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2026年浙江执业药师(药学)资格考试试卷一、最佳选择题1.关于药物与受体结合后的内在活性描述,正确的是A.拮抗剂必有内在活性B.部分激动剂内在活性小于1C.完全激动剂内在活性为0D.反向激动剂无内在活性E.竞争性拮抗剂内在活性大于12.下列药物结构中,含有手性碳原子,且具有光学异构体,但临床上通常使用其外消旋体的是A.萘普生B.布洛芬C.萘普生D.氨氯地平E.萘普生3.关于药物通过生物膜转运的说法,错误的是A.被动转运不需要载体,无饱和现象B.主动转运需要载体,有饱和现象和竞争性抑制C.易化转运顺浓度梯度,需要载体D.胞饮作用对于蛋白质和多肽药物的吸收非常重要E.被动转运不受pH分配假说制约4.苯二氮䓬类药物的药理作用机制是A.阻断中枢β受体B.激动中枢GABA受体C.增强中枢GABA能神经传递功能D.抑制中枢谷氨酸受体E.激动中枢苯二氮䓬受体5.关于药物动力学参数表观分布容积(Vd)的说法,正确的是A.Vd大小可反映药物在体内的分布情况B.Vd大的药物,其主要分布在血浆C.Vd小的药物,其主要分布在组织D.Vd与体液总量无关E.Vd是一个具有真实生理意义的解剖空间6.下列关于药物化学结构的修饰对药物活性影响的描述中,错误的是A.生物电子等排体替换可改善药物的代谢性质B.引入羟基可增加药物的水溶性C.引入卤素原子可增加药物的脂溶性D.成酯修饰可增加药物的脂溶性,改善吸收E.将羧基制成酰胺前药可增加药物的脂溶性7.某药物按一级动力学消除,在规定剂量下,经过3个半衰期后,体内剩余量为A.12.5%B.25%C.6.25%D.50%E.37.5%8.关于普萘洛尔(心得安)的理化性质和药理作用,下列说法错误的是A.分子中含有萘环结构B.属于β受体阻滞剂C.具有手性碳原子,S-构型活性强D.临床使用其外消旋体E.药用其左旋体9.下列药物中,属于前体药物的是A.卡托普利B.依那普利C.赖诺普利D.贝那普利E.培哚普利10.药物制剂中,辅料用亚硫酸氢钠的作用是A.抗氧剂B.助悬剂C.润湿剂D.矫味剂E.防腐剂11.下列关于液体制剂防腐剂使用的说法,错误的是A.苯甲酸钠在酸性条件下防腐效果较好B.对羟基苯甲酸酯类在弱碱性或酸性溶液中均有效C.苯扎溴铵属于阳离子表面活性剂,作防腐剂使用D.20%以上的乙醇本身即有防腐作用E.苯甲酸钠与对羟基苯甲酸酯类合用有协同作用12.影响药物制剂稳定性的外界因素不包括A.温度B.光线C.空气(氧)D.包装材料E.pH值13.关于静脉注射脂肪乳剂的说法,错误的是A.要求80%的乳滴粒径在1μm以下B.不得有大于5μm的乳滴C.成熟乳滴呈W/O型D.是一种可供静脉注射的胶体分散系统E.热压灭菌稳定14.某药按一级动力学消除,其消除速率常数k为0.046h⁻¹,则该药的半衰期t₁/₂约为A.10hB.15hC.12hD.20hE.8h15.下列药物中,主要经CYP3A4代谢的是A.茶碱B.华法林C.地西泮D.氟西汀E.普萘洛尔16.关于生物利用度的说法,正确的是A.是指药物进入体循环的相对量和速度B.静脉注射制剂的生物利用度小于100%C.生物利用度仅反映药物吸收量,不反映吸收速度D.首过效应大的药物,其生物利用度高E.绝对生物利用度常用于比较同一种药物不同制剂的吸收程度17.下列关于药物配伍使用的说法,正确的是A.协同作用是指两药合用效果大于各药单用之和B.拮抗作用是指两药合用效果等于各药单用之和C.相加作用是指两药合用效果小于各药单用之和D.药理配伍变化属于物理配伍变化E.化学配伍变化肉眼不可见18.关于胶囊剂特点的说法,错误的是A.可掩盖药物的不良气味B.液体、固体药物均可制成胶囊剂C.药物装入胶囊后,比片剂生物利用度高D.可延缓药物的释放E.易吸湿、易风化的药物不宜制成胶囊剂19.下列属于靶向制剂的是A.脂质体B.微球C.纳米粒D.主动靶向制剂E.以上都是20.某患者服用华法林进行抗凝治疗,因疼痛自行服用阿司匹林,导致出现严重出血倾向,这是因为A.