第抗肾上腺素药

第抗肾上腺素药第一页，共26页。优选第抗肾上腺素药2026/6/242第二页，共26页。

受体阻断药抗肾上腺素药

受体阻断药第三页，共26页。第1节、受体阻断药

1、2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明

受体阻断药

1受体阻断药哌唑嗪，为降压药

2受体阻断药育亨宾，为科研工具药第四页，共26页。

（一）、短效类

受体阻断药

酚妥拉明(立其丁)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。一、

1、2受体阻断药第五页，共26页。作用机制：选择性竞争性阻断

1、2受体，对

受体无作用。酚妥拉明与

受体结合较松散，易于解离。第六页，共26页。〖药理作用〗1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力

扩静脉>动脉（引起直立性低血压）

阻断α1

、α2受体(为什么不作降压药使用？)机制

直接扩张血管问：酚妥拉明对NA、AD、IP的升压作用有何不同影响？（全部、翻转、部分）

BP第七页，共26页。2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、COBP↓机制：

阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流第八页，共26页。

[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局部组织缺血坏死酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。第九页，共26页。

3.抗休克适用于感染性、出血性和心源性休克。机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断

受体，保留

受体作用。第十页，共26页。4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。第十一页，共26页。

[不良反应]1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。第十二页，共26页。

（二）、长效类

受体阻断药

酚苄明酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20-30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。第十三页，共26页。

[药理作用]酚苄明与

受体结合比较牢固，持久，为非竞争性

受体阻断药。1.降血压特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。2.心率加快：血管扩张反射→兴奋心脏，阻断突触前

2受体→兴奋心脏。第十四页，共26页。

[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难。

[不良反应]体位性低血压，心动过速，心率失常。第十五页，共26页。第二节β受体阻断药分类1.按对受体的选择性分：

①选择性阻断β1；②阻断β1和

β2；

③阻断β（β1和

β2

）

和α受体

2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔

等第十六页，共26页。表9-1

受体阻断药的药理学特征比较

药物

受体选择性

内在拟交感活性

首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)

普萘洛尔

1，

2060~70303~4

阿普洛尔

1，

2++90102~5氧烯洛尔

1，

2++40~70

24~602~3

吲哚洛尔

1，

2++10~20903~4

美托洛尔

1025~6040~753~4

醋丁洛尔

1+30

20~602~4拉贝洛尔

1，

2，

1+6020~404~6第十七页，共26页。〖药理作用〗1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓

血管：(-)β2

血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)血流量↓★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用。BP↓耗氧↓此作用是本类药物的药理作用基础第十八页，共26页。(2)支气管平滑肌：阻断β2

受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起的低血糖反应；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放ATⅡ↓BP↓

第十九页，共26页。2.内在拟交感活性：具有微弱的β受体激动作用3.膜稳定作用：有些

受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性。4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压第二十页，共26页。临床用途1.抗心律失常：治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.抗高血压：治疗高血压；3.抗心绞痛：治疗心绞痛；4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰早期6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血；第二十一页，共26页。甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；偏头痛肌震颤肝硬化引起的上消化道出血青光眼（噻吗洛尔）6.其它用途：第二十二页，共26页。〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象（外周血管痉挛）3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原