氟胞嘧啶注射液详细说明书

氟胞嘧啶注射液英文名称：FlucytosineInjection汉语拼音：FubaomidingZhusheye【成份】本品的主要成份为氟胞嘧啶。化学名称：5-氟-4-氨基-2（1H)-嘧啶酮。分子式：C4H4FN3O分子量：129.09本品辅料为氯化钠。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。【规格】250ml：2.5g【用法用量】静脉滴注。一日0.1-0.15g/kg，分2-3次给药，静滴速度4-10ml/min。【不良反应】1．本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。2．皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。3．肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。4．可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。5．偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。【禁忌】严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。【注意事项】1．单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。2．下列情况应慎用：(1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。

(2)肝功能损害。(3)肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。3．肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。4．用药期间应进行下列检查：(1)造血功能，需定期检查周围血象。(2)肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。(3)肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。(4)肾功能减退者需监测血药浓度，峰浓度(Cmax)不宜超过80mg/L，以40-60mg/L为宜。5．定期进行血液透析治疗的患者，每次透析后应补给37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5-1.0g。6.本品在低温时可析出结晶。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌，加之本品对新生儿及婴幼儿有潜在的严重不良反应，哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。【儿童用药】儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料，因此儿童不宜使用。【老年用药】老年患者肾功能减退，需减量应用。【药物相互作用】1．阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。2．本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。3．同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。【药物过量】药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析。【药理毒理】本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属也有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。【药代动力学】静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9%-4%，表观分布容积(Vd)为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50%-100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2β)为3-6小时，肾功能不全患者可明显延长，无尿患者