药动学相互作用B.药效学相互作用C.药剂学相互作用D.生理性相互作用E.遗传多态性二、配伍选择题[21-25]A.亲水性凝胶骨架片B.溶蚀性骨架片C.不溶性骨架片D.膜控释片E.渗透泵片21.羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备的缓释片属于22.硬脂酸为骨架材料制备的缓释片属于23.聚乙烯、聚氯乙烯为骨架材料制备的缓释片属于24.依靠渗透压差驱动释药的控释片是25.依靠膜孔扩散控释的片剂是[26-30]A.酸值B.碘值C.皂化值D.羟值E.过氧化值26.反映油脂中游离脂肪酸含量的指标是27.反映油脂中不饱和键含量的指标是28.反映油脂中脂肪酸分子平均量的指标是29.反映油脂中羟基含量的指标是30.反映油脂被氧化程度的指标是[31-35]A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.螺内酯D.乙酰唑胺E.甘露醇31.抑制碳酸酐酶,用于治疗青光眼的利尿药是32.作用于髓袢升支粗段,利尿作用最强的利尿药是33.竞争性拮抗醛固酮受体,用于治疗伴有醛固酮增多的水肿的利尿药是34.抑制远曲小管近端Na⁺-Cl⁻共转运子,有排钾潴钠作用的利尿药是35.渗透性脱水药,用于降低颅内压的药物是[36-40]A.普鲁卡因B.利多卡因C.罗哌卡因D.丁卡因E.布比卡因36.又名“奴佛卡因”,穿透力弱,适用于浸润麻醉的局麻药是37.又名“卡波卡因”,全能麻醉药,有抗心律失常作用的是38.穿透力强,适用于表面麻醉的局麻药是39.酰胺类局麻药,作用持续时间较长的是40.酯类局麻药,毒性较大的是三、综合分析选择题[41-43]患者,男,65岁,诊断为高血压伴2型糖尿病。查体:BP160/95mmHg,心率78次/分。医生开具处方:盐酸二甲双胍片0.5g,tid,po;氯沙坦钾片50mg,qd,po。41.关于氯沙坦的药理作用和作用机制,下列说法正确的是A.属于ACE抑制剂B.属于AT₁受体拮抗剂C.属于β受体阻滞剂D.属于钙通道阻滞剂E.属于利尿剂42.氯沙坦在体内代谢后,其代谢产物EXP3174的活性与原药相比A.活性更强B.活性较弱C.无活性D.活性相同E.具有毒性43.关于二甲双胍的药理作用特点,下列说法错误的是A.促进胰岛素分泌B.增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用C.抑制肝糖原异生D.降低血糖E.改善胰岛素敏感性[44-46]某女,30岁,近期因工作压力大,出现焦虑、失眠症状。医生给予地西泮(安定)治疗。44.地西泮的化学结构属于A.苯二氮䓬类B.巴比妥类C.吩噻嗪类D.丁酰苯类E.非苯二氮䓬类45.地西泮在体内的主要代谢反应是A.N-脱烷基B.O-脱烷基C.水解反应D.葡萄糖醛酸结合E.硫酸结合46.长期服用地西泮可能产生依赖性,突然停药可能出现A.焦虑加重、失眠反弹B.精神异常C.共济失调D.呼吸抑制E.过敏反应[47-50]患者,男,50岁,因心绞痛发作入院。医生建议服用硝酸甘油缓解症状。47.硝酸甘油防治心绞痛的主要机制是A.降低心肌耗氧量B.增加心肌供氧量C.扩张冠状动脉D.减慢心率E.增强心肌收缩力48.硝酸甘油舌下含服给药的主要原因是A.药物脂溶性高B.避免首过效应C.药物吸收快D.药物味道好E.避免胃肠道刺激49.连续使用硝酸甘油易产生耐受性,其原因是A.血管平滑肌细胞内巯基耗竭B.肝药酶诱导C.受体下调D.排泄加快E.吸收障碍50.为预防耐受性的产生,可采用下列哪种给药方案A.增加给药剂量B.持续静脉滴注C.间歇给药法D.舌下含服改为口服E.联合使用普萘洛尔四、多项选择题51.影响药物胃肠道吸收的生理因素包括A.胃排空速率B.肠蠕动C.胃肠液的pH值D.胃肠道血流量E.食物52.药物化学结构修饰的目的包括A.提高药物的组织选择性B.提高药物的稳定性C.延长药物的作用时间D.改善药物的吸收E.