制剂

3.其他类

酰胺类中枢兴奋药

提高学习和记忆实力；促进乙酰胆碱合成

【代表药】毗拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦

药酰胺类口服汲取快，可通过血-脑屏障

毗拉西坦在体内不代谢

【不良反应】

1.口比拉西坦--常见兴奋、易激烈、头晕和失眠

2.茴拉西坦--常见口干、嗜睡、全身皮疹

2.奥拉西坦--偶见前胸和腹部发热感、肝肾功能异样

乙酰胆碱酯酶抑制剂

抑制胆碱酯酶活性,上升乙酰胆碱（Ach）

【代表药】多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲

多奈哌齐一口服汲取良好，相对生物利用度

利斯的明■-口服汲取快速，易透过血-脑屏障

【不良反应】

V多奈哌齐--常见幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、难受

。利斯的明--常见嗜睡、震颤、意识模糊、出汗、体重减轻

其他类

胞磷胆碱钠、艾地苯醍、银杏叶提取物

禁忌证

1.毗拉西坦--锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对毗拉西坦过敏者禁用

2利斯的明--严峻肝损伤者禁用

3.石杉碱甲--癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛患者禁用

4银杏叶提取物--与抗血小板药物或抗凝血药合用者禁用

用药监护

1.乙酰胆碱酯酶抑制剂--小剂量用起，渐增，避开突然停药

2.利斯的明--治疗过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新起先服用。

3.石杉碱甲--心动过缓、支气管哮喘者慎用

主要药品

毗拉西坦［典］［医保（乙）］

【适应证】

用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种缘由所致的记忆及思维功能减退

多奈哌齐［医保（乙）］

【适应证】

用于轻、中度老年期痴呆症状

【留意事项】

消化道溃疡（Ach会上升胃酸）、哮喘及慢性堵塞性肺病患者慎用

石杉碱甲［典］［基］［医保（乙）］

【适应证】

用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用

【留意事项】

心动过缓、支气管哮喘者慎用

银杏叶提取物

【适应证】用于脑部、周边等血液循环障碍

1.急慢性脑机能不全及其后遗症--如中风、留意力不集中、记忆力衰退、痴呆

2.耳部血流及神经障碍--如耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征

3.眼部血流及神经障碍--如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼

4.末梢循环障碍--如各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛

分类代表药速记

歌联中枢兴奋药毗拉西坦、茴拉西坦,奥拉西坦

乙曲胆碱函薛抑制剂多奈匾齐、不厮的明、石杉碱甲乙我胆利多石

H他改善及抗记忆降碍药胞磷胆碱钠、艾地装SL银杏叶提取物等记得包《胞〉艾叶

应用分析

[A型题】下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是（X

A.毗拉西坦

B.胞磷胆碱

C利斯的明

D.多奈哌齐

E.石杉碱甲

【答案】A

【B型题】2013B44

A.激烈中枢阿片受体

B.抑制中枢神经系统胆碱酯酶

C.抑制纹状体单胺氧化酶

D.阻断中枢神经系统胆碱受体

E.激烈黑质纹状体通路多巴胺受体

多奈哌齐的药理作用（1

【答案】B

【X型题】属于脑功能改善及抗记忆障碍的药物有（\

A毗拉西坦

B.文拉法辛

C.多奈哌齐

D.石杉碱甲

E.艾地苯配

【答案】ACDE

第五节镇痛药

镇痛药分类

麻醉性镇痛药--阿片类药物

非麻醉性镇痛药--非苗体抗炎药和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）

麻醉性镇痛药依来源

1.阿片生物碱：代表药吗啡、可待因和罂粟碱

2.半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等

3.合成阿片类镇痛药：依据化学结构可分为

①苯哌陡类,如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等

②二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬

③吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺

④苯并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛

阿片类药物

选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递

1.弱阿片类药

一如可待因、双氢可待因

主要用于轻、中度难受和癌性难受的治疗

2.强阿片类药

--如吗啡、哌替咤、芬太尼

--主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性难受、慢性难受的治疗

作用机理

1.其中Ml受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依靠性有关；

2.口2受体激烈可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制（止泄）和恶心呕吐

3.K受体激烈可引起脊髓水平镇痛、冷静和轻度呼吸抑制

4.8受体激烈可镇痛，引起血压下降、1®（吗啡中毒出现针尖样瞳孔，有机农药中毒也会出现：1欣快感和调控M

活性

典型不良反应

1.常见呼吸抑制、支气管痉挛

2.身体和精神依靠性：注射剂连续应用3〜5日即产生身体和精神依靠性

3.抗利尿作用：吗啡最为明显

应用分析

【A型题】我国将吗啡列为严格管制药品，是因为长期运用会引起（\2014A09

A.免疫加制

B.嗜睡

C.呼吸抑制

D.中枢抑制

E.药物依靠性

【答案】E

禁忌证

1.吗啡--支气管哮喘、肺源性心脏病，前列腺肥大，排尿困难、麻痹性肠梗阻等患者禁用

2.哌替咤一严禁与单胺氧化酶抑制剂（尽量不要和中枢抑制剂合用）合用

3.可待因--多痰患者禁用

4.羟考酮一术前或术后，24h内患者禁用

药物相互作用

1.阿片类镇痛药与抗胆碱药（尤其阿托品）合用--加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危急

2.硫酸镁与阿片类镇痛药合用--可增加中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险

3.单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药（尤其吗啡、哌替唾）合用--严峻的、甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵

直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热

用药监护

（一）监护妊娠期妇女的用药平安

1.成瘾产妇的新生儿--戒断治疗

2.儿童及老年患者--易引起呼吸抑制，应削减剂量

（二）削减短或心理依靠性

1.长期运用--致生理或心理依靠性

2.处理原则--渐渐停药，削减用量或戒毒治疗

（三）规避不利的应用方法

哌替陡--不适于广泛用于晚期癌性难受

（四）监测用药过量和危象

①心动过缓--肌内注射或静脉注射阿托品

②呼吸抑制--给氧，进行人工呼吸

③血压下降一按需给以相宜的升压药和补液

④肌肉僵直--严峻时应即静脉注射适量的肌松药，并进行人工呼吸。

成瘾性镇痛药过量处理：

①洗胃

②注射给药后出现危象，可静脉注射纳洛酮（阿片受体阻断药，可解酒吗啡中毒）

（五）镇痛药的运用原则

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