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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemERP-69758Cat.No.:HY-116260CASNo.:138562-23-9分⼦式:C₂₆H₂₆N₄O₅分⼦量:474.51作⽤靶点:CholecystokininReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性RP-69758⼀种强效且选择性的⾮肽类胆囊收缩素B(CCKB)/胃泌素受体(gastrinreceptor)拮抗剂。RP-69758对CCKB受体的选择性⽐CCKA受体⾼200倍以上。RP-69758可拮抗CCK-8诱导的⼤⿏海马切⽚神经元放电。RP-69758可抑制Pentagastrin(HY-A0261)诱导的⼤⿏胃酸分泌。RP-69758可⽤于神经系统疾病和胃肠道疾病的研究[1]。体外研究RP-69758exhibitshighaffinityforCCKB(Ki=9.0nMinguineapigcortex;Ki=4.3nMinratcerebralcortex;Ki=5.0nMinmousebrain)andgastrinreceptors(Ki=3.7nMingastricglands),andinhibitscentralCCKbindingexvivoinmice(IC50=17.6nM)[1].REFERENCES[1].BertrandP,etal.Pharmacologicalpropertiesofureido-acetamides,newpotentandselectivenon-peptideCCKB/gastrinreceptorantagonists.EurJPharmacol.1994Sep12;262(3):233-45.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-ma
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