降低药物的毒副作用53.下列关于药物不良反应的说法,正确的有A.是药物固有的药理作用在特定条件下发生的B.与药物剂量无关C.分为A、B、C型不良反应D.副作用是药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用E.变态反应属于B型不良反应54.糖皮质激素的药理作用包括A.抗炎作用B.免疫抑制作用C.抗休克作用D.抗毒作用E.使血中淋巴细胞减少55.下列属于β-内酰胺类抗生素的有A.青霉素GB.氨苄西林C.头孢拉定D.头孢曲松E.阿莫西林56.关于药物表观分布容积(Vd)的说法,正确的有A.Vd大表明药物分布广或组织摄取多B.Vd小表明药物主要分布于血浆C.亲水性药物Vd通常较小D.亲脂性药物Vd通常较大E.Vd可用于计算给药剂量57.下列药物中,属于肝药酶诱导剂的有A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.卡马西平D.灰黄霉素E.西咪替丁58.评价药物制剂生物利用度的参数有A.CmaxB.tmaxC.AUCD.t₁/₂E.Cl59.下列关于缓释、控释制剂特点的说法,正确的有A.减少给药次数B.血药浓度平稳C.避免峰谷现象D.降低药物毒副作用E.适用于所有药物60.下列关于药物相互作用对药动学影响的说法,正确的有A.抗酸药与四环素类同服可减少后者吸收B.保泰松与华法林同服可增强后者抗凝作用C.苯巴比妥与双香豆素同服可减弱后者抗凝作用D.青霉素与丙磺舒同服可延长前者作用时间E.红霉素与阿司匹林同服无影响答案与详细解析1.答案:B解析:本题考查药物与受体的相互作用。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。A.拮抗剂与受体结合后,不产生效应,故无内在活性(或内在活性为0)。B.部分激动剂与受体结合后,产生效应的能力介于完全激动剂与拮抗剂之间,故内在活性大于0但小于1。C.完全激动剂内在活性为1(最大效应)。D.反向激动剂对受体有内在活性,但是是负向的(降低受体的基础活性)。E.竞争性拮抗剂无内在活性。故正确答案为B。2.答案:B解析:本题考查药物的光学异构体及临床应用。A.萘普生:含有手性碳,临床使用S-(+)-异构体。B.布洛芬:含有手性碳,S-异构体活性强,R-异构体活性弱,但在体内可发生R-向S-的转化,故临床使用其外消旋体。C.萘普生:同A。D.氨氯地平:含有手性碳,临床使用左旋体。E.萘普生:同A。故正确答案为B。3.答案:E解析:本题考查药物跨膜转运机制。A.被动转运(简单扩散)不需要载体,无饱和现象,正确。B.主动转运需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制,正确。C.易化扩散(易化转运)顺浓度梯度,需要载体,不消耗能量,正确。D.胞饮作用是大分子物质转运的重要方式,正确。对于弱酸或弱碱性药物,其跨膜转运受pH分配假说制约,即膜两侧的pH差决定分子的解离程度,从而影响转运。被动扩散(简单扩散)是遵循pH分配假说的主要转运方式。E说“不受pH分配假说制约”是错误的。故正确答案为E。4.答案:C解析:本题考查苯二氮䓬类药物的药理作用机制。苯二氮䓬类药物(如地西泮)并非直接激动GABA受体,也不是阻断其他受体。它们作用于中枢GABA能神经末梢的突触后膜上特异性结合位点——苯二氮䓬受体。当苯二氮䓬类药物与该受体结合时,它变构调节GABA受体,增加Cl⁻通道开放的频率,从而增强GABA能神经传递功能,产生中枢抑制作用。故正确答案为C。5.答案:A解析:本题考查表观分布容积(Vd)的生理意义。A.Vd是用来描述药物在体内分布广度的参数,Vd大说明药物分布广或组织摄取多,正确。B.Vd大的药物,通常说明药物向组织分布多,血浆浓度低,错误。C.Vd小的药物,通常说明药物主要分布在血浆(如水溶性药物),错误。D.Vd与体液总量有关,且是一个比例常数,错误。E.Vd是一个假想的容积,不代表真实的解剖空间,错误。