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药理学概述中的名词解释汇总:名词定义及解析药理学(pharmacology)研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的综合性学科,涉及药学、基础医学和临床医学,包含药物效应动力学(药效学)和药物代谢动力学(药动学),为新药开发和临床用药提供支持。药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学,研究药物在机体影响下的变化及其规律,包括药物的体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)和浓度随时间变化的动态规律。新药(newdrugs)化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物。我国规定“未曾在中国境内外上市销售的药品”为新药;改变剂型、给药途径或增加新适应证的已上市药品不属于新药,但可按新药申请程序申报。临床前研究新药研究的第一阶段,包括药物化学(制备工艺、理化性质、质量控制)和药理学(以实验动物为对象的药效学、药动学、毒理学)研究。Ⅰ期临床试验新药人体试验的起始阶段,在20-30例正常成年志愿者中进行药动学及安全性试验。Ⅱ期临床试验随机双盲对照临床试验,观察病例不少于100例,初步评价新药的有效性和安全性,并推荐临床给药剂量。Ⅲ期临床试验新药批准上市前的扩大多中心临床试验,观察例数不少于300例,对有效性和安全性进行社会性考察。Ⅳ期临床试验上市后在社会人群中进行的长期安全性和有效性评价,也称“上市后评价”,对确定新药临床价值有重要意义。跨膜转运(trans-membranetransport)药物分子通过细胞膜的现象,方式包括被动转运(滤过、简单扩散)、载体转运(主动转运、易化扩散)和膜动转运(胞饮、胞吐)。被动转运(passivetransport)药物顺浓度梯度从高浓度侧向低浓度侧扩散,特点为顺浓度梯度、无需载体、不消耗能量、无饱和性和竞争抑制,是药物转运的主要方式。载体转运(carrier-mediatedtransport)转运体与药物结合后通过构型改变实现跨膜转运,特点为选择性、饱和性、竞争性,包括主动转运和易化扩散,主要发生在肾小管、胆道、血-脑屏障和胃肠道。膜动转运(membranemovingtransport)大分子物质通过膜的运动转运,包括胞饮(细胞摄取液体或微粒)和胞吐(细胞释放物质)。首过消除(firstpasselimination)从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝部分代谢,导致进入血液循环的有效药量减少的现象,也称“首过代谢”或“首过效应”。一级消除动力学体内药物按恒定比例消除,单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比(dC/dt=-KeC)。零级消除动力学药物在体内以恒定速率消除,单位时间内消除的药物量不变(dC/dt=-K0)。生物利用度(bioavailability)药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度。表观分布容积当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度分布所需的体液容积。消除半衰期(halftime)血浆药物浓度下降一半所需的时间。稳态血药浓度按一级动力学消除的药物,当体内药物消除量与进入量相等时的血浆药物浓度。药物作用(drugaction)药物对机体的初始作用,是引起药理效应的动因。药理效应(pharmacologicaleffect)药物作用的结果,是机体反应的表现。对因治疗(etiologicaltreatment)用药目的是消除原发致病因子,彻底治愈疾病,如抗生素杀灭致病菌。对症治疗(symptomatictreatment)用药目的是改善症状,如退烧药缓解发热。药物不良反应(adversereaction)与用药目的无关且给患者带来不适或痛苦的反应,包括副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。副反应(sidereaction)由于药物选择性低,当某一效应用于治疗时,其他效应成为副作用(如阿托品解痉时引起口干)。毒性反应(toxicreaction)剂量过大或药物蓄积过多时发生的危害性反应,一般较严重。后遗效应(residualeffect)停药后血药浓度降至最小有效浓度以下时残存的药理效应,如巴比妥类催眠药次晨引起的乏力。停药反应(withdrawalreaction)突然停药后原有疾病加剧,又称“反跳反应”,如长期服用可乐定停药后血压回升。变态反应(allergicreaction)一类免疫反应,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后引发的过敏反应。特异质反应(idiosyncraticreaction)少数特异质患者对药物反应敏感,反应性质与常人不同,但与药物药理作用一致,反应程度与剂量成正比。量-效关系(dose-effectrelationship)药理效应与剂量在一定范围内成比例的关系。最小有效剂量/浓度刚能引起效应的最小药物剂量或浓度,也称“阈剂量/阈浓度”。最大效应(maximaleffect)随着剂量增加,效应增加到一定程度后不再增强的极限值,也称“效能”。半最大效应浓度能引起50%最大效应的药物浓度。效价强度(potency)能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小强度越大。受体(receptor)介导细胞信号转导的功能性蛋白质,能识别并结合微量化学物质(配体),触发生理或药理效应,具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。配体(ligand)能与受体特异性结合的物质,也称“第一信使”。激动药(agonist)既有亲和力又有内在活性,能与受体结合并激动受体产生效应的药物。拮抗药(antagonist)有较强亲和力但无内在活性,能与受体结合但不产生效应的药物。第二信使(secondmessenger)第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子(如cAMP、cGMP、肌醇磷脂、Ca²⁺),负责传递和放大信号。受体脱敏(receptordesensitization)长期使用激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。受体增敏(receptorhypersensitization)与受体脱敏相反,因激动药水平降低或长期应用拮抗药,导致受体对激动药的敏感性增强。药物相互作用(druginteraction)两种或两种以上药物同时或先后应用时,药物之间相互影响,改变药物体内过程或机体反应性,使效应或毒性变化。安慰剂(placebo)本身无药理活性的中性物质制成的形似药物的制剂,或无特殊作用的医疗措施(如假手术),其产生的效应称“安慰剂效应”。耐受性(tolerance)机体连续多次给药后对药物的反应性降低,增加剂量可恢复反
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