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布为1s²2s²2p⁵,其范德华半径与氢原子相当，因此通常被认为是氢原子的电子等家Marggraf和瑞典化学家Scheele在18世纪70年代率先对氟化合物展开研究工作，他们萤石与硫酸混合加热，得到“氟酸”;而到了18世纪后期，Thenarcl硅氟酸两种成分。而对其中新元素Fluorine的命名是法国化学家安培在1812年完成的，由此开启了氟化学研究的先河。而后，法国化学家Moissan在1886年首次实现了单质氟的制备。直到近19世纪Swarts才实现了人们对有机含氟化合这种有机氟化物比未氟化的母体化合物作为糖皮质激素使用时消炎活性高10-相关领域的研究与发展。大量的研究均表明，将氟原子引入到化合物的特定位著改变化合物的性质，其原因在于-:(1)强电负性的氟原子与碳原子形成共价改变整个化合物分子的构像，从而影响整个分子的理化性质；(2)C-F键的键能也远大于C-H键的键能，其化学稳定性很高，导致C-F键更难以断裂，生物体中酶对药物分子的降解作用因此而降低，这有助于增强药物分子的代谢稳定性，提高药物使用效率。(3)当氟原子替换化合物中的氢原子后，母体分子的空间结构几乎不发生改变，因而生物靶体能够顺利识别含氟化合物。这种“伪拟效应”谢过程。(4)氟原子的引入能够增加化合物的亲脂性，利于生物膜对药物分子的因此加强，药物的生物利用度也因而得以提高。(5)氟原子也可以作为一种氢键肠道寄生虫驱除药物抗血小板凝集药抗菌药物治疗糖尿病药物杀菌剂Figure1-1Selectedexamplesoffluorinatedbioactivecompounds事实上，如图1-1所示，含氟有机分子已成为当今药物分子中重要的组成部酶有不可逆的抑制作用，可以减少血栓的形成；Nitisinone可以抑制4-羟基苯丙酮酸二氧酶，从而治疗罕见遗传病酪氨酸血症；氟喹诺酮类抗生素药Ciprofloxacin具有很好的广谱抗菌效果";Sitagliptin可以抑制二肽基肽酶-IV,是一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物；Flusilazole作为农药可以应用于水果和粮食作物的传染病防治。前有机氟化学的研究热点。迄今为止，含三氟甲基的化合物分子在医药学领域屡见不鲜。例如图1-2所示，心脑血管药物Esaxerenone是一类MR阻断剂，有很好的保钾利尿和抗高血压的作用";Afoxolaner是一种作用于昆虫神经元的犬用口服驱虫药；抗疟疾药物Fluoroartemisinin同时具有抗癌抗肿瘤和保护神经的药理作用";三氟甲基化的MacrosphelideA是细胞-细胞粘附分子的抑制剂和大环类风湿关节炎。除此之外，还有很多类似的具有极高药理活性的含三氟甲基医药分子已经实现商业化生产，并在实际临床应用中表现出很好的治疗效果，因犬用口服驱虫药心脑血管药物犬用口服驱虫药抗疟疾药物镇痛消炎药物图1-2含三氟甲基的药物分

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