故正确答案为A。6.答案:E解析:本题考查药物化学结构修饰对活性的影响。A.生物电子等排体替换常用于优化药物性质,如改善代谢、提高活性等,正确。B.引入羟基可增加药物的水溶性和极性,正确。C.引入卤素原子通常可增加药物的脂溶性,正确。D.将羧基制成酯(前药),可增加脂溶性,改善吸收,正确。E.将羧基制成酰胺,通常极性变化不如酯明显,且酰胺键较稳定,通常不是用来增加脂溶性改善吸收(酯是更好的选择),且酰胺本身极性较大。更重要的是,羧基变成酰胺,药效团发生改变,不仅仅是前药修饰。在一般的前药设计中,羧基常制成酯。虽然有些酰胺修饰也可以,但相比之下,E选项的描述不如D准确,且在此题语境下,成酯是更典型的增加脂溶性的手段。另外,严格来说,酰胺极性介于羧酸和酯之间,未必增加脂溶性。若指“成酰胺前药”,通常是指将含有氨基的药物制成酰胺。将羧基制成酰胺通常是为了改变活性或作为载体,而不是单纯为了增加脂溶性(成酯更有效)。故E说法错误。故正确答案为E。7.答案:A解析:本题考查一级动力学消除规律。按一级动力学消除,经过n个半衰期后,体内剩余量计算公式为:�t经过3个半衰期:(=故正确答案为A。8.答案:E解析:本题考查普萘洛尔的性质。A.普萘洛尔结构中含有萘环,正确。B.属于β受体阻滞剂,正确。C.具有手性碳原子,左旋体(S-构型)活性强,右旋体活性弱,正确。D.临床使用其外消旋体(消旋体),正确。E.药用其外消旋体,而非左旋体,错误。故正确答案为E。9.答案:B解析:本题考查前体药物的定义。前体药物是指将活性药物(原药)与某种无毒性载体(或基团)结合,在体内经酶或非酶水解释放出原药而发挥药效的化合物。A.卡托普利:含有巯基,直接起效,不是前药。B.依那普利:本身无活性(或活性极低),为双羧酸的乙酯,在体内水解为依那普利拉(双羧酸形式)起效,是经典的前药。C.赖诺普利:本身就是双羧酸形式,直接起效,不是前药。D.贝那普利:是前药,水解为贝那普利拉。E.培哚普利:是前药,水解为培哚普利拉。题目中问“下列药物中”,通常单选最佳或特定例子。依那普利是最典型的前药例子之一。虽然D和E也是前药,但在很多教材经典举例中,依那普利常被提及。若为多选则BDE,此处为单选,B是最标准答案之一。故正确答案为B。10.答案:A解析:本题考查药剂辅料的作用。亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等是常用的抗氧剂,用于防止药物氧化变质。故正确答案为A。11.答案:B解析:本题考查防腐剂的使用。A.苯甲酸钠在pH<4时防腐效果最好,正确。B.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)在酸性溶液中作用最强,在弱碱性或中性溶液中作用减弱(尤其是羟苯乙酯在碱性中易水解),虽然有一定效果,但说“均有效”且未强调pH限制不如A严谨,但更关键的是,通常认为其最适pH为4-8,但在碱性下确实不稳定。然而,B选项表述为“均有效”在一般选择题中常被视为错误,因为其防腐效能受pH影响较大,且不如苯甲酸钠在酸性下强。另外,本题可能意在考察对羟基苯甲酸酯类在碱性下易水解失效的特点。C.苯扎溴铵(新洁尔灭)是阳离子表面活性剂,具有防腐和杀菌作用,正确。D.20%以上乙醇具有防腐作用,正确。E.苯甲酸钠与尼泊金类合用有协同作用,正确。故正确答案为B。12.答案:E解析:本题考查影响药物制剂稳定性的因素。影响稳定性的因素包括:1.处方因素:pH值、溶剂、基质、辅料、离子强度等。2.外界因素:温度、光线(光解)、空气(氧化)、湿度(水解)、包装材料(透光透气)等。题目问“外界因素”。A、B、C、D均属于外界因素。E.pH值属于处方因素(内在因素),虽然环境pH也算,但通常制剂本身的pH是处方设计的核心,归类为处方因素。故正确答案为E。13.答案:C解析:本题考查静脉注射脂肪乳剂的特点。A.静脉注射脂肪乳剂要求乳滴粒径小,通常要求95%以上在1μm以下,均匀度好,正确。