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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemES3D5Cat.No.:HY-179243CASNo.:3033746-21-0分⼦式:C₄₁H₄₅F₅N₆O₁₃S分⼦量:956.89作⽤靶点:PROTACs;STAT;MDM-2/p53作⽤通路:PROTAC;JAK/STATSignaling;StemCell/Wnt;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性S3D5⼀种⾼效且选择性的PROTAC降解剂,靶向STAT3(KD=4.35μM)。S3D5可诱导HepG2细胞中STAT3的降解,⽽对其他STAT蛋⽩⽆显著响。S3D5具有良好的抗肝癌细胞增殖活性,这可能与其激活p53通路有关。S3D5对STAT3蛋⽩的降解通过泛素-蛋⽩酶体系统(UPS)介导的。S3D5可⽤于肝癌的研究[1]。IC50&TargetSTAT3STAT34.35μM(Kd)4.35μM(Kd)体外研究S3D5(4-20μM,96h)showsoptimalactivityinHepG2cells,withanIC50valueof8.53μM[1].S3D5(0.1-2μM,24-48h)caninduceSTAT3degradationinHepG2cells(DC50=110nM),andhavelittleeffectatanyconcentrationonSTAT1,STAT2,STAT4,STAT5,andSTAT6proteins[1].S3D5(2.5-20μM,96h)inhibitsthegrowthofHepG2cellsinadose-dependentmannerandinhibitstheproliferationof293Tcellsat5μM[1].S3D5(1-20μM,14days)leadstoasignificantreductioninboththenumberandsizeofHepG2cellcoloniescomparedtothecontrol[1].S3D5(5μM,24-72h)caninhibittheproliferation,migrationandinvasionofHepG2cells[1].S3D5(0.1-2μM,48h)dose-dependentlyupregulatesp53andp21proteinlevels,whiledownregulatesSTAT3proteinlevelsinHepG2cells[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HepG2cells1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEConcentration:0.1μM,0.2μM,0.5μMIncubationTime:24hResult:InducedSTAT3degradationinHepG2cells.CellProliferationAssay[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:1μM,2.5μM,5μM,10μM,20μMIncubationTime:14daysResult:LedtoasignificantreductioninboththenumberandsizeofHepG2cell.CellInvasionAssay[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:5μMIncubationTime:24hResult:SignificantlyinhibitedtheinvasiveabilityofHepG2cells.CellMigrationAssay[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:5μMIncubationTime:72hResult:SignificantlyinhibitedthemigrationabilityofHepG2cells.REFERENCES[1].WangK,etal.DiscoveryofapotentandselectivePROTACdegraderforSTAT3.RSCMedChem.2025Jul31.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuse

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