肾上腺皮质激素类药物总结2026

肾上腺皮质激素类药物总结2026一、概述基本定义肾上腺皮质分泌激素的总称主要分类糖皮质激素：束状带分泌，代表氢化可的松盐皮质激素：球状带分泌，代表醛固酮性激素：网状带分泌，雄激素及少量雌激素分泌调节受促肾上腺皮质激素ACTH调控具有昼夜节律性化学结构核心为甾核必需结构：A环C4～5双键、C3酮基、C20羰基构效关系糖皮质激素：C17有α-羟基，C11有氧或羟基盐皮质激素：C17无α-羟基，C11无氧或与C18结合合成改造：C1～2引入双键可增强作用、延长时效二、糖皮质激素（一）药理作用特点剂量依赖性效应生理剂量：调节物质代谢，维持生命活动药理剂量：影响代谢，兼具抗炎、免疫抑制、抗休克等作用允许作用自身无直接活性，为其他激素发挥作用提供条件（二）体内过程吸收口服、注射均可吸收，1～2小时达血药峰浓度血浆蛋白结合90%以上与蛋白结合，仅游离型约10%有活性肝肾病患者游离型浓度相对增高代谢排泄主要在肝脏灭活，肝肾不全者半衰期延长前体药活化可的松、泼尼松需肝转化为活性形式严重肝功能不全者直接使用氢化可的松、泼尼松龙药物相互作用肝药酶诱导剂可加速代谢，需增加剂量半衰期与时效短效：8～12小时中效：12～36小时长效：36～54小时（三）药理作用及机制对代谢的影响糖代谢：促进糖异生，减少葡萄糖利用，升高血糖蛋白质代谢：加速分解，抑制合成，致负氮平衡脂质代谢：长期大剂量致脂肪重新分布，向心性肥胖水和电解质：轻度潴钠排钾，促进钙排泄抗炎作用早期：收缩血管，降低通透性，抑制浸润与炎症因子后期：抑制成纤维细胞增生，防止粘连与瘢痕机制：基因组效应为主，非基因组效应快速起效免疫抑制与抗过敏小剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫抑制肥大细胞脱颗粒，减少过敏介质释放抗休克作用适用于感染中毒性休克稳定溶酶体膜，扩张血管，增强心肌收缩力其他作用退热、兴奋中枢、刺激骨髓造血长期大量致骨质疏松、高血压（四）临床应用严重感染或炎症中毒性感染伴休克，在有效抗菌药保护下使用防止炎症后遗症，减少粘连与瘢痕免疫相关疾病自身免疫病、过敏性疾病、器官移植排斥抗休克治疗感染中毒性、过敏性、低血容量性、心源性休克血液病儿童急性淋巴细胞白血病、再障、血小板减少症局部应用皮肤、关节、眼部、呼吸道局部给药替代疗法肾上腺皮质功能不全、垂体功能减退、肾上腺术后（五）不良反应及注意事项长期大剂量不良反应医源性库欣综合征：满月脸、水牛背、高血压、糖尿病诱发或加重感染、消化性溃疡、骨质疏松股骨头坏死、精神异常、青光眼停药反应医源性肾上腺皮质功能不全，减量过快可致危象反跳现象：原发病复发加重激素抵抗：大剂量无效禁忌证活动性溃疡、骨折、角膜溃疡、严重感染、精神病、癫痫（六）用法与疗程大剂量冲击疗法用于危重急症，疗程不超过3～5天一般剂量长期疗法用于结缔组织病、肾病综合征清晨或隔日清晨给药，减轻轴抑制小剂量替代疗法用于皮质功能不全，维持生理剂量撤药指征减至生理量且病情稳定疗效差或出现严重不良反应三、盐皮质激素代表药物醛固酮、去氧皮质酮药理作用作用于肾远曲小管，潴钠排钾，维持水盐平衡临床应用慢性肾上腺皮质功能减退症替代治疗与糖皮质激素合用，补充食盐四、促皮质素及皮质激素抑制药（一）促肾上腺皮质激素ACTH来源与作用垂体前叶分泌，维持肾上腺皮质形态与功能临床应用主要用于ACTH兴奋试验，评估肾上腺储备功能（二）皮质激素抑制药米托坦选择性损伤束状带、网状带，用于