B.不得有大于5μm的乳滴,以免造成毛细血管栓塞或肺栓塞,正确。C.静脉注射脂肪乳剂属于O/W型(水包油)乳剂,外相是水,可静脉注射。W/O型(油包水)乳剂外相是油,不可静脉注射,错误。D.它是胶体分散系统(也可归为微粒给药系统),正确。E.乳剂可以热压灭菌,但需注意灭菌条件可能引起破乳,一般合格的乳剂能耐受热压灭菌,正确。故正确答案为C。14.答案:B解析:本题考查半衰期计算。一级动力学消除半衰期公式:=。=≈故正确答案为B。15.答案:CA.茶碱:主要经CYP1A2代谢。B.华法林:主要经CYP2C9代谢(S-华法林)。C.地西泮:主要经CYP3A4和CYP2C19代谢。D.氟西汀:主要经CYP2D6和CYP2C9/19代谢。E.普萘洛尔:主要经CYP2D6代谢。故正确答案为C。16.答案:A解析:本题考查生物利用度的定义。A.生物利用度是指药物从制剂中吸收进入体循环的相对量和速度,定义正确。B.静脉注射药物全部进入体循环,生物利用度视为100%(F=1),错误。C.生物利用度既反映吸收程度(AUC),也反映吸收速度(Cmax,tmax),错误。D.首过效应大的药物,进入体循环的量少,生物利用度低,错误。E.绝对生物利用度是比较同一种药物不同给药途径(如静脉vs口服)的吸收程度;相对生物利用度是比较同一种药物不同制剂(如片剂vs胶囊)的吸收程度,错误。故正确答案为A。17.答案:A解析:本题考查药物配伍使用的相互作用。A.协同作用(1+1>2),正确。B.拮抗作用(1+1<1),错误。C.相加作用(1+1=2),错误。D.药理配伍变化属于药理学范畴的相互作用,不是物理配伍变化,错误。E.化学配伍变化可能产生沉淀、变色等,肉眼通常可见,错误。故正确答案为A。18.答案:C解析:本题考查胶囊剂的特点。A.可掩盖药物不良嗅味,正确。B.液体(需防漏)、固体药物均可制成胶囊,正确。C.药物装入胶囊后,药物从胶囊中释放需先崩解或溶出,与片剂相比,并不一定比片剂生物利用度高。片剂若崩解溶出快,生物利用度也可很高。胶囊剂主要优势在于掩盖味道、液体药物填充等,而非绝对比片剂生物利用度高。实际上,有些胶囊剂因囊壳阻碍溶出,速度可能慢于崩解迅速的片剂。故C说法错误。D.可制成缓释、控释胶囊,延缓释放,正确。E.易吸湿、易风化的药物会导致囊壳变软或变脆,不宜制成胶囊,正确。故正确答案为C。19.答案:E解析:本题考查靶向制剂的分类。靶向制剂是指药物能定向输送到靶区的制剂。A.脂质体:被动靶向(自然靶向),属于靶向制剂。B.微球:被动靶向,属于靶向制剂。C.纳米粒:被动靶向,属于靶向制剂。D.主动靶向制剂:修饰后的载体,属于靶向制剂。故正确答案为E。20.答案:B解析:本题考查药物相互作用类型。华法林是抗凝药,阿司匹林是抗血小板药。两者合用,从药效学上均影响凝血功能(阿司匹林抑制血小板聚集,华法林抑制凝血因子合成),产生协同作用,导致出血风险增加。这属于药效学相互作用(协同作用)。虽然阿司匹林也可能竞争血浆蛋白结合(药动学),但此处“严重出血倾向”主要源于两者药理效应的叠加(抗凝+抗血小板)。故正确答案为B。21.答案:A解析:HPMC(羟丙甲纤维素)是亲水性高分子材料,遇水膨胀形成凝胶屏障,药物通过凝胶扩散释放,属于亲水性凝胶骨架片。故选A。22.答案:B解析:硬脂酸是疏水性物质,在体内不溶解但可溶蚀,通过溶蚀控制药物释放,属于溶蚀性骨架片。故选B。23.答案:C解析:聚乙烯、聚氯乙烯等是高分子聚合物,在体内不溶不蚀,药物通过骨架中的孔道扩散释放,属于不不溶性骨架片。故选C。24.答案:E解析:渗透泵片利用渗透压差作为动力驱使药物释放,是典型的控释制剂。故选E。25.答案:D解析:膜控释片是指通过包衣膜(微孔膜或致孔膜)来控制药物释放速度的片剂。故选D。26.答案:A解析:酸值是指中和1g油脂中游离脂肪酸所需氢氧化钾的毫克数。反映游离脂肪酸含量。故选A。27.答案:B解析:碘值是指100g油脂与碘加成所需碘的克数。反映油脂中不饱和键的多少(不饱和程度)。故选B。28.答案:C解析:皂化值是指中和并皂化1g油脂中脂肪酸和甘油酯所需氢氧化钾的毫克数。反映油脂中脂肪酸分子平均量(皂化值越小,脂肪酸分子量越大)。故选C。29.答案:D解析:羟值是指水解1g油脂中乙酰基所需氢氧化钾的毫克数。反映羟基含量。故选D。30.答案:E解析:过氧化值是指油脂中过氧化物的含量,反映油脂被氧化的程度。故选E。31.答案:D解析:乙酰唑胺抑制碳酸酐酶,减少房水生成,用于治疗青光眼。故选D。32.答案:A解析:呋塞米作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部,干扰Na⁺-K⁺-2Cl⁻同向转运,利尿作用最强。故选A。33.答案:C解析:螺内酯化学结构与醛固酮相似,竞争性拮抗醛固酮受体,保钾排钠,用于伴有醛固酮增多的水肿。故选C。34.答案:B解析:氢氯噻嗪抑制远曲小管近端Na⁺-Cl⁻共转运子,具有排钠、排钾、利尿作用。故选B。35.答案:E解析:甘露醇静脉注射后,提高血浆渗透压,组织脱水,用于降低颅内压和眼内压。故选E。36.答案:A解析:普鲁卡因(奴佛卡因)是酯类局麻药,穿透力弱,毒性小,主要用于浸润麻醉。故选A。37.答案:B解析:利多卡因(卡波卡因)是酰胺类局麻药,全能麻醉药(浸润、表面、传导、硬膜外),且具有抗室性心律失常作用。故选B。38.答案:D解析:丁卡因(地卡因)是酯类局麻药,穿透力强,毒性大,主要用于表面麻醉。故选D。39.答案:E解析:布比卡因是酰胺类长效局麻药,作用持续时间是利多卡因的2-3倍。故选E。40.答案:D解析:丁卡因是酯类局麻药,毒性比普鲁卡因大。故选D。41.答案:B解析:氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),特异性阻断AT₁受体。故选B。42.答案:A解析:氯沙坦在体内经CYP2C9和3A4代谢,其代谢产物EXP3174具有非竞争性AT₁受体拮抗作用,且活性比母体药物更强。故选A。43.答案:A解析:二甲双胍是双胍类口服降糖药。其机制包括:增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用(B对);抑制肝糖原异生(C对);降低血糖(D对);改善胰岛素敏感性(E对)。它不刺激胰岛素分泌(A错),这也是其单独使用不引起低血糖的原因。故选A。44.答案:A解析:地西泮(安定)属于苯二氮䓬类药物。故选A。45.答案:A解析:地西泮在体内的主要代谢途径是N-去甲基化(N-脱烷基),生成去甲西泮(仍有活性)。故选A。46.答案:A解析:苯二氮䓬类药物有依赖性,长期使用突然停药可引起反跳现象,表现为焦虑加重、失眠反弹,甚至戒断症状(震颤、抽搐)。故选A。47.答案:A解析:硝酸甘油防治心绞痛的主要机制是降低心肌耗氧量。它能扩张血管(扩张静脉>动脉),降低心脏前、后负荷,减少心肌做功和耗氧。同时也能扩张冠状动脉,增加缺血区供血,但主要机制是降低耗氧。故选A。48.答案:B解析:硝酸甘油首过效应极强(口服90%以上被肝灭活),舌下含服可避免首过效应,且起效迅速。故选B。49.答案:A解析:硝酸甘油产生耐受性的机制一般认为是因为细胞内巯基(-SH)消耗,使硝酸甘油转化为NO的能力下降。故选A。50.答案:C解析:为预防耐受性,可采用间歇给药法(如每天有8-12小时的无药期期),使细胞内巯基得以恢复。故选C。51.答案:ABCDE解析:影响胃肠道吸收的生理因素包括:胃排空速率(影响药物到达肠道的速度)、肠蠕动(影响药物停留时间)、胃肠液的pH值(影响药物解离度)、胃肠道血流量(影响药物吸收后的转运)、食物(影响胃排空、pH、与药物相互作用等)。故全选。52.答案:ABCDE解析:药物化学结构修饰的目的非常广泛,包括:提高组织选择性、提高稳定性(化学或代谢稳定性)、延长作

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